H2 受器拮抗劑 H2 receptor antagonists


Duocer F.C. Tablets (Cimetidine 200mg/Tab.)

Quicran F.C. Tab. 150mg (Ranitidine 150mg/Tab.; Ranitidine 50mg/2ml/Amp.)


 

《H2 拮抗劑通論》

【藥理作用】

H2 拮抗劑會阻斷 H2 受器,特別是位於胃部壁細胞的受器。H2 拮抗劑不會影響 H1 受器,也沒有抗乙醯膽鹼作用。H2 拮抗劑會抑制由組織胺、muscarine 促進劑、 胃泌激素 (gastrin) 引起的胃酸分泌,也會抑制空腹及夜間的胃酸分泌,以及由食 物、insulin、caffeine、pentagastrin 與 betazole 所刺激的胃酸分泌,並降低胃液量及 胃液中氫離子濃度。 H2 拮抗劑可解除消化性潰瘍症狀及預防併發症。同類藥品的副作用類似,其中 cimetidine 的抗雄性激素作用 (如男性女乳症與性無能)及中樞神經作用 (如精神紊亂) 最強。Cimetidine 會抑制 cytochrome P-450 酵素系統而干擾其他藥物 (如 warfarin 與 theophylline)的代謝,ranitidine 的作用較不明顯,famotidine 與 nizatidine 則不太 影響 cytochrome P-450 酵素系統。由於作用機轉相同,如果對任一藥品有抗藥性 時,對其他藥品也可能有抗藥性。 各種 H2 拮抗劑對十二指腸潰瘍癒合率的比較如下表: 

藥動學

藥品 生體可用率 (%) 半衰期 (小時) 蛋白質結合率 (%)
Cimetidine 60-70 2a 13-25
Ranitidine 50-60 (肌肉注射 90- 100) 2-3b 15
Famotidine 40-45 2.5-3.5b 15-20
a 老人及腎或肝功能不全者會延長
b 腎功能不全者會延長

【適應症】

•十二指腸潰瘍:大多數進行性潰瘍患者以全劑量治療時,4 週內可癒合,通常不需以 全劑量治療超過 6-8 週。癒合後降低劑量做維持治療。 •良性胃潰瘍:大多數進行性潰瘍患者治療少於 6 週便可癒合。 •胃酸過度分泌狀態:如 Zollinger-Ellison 症候群,全身色素沉著性蕁麻疹,多發性內 分泌腺瘤。 •胃食道逆流疾病 (GERD):症狀通常在口服治療 1-2 週後可解除。

【禁忌】對此類藥物過敏

【注意事項】

•腎功能不全:此類藥品主要由腎臟排除,劑量需調整。 •肝功能不全:因此類藥品部份由肝臟代謝,需小心使用。 •老年人的安全性及有效性與年輕人相似,cimetidine 的廓清率可能減少。 •懷孕用藥級數:Cimetidine、famotidine 與 ranitidine B 級,nizatidine C 級。 •授乳期:服用 cimetidine 時不可授乳,而 ranitidine 與 famotidine 則乳汁中分泌量較 少或未知。 •兒童:安全性及有效性尚未確立。 •胃潰瘍患者即使在症狀改善後,仍應密切追蹤,以排除胃癌的可能性。 •Cimetidine 有明顯的抗乙醯膽鹼作用,使用 1 個月以上可能出現男性女乳症。其他藥 品通常不會影響內分泌系統。 •Cimetidine 及 ranitidine 若靜脈注射速度太快可能導致心律不整及低血壓。 •Ranitidine 及 nizatidine 對肝細胞可能產生可逆性傷害,症狀包括肝功能值上升或出 現黃疸。需定期檢查肝功能。

藥品交互作用】

藥品 作用
Benzodiazepines1, caffeine, carbamazepine, chloroquine, labetalol, lidocaine, metoprolol, metronidazole, pentoxifylline, phenytoin, propranolol, quinidine, sulfonylureas, theophyllines2, triamterene, warfarin, 三環抗鬱 劑,鈣離子拮抗劑 Cimetidine 會抑制左列藥品的代謝,劑量可 能需要調整。
Carmustine Cimetidine 可能加強 Carmustine 的骨髓毒性
Diazepam Ranitidine 可能會降低 diazepam 的作用
Digoxin Cimetidine 可能降低 Digoxin 的血中濃度, 升高 (可能發生毒性)。
Flecainide, succinylcholine 與麻醉 藥品止痛劑 Cimetidine 可能會加強其作用及麻醉藥品止 痛劑的毒性反應,但會減弱 tocainide 的 作用。
Fluorouracil procainamide Cimetidine 可能升高左二藥的血中濃度
Glipizide Ranitidine 可能會加強 glipizide 的作用。
Theophylline Ranitidine 可能會增加的藥理作用與毒性, 但發生率不高。
Warfarin Ranitidine 可能會降低 warfarin 的廓清率而 增強抗凝血作用。
吸煙 會阻礙 cimetidine 對潰瘍癒合的療效,與潰 瘍的復發有密切關係。
制酸劑 可能減少 ranitidine 與 cimetidine 的吸收。
抗乙醯膽鹼劑與 metoclopramide 可能減少 cimetidine 的吸收。
食物 可能增加 famotidine 及 nizatidine 的生體可 用率,對 cimetidine 及 ranitidine 無影 響。
鐵製劑, indomethacin, ketoconazole, tetracyclines Cimetidine 會減少左列藥品的吸收而減弱其 藥理作用。
尿蛋白 Multistix 測試法 Ranitidine 可能會干擾,宜使用 sulfosali- cylic acid 測試。
1 不包括僅藉 glucuronidation 代謝的藥品;如 lorazepam、oxazepam 及 temazepam
2 不包括 dyphylline

