解痙劑 Antispasmodic drugs

Coliopan 5mg Tablets (Butropium Bromide 5mg Tablets)

Cospanon 40mg Capsules (Flopropione 40mg Capsules)

Clonice Tablets 5mg (Oxybutylnin Chloride 5mg Tablets)

Fucon 20mg/ml/ample (Hyoscine-N-Butybromide 20mg/amp.)

Atropine Sulfate Injection 1mg/ml/amp.

《解痙劑/抗乙醯膽鹼作用劑通論》

【藥理作用】

乙醯膽鹼 (acetylcholine) 是自主神經系統的一個神經傳導素，會作用在 muscarine 與 nitcotine 兩種受器。本類藥品主要是抑制 acetylcholine 在 muscarine 受器的作用，而 nitcotine 受器對四級胺類的抗乙醯膽鹼作用劑感受性較高。不同的器官對這些藥品的敏感度並不相同。低劑量時抑制唾液及支氣管的分泌與出汗，中等劑量時使瞳孔放大、抑制眼部調節能力及心跳加快，高劑量時降低腸胃道及泌尿道的活動性，劑量非常高時會抑制胃酸分泌。 Antimuscarinics 對身體各系統的影響如下： ‧腸胃道：高劑量下，如靜脈注射 atropine 1mg 以上，約可降低 50% 基礎或夜間的胃酸分泌，40% 由 histamine 或 pentagastrin 及30% 由食物引起的胃酸分泌。它們也可能減少腸胃道分泌的黏液素及酵素濃度，但對胰臟、膽道及小腸分泌影響不大。 ‧生殖泌尿道：尿道及膀胱肌肉對 antimuscarinics 的反應比一般平滑肌遲鈍。 ‧心臟血管：一般劑量下，因阻斷周邊乙醯膽鹼神經作用，刺激中樞迷走神經，使心跳變慢。高劑量下，可能因阻斷迷走神經正常的竇房結抑制作用而使心搏過速。 ‧呼吸道：降低鼻、口、咽及支氣管分泌量，可鬆弛支氣管平滑肌，降低氣道阻力， atropine 及 ipratropium 可解除因副交感神經刺激引起的支氣管痙攣，使用吸入給藥途徑副作用較小。 ‧中樞神經：劑量增高時，可能因增加 acetylcholine 的釋出及轉換，活化腦中 nicotine 受器，導致抑鬱、昏迷、髓腦麻痺，甚至死亡。四級胺類因不易通過血腦屏障，對中樞神經系統的影響較小。雖然 antimuscarinics 可用於預防動暈，但以 scopolamine 最有效，因它可以阻斷乙醯膽鹼作用衝動由前庭核 (vestibular nucli) 傳至較高的中樞神經系統，及由網狀構造 (reticular fomation) 傳至嘔吐中樞。 ‧眼睛：阻斷睫狀肌及虹膜括約肌對乙醯膽鹼的反應，造成散瞳及睫狀肌麻痺。在解痙劑量下對眼睛的作用極小。 ‧其他：抑制汗腺分泌。

藥動學

‧吸收：三級胺類容易由腸胃道吸收，四級胺口服吸收不好且不穩定。食物可能減少吸收，scopolamine 容易經皮膚吸收。 ‧分佈：三級胺脂溶性較大，較易影響中樞神經系統。四級胺類無法通過血腦屏障，所以對中樞神經系統影響不大。 ‧排泄：主要由尿液排出。肌肉注射後，atropine 有30-50% 由尿液排出。Atropine 無法由血液透析除去。

