Homoclomin 10mg/Tab. (Homochlorcyclizine 10mg)Lonzumin 25mg/Tab. (Buclizine 25mg Tablet)Minlife 10mg/Tab. (Loratadine 10mg tablet)Pilian 4mg/Tab. (Cyproheptadine 4mg Tablet)Finska F.C Tab. (Pseudoephedrine 120mg/ Loratadine 5mg per Tablet)Chlorpheniramine Maleate inj. 5mg/ml/amp.Dramine inj. (Dimenhydrinate 50mg/Amp.) Asthan Tablet (Ketotifen 1mg/Tab.)
《抗組織胺劑通論》【藥理作用】抗組織胺劑 (antihistamines) 在 H1-受器競爭性拮抗組織胺的作用,但不會破壞 組織胺的活性或抑制它的釋出,也不會抑制抗體產生及抗體-抗原反應。抗組織胺 劑還有鎮靜、止癢、抗乙醯膽鹼與止吐作用。Cyproheptadine 及 azatadine 還具有 antiserotonin 作用。Terfenadine 及 astemizole 的專一性最強,主要作用在周邊神經 而非中樞神經系統。【藥動學】抗組織胺劑口服後吸收良好,除少數長效藥品外,通常在 15-30 分鐘內開始作用,1- 2 小時達最高療效,一般作用時間約 4-6 小時。多數藥品經由肝臟代謝,代謝 物及少量原型藥物經由尿液排出,少量藥品可能分泌於乳汁。人體的分佈情況 並不清楚,通常在肺部的濃度較高。 •Terfenadine 口服後 1-2 小時內開始作用, 效果持續 12 小時以上,最強的作用發生 在 3-4 小時內。半衰期為 12 小時,蛋白質結合率 97%。幾乎所有藥品都以代 謝物形態排出體外,60% 的劑量經由糞便,40% 經由尿液排出。Terfenadine 及其代謝物都不會通過血腦屏障,因此不會進入中樞神經系統。 •Astemizole 的作用開始緩慢但持續 24 小時以上,可以日服一次。口服後很快被吸收 並在 1 小時內達最高血中濃度,與食物併服時吸收率減少60%。分佈半衰期為 20 小時,排泄半衰期為 7-11 天。蛋白質結合率 96.7%,約 40-50% 的 astemizole 在服用後 4 天內會經尿液排除,50-70% 在服用後 14 天內會經由糞 便排除,且都以代謝物型態排除。Astemizole 的主要代謝物可能具有一些活 性。Astemizole 不易通過血腦屏障,所以也不會進入中樞神經系統。抗組織胺劑的劑量及作用比較表【適應症】最常用於緩解組織胺引起的過敏症狀,也可以在過敏性休克和喉部水腫急性症狀控 制後的標準療法裡做為 epinephrine 的輔助治療劑。 •口服:常年性及季節性過敏性鼻炎、血管舒縮性鼻炎 (vasomotor rhinitis) 、過敏性結 膜炎、短暫解除感冒引起的流鼻水及打噴嚏、過敏性及非過敏性搔癢症、輕微 無併發症性蕁麻疹及血管水腫、改善對全血或血漿的過敏反應、劃皮現象 (dermatographism) 與過敏性休克的輔助治療。 •注射:改善對全血或血漿的過敏反應、過敏性休克時 epinephrine 及其他療法的輔助 藥、其他無併發症的立即性過敏反應,而病人無法口服藥品時的替代療法。 •其他用途:無法以 H1 受器拮抗劑有效控制的慢性原發性蕁麻疹,可能可以併用 H1 及H2 受器拮抗劑來治療。【禁忌】對抗組織胺劑過敏、新生兒或早產兒、授乳 (參閱【注意事項】)、閉角性青光 眼、狹窄性消化性潰瘍、有症狀的前列腺腫大、氣喘發作、膀胱頸阻塞、幽門、十 二指腸阻塞、服用 MAOIs (單胺氧化酵素抑制劑)的病人 (參閱【藥品交互作 用】)。