【副作用】

惡心 嘔吐及腹部不適等腸胃副作用曾發生於服用 ranitidine 及 famotidine 的病人。 •其他不良反應報告包括: *Cimetidine:關節炎症狀惡化,包括痛風性關節炎 (約 1%)、周邊神經病變、妄 想症、皮下血管炎 (cutaneous vasculitis)、形成胃石 (phytobezoar)、乳漏症、嗜 中性白血球缺乏症 (特別是同時接受會產生嗜中性白血球缺乏症療法的重症患 者)、性無能 (特別是使用高劑量者,為可逆性.'男性陽痿)、可逆性組織腎炎與表皮壞死。 *Ranitidine:暈眩、可逆性視覺模糊、白血球缺乏症、全血球缺乏症、致死性過 敏反應、血管神經性水腫,靜脈注射時可能發生暫時性局部熱感或搔癢感。 *Famotidine:厭食、口乾、肌肉骨骼疼痛、大發作 (grand mal seizure)、痤瘡、 皮膚乾燥、潮紅、耳鳴、味覺異常、無力感、心悸、眼窩水腫與結膜充血。

【中毒與過量】

•症狀:尚無人體毒性報告。 •治療:支持性療法,去除胃腸道內未吸收的藥品,使用 physostigmine 曾改善 cimetidine 引起的中樞神經毒性。

【病患教育資訊】

•應告知醫師或藥師目前同時服用的任何藥物,特別是使用 cimetidine 的病人。 •服用 cimetidine 或 ranitidine 時應與制酸劑錯開服用 (制酸劑的服用應於二藥之前 1 小時或之後 2 小時。
接受血液透析的患者應在透析後服藥,以避免降低 cimetidine 的血中濃度。

Duocer F.C. Tablets (Cimetidine 200mg/Tab.)

品名規格 Duocer F.C. Tablets (Cimetidine 200mg/Tab.)
廠        商 瑞安製藥
代        號 OCIM
成  份  名 Cimetidine 200mg/Tab.
中文名稱 "瑞安" 胃潰適膜衣錠200公絲(希每得定) 
藥理分類 Alimentary tract and metabolism / Drugs for acid related disorders / Drugs for peptic ulcer and gastro-oesophageal reflux disease / H2-receptor antagonists / Cimetidine 
外        觀

說明書

 

本品是一種抑制胃酸分泌的藥物,胃潰瘍的發生,往往是由於胃分泌過量的胃酸,導致胃部或食道因胃酸刺激而產生潰爛的現象。對於一些曾經復發或有其他併發症的病患,在低劑量下,即能有效預防其十
二指腸潰瘍之復發;對於嚴重有出血危險之病患,預防其緊張性潰瘍發生;減輕胃液酸度和分泌量,故亦可對正進行全身麻醉,包括剖腹產時減少吸入胃中物而招致肺損害之危險。本品口服後,吸收迅速。
半衰期2小時,由要經由尿中排泄。
 

用法用量

口服:可空腹或與食物一起服用,但是飯後服用可以達到最好的效果。通常一天1到4次;若一次,可安排睡前給藥;若兩次,可安排於早餐和睡前給藥;若三到四次,可安排於三餐飯後或睡前。此藥可壓碎服用,不過有苦味,可搭配果汁服用。
 

注射劑:
1.不經稀釋直接注射IV-藉0.9% 生理食鹽水或其他可配合的靜脈注射用溶液,稀釋成總體積20ml,以2分鐘以上的時間進行注射。
2.間歇性靜脈注射-先藉至少50ml的5%葡萄糖溶液或其他可配合的靜脈注射用溶液稀釋,然後輸注15∼20分鐘。通常是每6∼8小時注射200∼300mg如果需要可增加給藥次數,但每日的總劑量不可超過2400mg。
3.用於腎功能嚴重受損之病患-因蓄積可能發生,故需使用最低劑量,則為每8∼12小時注射200∼300mg,如果也有肝損害,進一步的減少劑量,可能是需要的。如果有在進行血液透析,必須俟結束後才能投藥。

 

交互作用

本藥可能會和Warfarin(一種抗凝血藥物)產生不良反應,而且也會干擾相當多種藥物的作用,使用前應詢問醫師。
 

其他

曾有報導指出急性服用過量(高達20g)的病例,並無顯著致病效應。可施用催吐和(或)灌洗法施救。能配以症狀療法和支持療法更佳。

 


Quicran F.C. Tab. 150mg (Ranitidine 150mg/Tab.; Ranitidine 50mg/2ml/Amp.)

品名規格 Quicran F.C. Tab. 150mg Zantac Injection  50mg/2ml/amp.
廠        商 中國化學製藥 葛蘭素製藥廠
代        號 OZAN IZAN
成  份  名 Ranitidine 150mg/Tab. Ranitidine 50mg/amp.
中文名稱 潰克定 ”葛蘭素”善胃得注射液25公絲/公撮
藥理分類 Alimentary tract and metabolism / Drugs for acid related disorders / Drugs for peptic ulcer and gastro-oesophageal reflux disease / H2-receptor antagonists / Ranitidine
外        觀

 

 

說明書 說明書

 

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