【適應症】

‧消化性潰瘍及腸胃道過度分泌的輔助療法。 ‧腸胃道疾病： *功能性腸胃道疾病，如腹瀉、幽門痙攣與蠕動過快。 *激燥性結腸症候群，如結腸痙攣與黏膜性結腸炎。 *其他如急性小腸結腸炎、潰瘍性結腸炎、憩室炎與胰臟炎等。 ‧膽道：痙攣性疾病。 ‧生殖泌尿道：Oxybutynin、methantheline、atropine 及 propantheline 減少難抑制或反射神經性膀胱收縮，增加膀胱容量，改善尿失禁及遺尿。 ‧心搏徐緩：Atropine 可抑制迷走神經引起的心搏徐緩。 ‧手術前：減少支氣管、鼻咽及唾液分泌，阻斷麻醉期間心臟的迷走神經抑制性反射。 ‧乙醯膽鹼作用劑的解毒劑：如有機磷殺蟲劑、某些蕈類及化學武器神經毒氣中毒。 ‧其他用途： *支氣管痙攣：Atropine 及 ipratropium 可治療由乙醯膽鹼調節的支氣管痙攣，但 atropine 不適用於慢性肺部疾病。Ipratropium 吸入劑因全身性吸收少不影響支氣管纖毛的運動，所以不受此限。 *動暈：Scopolamine 可用於預防動暈。 *巴金森氏症

【禁忌】

‧過敏：對抗乙醯膽鹼作用劑、顛茄過敏。 ‧眼睛：閉角性青光眼、虹膜及水晶體黏連。 ‧心臟血管：心搏過速、急性出血及心肌缺血。 ‧腸胃道：阻塞性疾病，如弛緩不能、幽門十二指腸狹窄、幽門阻塞、食道痙攣等，麻痺性腸塞，老年或衰弱病人的腸道無張力，嚴重潰瘍性結腸炎，併發潰瘍性結腸炎的毒性巨腸症與肝臟疾病。 ‧生殖泌尿道：阻塞性尿道病變，如前列腺肥大引起的膀胱阻塞。 ‧肌肉骨骼：重症肌無力。 ‧其他：氣喘 (atropine)。

【注意事項】

‧外界環境溫度過高時，由於藥物減少出汗，可能引起熱衰竭或中暑。 ‧腹瀉可能是腸道部份阻塞的早期徵兆，尤其是接受迴腸造口術或結腸造口術的病人，使用這類藥品治療腹瀉有時反而有害。 ‧服用高劑量 hyoscine 的巴金森氏症患者，突然停藥可能出現嘔吐、不適及唾液分泌過多等症狀。 ‧曾有引起抗乙醯膽鹼性精神病 (anticholinergic psychosis) 的報告，症狀包括精神紊亂、定向力障礙、短暫記憶喪失、幻覺、構音不良、運動失調、昏迷、欣快感、焦慮減低、疲倦、失眠、易怒、陳套行為 (mannerism) 及情緒不穩。停藥後 12-24 小時內會恢復。 ‧胃潰瘍可能延遲胃排空時間，使抗乙醯膽鹼的治療併發胃竇鬱滯 (antral stasis)。 ‧老年人：即使是低劑量，老年人也可能出現興奮、易怒、嗜睡及其他副作用。 ‧懷孕用藥級數：Dicyclomine 與 mepenzolate B 級。 ‧分娩：Scopolamine 不會影響子宮收縮。 ‧授乳期：Hyoscyamine 可分泌至乳汁。其他藥品的影響尚未確立，不建議使用。 ‧兒童：安全性及有效性尚未確立。Dicyclomine 不可用於 6 個月以下的嬰兒。 ‧可能引起嗜睡、暈眩及視力模糊，開車或從事需警覺性工作時要小心。 ‧應小心使用於下列病況： *眼睛：青光眼 (特別是老年人)、light irides。若有散瞳或懼光症狀時要戴深色鏡片。 *腸胃道：肝病變，初期腸阻塞症狀如腹膜炎，潰瘍性結腸炎，與逆流性食道炎相關的裂孔疝氣 (hiatal hernia)，可能因使用這類藥品而惡化。 *生殖泌尿道：腎臟疾病與前列腺肥大。 *心臟血管：冠狀動脈疾病、充血性心衰竭、心律不整、心搏過速與高血壓。 *呼吸道：氣喘或過敏患者，慢性肺疾患者可能因分泌物變濃而阻塞支氣管。 *其他：自主神經病變、甲狀腺功能亢進、發燒患者及老年人較常發生精神紊亂。 ‧嬰兒、幼童、唐氏症、腦受傷或痙攣性麻痺患者使用要小心。 ‧Sulfite 或 tartrazine 過敏：有些製劑含有 sulfite 或 tartrazine，可能會使某些患者引起過敏反應。