【注意事項】抗組織胺劑本身也可能會引起藥物的過敏反應。 •抗副交感神經作用可能會增加呼吸道分泌物而阻礙了袪痰作用,所以不建議用來治 療下呼吸道的症狀,包括氣喘,但氣喘併有嚴重的常年過敏性鼻炎者仍可安全 地使用而不致使氣喘惡化。 •鎮靜劑與中樞神經抑制劑應避免使用於有睡眠呼吸停止病史的病人。 •老年人比較容易引起眩暈、過度鎮靜、昏厥、中毒性精神紊亂及低血壓,可能需要 降低劑量。 •懷孕用藥級數:懷孕最後 3 個月、新生兒及早產兒請勿使用,可能發生嚴重反應, 如痙攣。 *B 級:Chlorpheniramine、diphenhydramine、cyproheptadine、azatadine 與 meclizine。 *C 級:Brompheniramine、astemizole 與 terfenadine。 •授乳期:目前只有 diphenhydramine 確知會分泌至乳汁。因為嬰兒發生副作用的危險 性較高,特別是新生兒及早產兒,故授乳的母親不宜使用。 •兒童使用過量抗組織胺劑時可能引起幻覺、痙攣及死亡,也可能降低警覺性。但幼 童可能反而產生興奮作用。Cyproheptadine 用於 2 歲以下,terfenadine、 azatadine 及 astemizole 用於 12 歲以下兒童的安全性及有效性尚未確立。 •除了 astemizole 與 terfenadine 比較不會引起鎮靜作用,phenindamine 或許有中樞神 經興奮作用之外,大多數抗組織胺劑可能引起嗜睡及警覺性降低的副作用。儘 量不要讓服藥的兒童做可能有危險性的活動,如騎腳踏車。服藥的成人,從事 需警覺性的工作時要小心。 •抗組織胺劑具有不同程度的類似 atropine 作用。有支氣管氣喘病史、尿液滯留、眼 內壓增加、甲狀腺功能亢進、心臟血管疾病或高血壓傾向的病人要小心使用。 抗組織胺劑也可能使支氣管分泌物變多且稠,抑制了袪痰及鼻竇引流作用。 Astemizole 及 terfenadine 以上這些作用可能較少。 •肝、腎功能不全,肝硬化或其他肝臟疾病者要小心使用。 •注射給藥:某些藥物不要以皮下注射方式給藥,以免引起化學藥物造成的刺激性及 組織壞死現象。【藥品交互作用】
【副作用】過敏反應:周邊血管神經及喉部水腫、皮膚炎、氣喘、類紅斑性狼瘡症候群、蕁麻 藥疹、過敏性休克與光敏感症。 •中樞神經:常見暫時性嗜睡、鎮靜、暈眩、衰弱與平衡失調。高劑量時可能發生錐 體外反應 (EPS),通常需降低劑量。Phenindamine 可能有中樞神經興奮作用。 •心臟血管:姿勢性低血壓、心悸、心搏過速或過慢、血壓上升或下降、心跳停止與 心電圖異常。 •腸胃道:最常見上胃部不適。其他包括厭食、食慾及體重增加、噁心、嘔吐、腹 瀉、便祕與排便習慣改變。 •生殖泌尿道:頻尿、排尿困難、尿液滯留、月經提早、泌乳、男性女乳症、抑制射 精、性慾降低與性無能。 •血液:溶血性貧血、發育不全性貧血、血小板過低症、白血球過低症、顆粒性白血 球缺乏症與全血球過低症。 •呼吸道:最常見支氣管分泌物變稠。其他包括胸悶、哮喘、鼻塞、口鼻喉乾燥、喉 痛與呼吸抑制。 •其他:耳鳴、手無力、血小板過低性紫斑症、阻塞性黃疸 (停藥後通常可恢復)、紅 斑、口炎、糖尿症、脊髓液中蛋白質值及血中膽固醇值提高與寒顫。 •Terfenadine:禿髮、心律不整、視覺障礙、血管水腫、皮膚疹及搔癢、蕁麻疹、發 疹、支氣管痙攣、咳嗽、抑鬱、乳漏症、痛經、骨骼肌肉疼痛、夢魘, transaminase 輕度至中度升高,較不會引起嗜眠。也曾發生黃疸、肝炎及膽汁鬱 滯性肝炎。 •Astemizole:頭痛 (6.7%)、食慾增加 (3.9%)、體重增加 (3.6%,平均增加 3.2 公 斤)、噁心 (2.5%)、緊張 (2.1%)、眩暈 (2%)、腹瀉 (1.8%)、咽炎 (1.7%)、腹 痛 (1.4%)、結膜炎、關節痛 (1.2%)、血管水腫、氣管痙攣、抑鬱症、水腫、流 鼻血、肌肉痛、心悸、光敏感症、搔癢症及發疹。