【藥品交互作用】

藥品	作用
Acetaminophen	延緩止痛效果產生。
Amantadine、antihistamines、第 I 類抗心律不整劑 (如 quinidine)、單胺氧化酵素抑制劑、disopyramide、麻醉藥品止痛劑，擬交感神經作用劑、有機硝酸鹽類、benzodiazepines 與其他具抗乙醯膽鹼作用的藥物	可能增加某些抗乙醯膽鹼劑的藥效或副作用。
Ketoconazole	可能因胃酸分泌減少，胃內 pH 值升高而減少吸收。
Levodopa	Levodopa 的吸收減少而影響療效
Nefopam	Nefopam 的尿液滯留副作用增強
Nitroglycerin	抗乙醯膽鹼劑會減少唾液分泌，可能影響 nitroglycerin 的舌下吸收。
Phenothiazines	可能減弱抗精神病藥效，抗乙醯膽鹼副作用也可能增加，須調整 pheno- thiazines 的劑量。
三環抗鬱劑	抗乙醯膽鹼副作用增強。
制酸劑	可能減少抗乙醯膽鹼作用劑的吸收，應於制酸劑給藥前至少 1 小時服用。
胃酸缺乏症治療藥和測試胃酸分泌的藥物	拮抗抑制胃酸分泌的作用
酒精	抗乙醯膽鹼劑的中樞神經副作用增強。
腸胃蠕動促進劑，如 metoclopramide	可能拮抗對腸胃蠕動的作用

【副作用】

‧消化道：口乾、味覺改變、噁心、嘔吐、便祕、麻痺性腸阻塞、腹脹、吞嚥困難與胃灼熱。 ‧中樞神經：頭暈、頭痛、嗜睡、虛弱、緊張、精神紊亂、興奮、潮紅、發燒與失眠。 ‧眼睛：視力模糊、畏光、散瞳、睫狀肌麻痺與眼內壓增加。 ‧皮膚及過敏：蕁麻疹與嚴重過敏反應，包括過敏性休克。 ‧生殖泌尿道：排尿緩慢、尿滯留、排尿不順與勃起不能。 ‧心臟血管：心悸；atropine 低劑量時引起心搏徐緩，高劑量則心搏過速。 ‧其他：出汗減少、鼻充血與抑制乳汁分泌。

【中毒與過量】

‧症狀：與副作用類似，兒童比成人敏感，尤其是唐氏症、痙攣性麻痺與腦受傷患者。 ‧治療：催吐或洗胃後以活性炭吸附，並做支持性及症狀治療。Physostigmine 緩慢靜脈注射 0.2-4mg，需要時重複給藥，最高劑量成人為 6mg，兒童為 2mg，但可能發生心搏徐緩及抽搐。Neostigmine methylsulfate 靜脈注射 0.25-2.5mg，需要時可重複給藥。Diazepam、短效 barbiturates、靜脈注射 0.2% sodium thiopental 或 2% chloral hydrate 100-200ml 灌腸 (rectal infusion) 可控制興奮症狀。 Hyoscyamine 可用透析除去。發燒時可用物理冷卻方法治療。呼吸道麻痺時應給予呼吸輔助治療。有時可以注射乙醯膽鹼作用劑做為解毒劑。

【病患教育資訊】

‧飯前 30-60 分鐘服用。 ‧可能引起嗜睡、暈眩或視力模糊等副作用，開車或從事需警覺性工作時要小心。 ‧口乾、排尿困難、便祕、眼睛痛及畏光現象持續或加重時應告知醫師。 ‧外界環境溫度過高時，由於藥物使出汗減少可能引起中暑，如果症狀出現，應停藥並告知醫師。

Coliopan 5mg Tablets (Butropium Bromide 5mg Tablets)

品名規格	COLIOPAN TABLETS
廠商	衛采製藥股份有限公司
代號	OBUT
成份名	Butropium Bromide 5mg/Tab.
中文名稱	可利胃寶錠
藥理分類	Alimentary tract and metabolism / Drugs for functional gastrointestinal disorders / Belladonna and derivatives, plain / Belladonna alkaloids, semisynthetic, quaternary ammonium compounds
外觀說明書