Astemizole 較不會引起嗜 睡、疲勞及口乾的副作用。【中毒與過量】症狀:由輕微的中樞神經抑制 (鎮靜、窒息及警覺性降低)及心臟血管虛脫到興奮作 用 (失眠、幻覺、顫抖或痙攣),特別容易發生在兒童及老年病患。嬰兒與兒童 甚至可能發生嚴重的低血壓、呼吸抑制、意識不清、昏迷及死亡。極少發生痙 攣,產生痙攣劑量接近致死劑量,一旦發生痙攣則預後不佳。中毒症狀在服藥 後 30 分鐘至 2 小時內發生,包括嗜睡、暈眩、運動失調、耳鳴、視覺模糊及低 血壓。抗副交感神經作用會引起固定型散瞳、潮紅、口乾、體溫昇高 (尤其是兒 童)及發燒。腸胃道症狀也可能發生。兒童可能出現幻覺、毒性精神病、妄想恐 懼、興奮及伴隨發紺痙攣的心臟呼吸停止。Astemizole 及 terfenadine 攝取過量 時會產生嚴重的心室性心律不整,包括 Torsades de pointes ,甚至可能惡化成 為心室顫動。 •治療:可用吐根糖漿催吐,再給活性炭及強瀉劑以減少吸收,也可用鹽類瀉劑將水 分留在腸道而快速稀釋腸內容物。矯正酸中毒及電解質不平衡。若無法或不適 合催吐,可用生理食鹽水或 0.45% 的食鹽水洗胃,成人可以用自來水洗胃,直 到症狀消失。低血壓是心臟血管虛脫的前兆,要積極地給予支持療法或升壓劑 (如 norepinephrine、phenylephrine 與 dopamine ),但不可以使用 epinephrine 以免使低血壓惡化。Propranolol 可用來治療頑抗的心室性心律不整。Diazepam 可以用來治療痙攣。靜脈注射physostigmine可控制中樞神經源的痙攣。 Astemizole 可能無法藉血液透析排除。【病患教育資訊】曾有青光眼病史、消化性潰瘍、尿液滯留或懷孕要主動告知醫師。 •可能引起緊張及失眠。 •可能引起嗜睡或暈眩 (astemizole 及 terfenadine 除外),開車或從事需警覺性的工作 應特別小心。避免同時服用 alcohol 與其他中樞神經抑制劑。 •可能引起口乾。 •可能引起腸胃道不適,故宜隨餐服用。但 astemizole 應空腹使用。 •緩釋劑型不可壓碎或咀嚼。Homoclomin 10mg/Tab. (Homochlorcyclizine 10mg)
Lonzumin 25mg/Tab. (Buclizine 25mg Tablet)
Minlife 10mg/Tab. (Loratadine 10mg tablet)
Pilian 4mg/Tab. (Cyproheptadine 4mg Tablet)
Finska F.C Tab. (Pseudoephedrine 120mg/ Loratadine 5mg per Tablet)
Chlorpheniramine maleate injection
【用法與劑量】•錠劑:食物會延遲吸收,但不影響生體可用率。 *成人及 12 歲以上兒童:4mg q4-6h;每日最高劑量 24mg。 *6-12 歲:2mg q4-6h;每日最高劑量 12mg。 *2-6 歲:1mg q4-6h;每日最高劑量 4mg。 •注射劑:可靜脈、肌肉或皮下注射。 *對全血或血漿的過敏反應:單次劑量 10-20 mg,每日最高劑量為 40 mg。 *過敏性休克:單次靜脈注射 10-20 mg。 *無併發症性過敏:單次劑量為 5-20 mg。Dramine inj. (Dimenhydrinate 50mg/Amp.)
Asthan Tablet (Ketotifen 1mg/Tab.)
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