Cospanon 40mg Capsules (Flopropione 40mg Capsules)

品名規格	COSPANON CAPSULES
廠商	衛采製藥股份有限公司
代號	OCOS
成份名	Flopropione 40mg/Cap.
中文名稱	可使保朗膠囊
藥理分類	Alimentary tract and metabolism / Drugs for functional gastrointestinal disorders / Drugs for functional bowel disorders / Other drugs for functional bowel disorders
外觀說明書 (1) (2)

【藥理作用】

Flopropione 藉由抑制代謝 catecholamine 的酵素－COMT (catechol-o-methyl- transferase) 的活性，抑制了 epinephrine 及 serotonin，也產生以下的作用，包括使消化道、胰膽管及尿道平滑肌鬆弛，改善胰膽管在十二指腸出口括約肌功能及增加胰膽管內壓，促進膽汁及胰液排出。Flopropione 也可增加腎臟血流量，產生類似利尿的作用。

藥動學：

口服吸收佳，藥品分佈在體內的濃度以肝、腎最高，其次是腎上腺及肺部。

【適應症】

‧肝膽道疾病：如膽結石、膽囊炎、膽道炎與膽囊切除術的後遺症。 ‧胰臟疾病。 ‧尿道結石，此藥可促進尿道結石排出。

【副作用】

發生率為 4.5%，其中皮疹 (1.5%)、噁心與嘔吐 (1%)、胸悶 (0.3%)及腹脹 (0.3%)。嚴重時應停藥。

【用法與劑量】

‧40-80mg tid-qid，隨餐服用，尿路結石每次劑量為 80mg。 ‧此藥須防濕及避光儲存。

Clonice Tablets 5mg (Oxybutylnin Chloride 5mg Tablets)

品名規格	CLONICE TABLETS 5MG (OXYBUTYNIN) "T.F."
廠商	大豐製藥股份有限公司
代號	OOXY
成份名	Oxybutynin 5mg/Tab.
中文名稱	"大豐" 制尿舒錠５公絲（奧斯必得寧）
藥理分類	Genito urinary system and sex hormones / Urologicals / Other urologicals, incl. antispasmodics / Urinary antispasmodics / Oxybutynin 15 mg O,3.9 mg TD
外觀說明書

本品主成分Oxybutynin chloride為最新合成的抗膽鹼激性劑，直接對膀胱平滑肌之利尿肌肉有弛緩作用，而沒有傳統抗膽鹼激性劑常發生的蕈毒作用所引起的副作用。

一般膀胱的排尿障礙症是由於膀胱利尿肌層之無抑制收縮所引起症狀之緩解。因支配膀胱及尿道領域之神經障礙引起之神經性膀胱炎等患者，在高齡化社會中，本症狀呈明顯增加的趨勢。

制尿舒錠的作用有三大特點:

1.增加每次排尿時的尿量，而減少排尿約次數。

2.可避免不必要的膀胱收縮，而減輕尿急的痛苦。

3.可擴大膀胱的體積，避兔不必要的收縮。

「成分」：每錠中含有:

Oxybutvnin chloride 5mg

「適應症」：因膀胱神經之控制不適所伴隨排尿諸症之緩解。

「用法用量」：成人:通常每次一錠，每日2~3次。最大建議劑量為每次一錠，每日四次。五歲以上兒童:通常每次一錠，每日二次。最大建議劑量為每次一錠，每日三次。本藥須由醫師處方使用。

「注意事項」:

1.青光眼，重症肌無力，胃腸部份或完全阻塞，麻痺

性腸阻塞，腸弛緩，巨結腸，嚴重結腸炎，泌尿生殖器阻塞，心血管狀況不穩之患者禁用本品。

2.副作用：使用本品偶有嗜眠，眩暈，心悸亢進，潮紅，口乾，噁心，嘔吐，便秘，尿液滯留，皮膚發疹，散瞳，眼內壓增加，減少出汗，發燒等現象。

3.本劑應保存在密蓋容器，置於陰涼乾燥處，避免熱及直接光射，避免小孩接觸。

回到目錄