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Testosterone Cypionate Injection
【藥理作用】雄性激素可使男性性器官正常生長及發育並維持第二性徵，包括前列腺、精 囊、陰莖及陰囊的生長與成熟，雄性毛髮的分佈發育，如鬍鬚、陰毛、胸毛及腋 毛，喉結變大、聲帶變粗、骨架的改變及脂肪的分佈。Testosterone 也會導致氯、 鈉、鉀、鈣、磷在體內滯留。Testosterone 具有同化作用可增加蛋白質的合成。在能 量及蛋白質攝取足夠的情況下，testosterone 能改善氮平衡。 Testosterone 也會使青春期的兒童快速生長，且藉由使骨 生長中心融合而終止 線性生長。外給的雄性激素會加速兒童的線性生長速率，可能造成骨骼不成比例的 發展成熟。長期使用可能使生長過程提早終止。Testosterone 可能藉由加強紅血球生 成刺激因子而刺激紅血球的生成。 內生 testosterone 的釋出會因外給 testosterone 對腦下腺的黃體生成激素 (LH) 的抑制性迴饋作用而減少。外給高劑量的 testosterone 也可能會對濾泡刺激素 (FSH) 產生抑制性迴饋作用而阻礙精子的生成。藥動學•口服：Testosterone 口服後會在消化道內代謝，44% 會經肝臟代謝清除。於完全補充 療法時，需要高達每日 400mg，才能達到臨床有效的血中濃度。合成的雄性激 素如 methyltestosterone 及 fluoxymesterone 在肝臟代謝的量較少，半衰期也較 長，適合口服給藥。頰錠製劑 (buccal tablet) 可直接吸收，故其強度約為口服錠 的 2 倍，用藥後達最高血中濃度所需的時間，口服及頰錠分別是 2 及 1 小時。 •肌肉注射：酯化的 testosterone 極性較小，在油性溶劑中肌注後可由脂肪層緩慢吸 收，故半衰期較長，可每 2-4 週給藥一次。 •分佈：約 98% 的 testosterone 在血中會與特定的 testosterone-estradiol 結合球蛋白結 合，此結合球蛋白可用於偵測游離及結合的百分比及其半衰期。Testosterone 的 半衰期隨結合的鹽類不同而有差異，為 10-100 分鐘。 •代謝/排出：主要在肝臟代謝，約 90% 的 testosterone 是以結合及代謝物型態由尿液 排出，約 6% 由糞便排出。【適應症】•男性：與內生 testosterone 不足或缺乏有關的性腺功能過低症 (做為補充治療，但仍 需同時給予適量腎上腺皮質及甲狀腺激素)。 *先天或後天原發性性腺功能過低症：因隱睪症、兩側扭轉、睪丸炎、睪丸消失 症候群或睪丸切除術造成睪丸衰竭。 *先天或後天性腺刺激不足的性腺功能過低症：原發性性腺刺激素或黃體激素釋 出激素(LHRH) 不足或腦下腺－下視丘因腫瘤、外傷或放射線損害而引起。 *青春期延遲：通常用於非病理性的家族型的青春期延遲。可由低劑量開始，再 依臨床反應調整劑量。給藥前需與病人及父母討論雄性激素對骨骼成熟的不良 反應，並應每半年以 X 光檢查腕骨及手骨的成熟度。 *因雄性激素不足造成的男性性無能及性能力衰退的症狀。 •女性： *轉移性癌症：治療停經後 1-5 年婦女的轉移性而無法手術的乳癌，目的是中止 卵巢功能。治療未停經的婦女則以適合卵巢切除術及對激素療法有效的患者為 宜。 *產後乳房疼痛或腫脹：雄性激素如 methyltestosterone、fluoxymesterone 及 testosterone propionate 曾被使用，但療效尚未確立。 *對骨折及手術後恢復期或功能性子宮出血無效。【禁忌】•嚴重的心臟、肝、腎疾病。 •對 testosterone 過敏 •患有乳癌或前列腺癌的男性。 •懷孕。可能造成女嬰的外生殖器男性化，如陰蒂肥大、陰道異常發育等，其嚴重度 與劑量、懷孕週數有關。【注意事項】•不同鹽類的 testosterone 作用時間長短不同，不宜交互使用。 •Testosterone 可能刺激蝕骨作用而造成高鈣血症，乳癌及無法自行活動的患者，一旦 出現高鈣血症須立刻停藥。用藥時要經常監測尿及血中的鈣離子濃度。 •長期使用 testosterone 可能引起致命性的紫斑性肝炎、肝腫瘤及肝細胞癌。 •使用任何 testosterone 若產生膽汁鬱滯性肝炎及黃疸，肝功能測試異常時需停藥查明 病因。 •Testosterone 可能使老年人發生前列腺肥大或前列腺癌。有前列腺肥大症狀的病人， 可能因此發生尿路阻塞。 •長期或過量使用，可能造成精蟲稀少及射精量減少，也可能發生異常勃起及過度的 性刺激。 •用於治療性腺功能過低症時，常發生男性女乳症且症狀可能持久。 •用於青春期延遲的健康男性，必須每 6 個月評估腕骨及手骨年齡以監測骨骼成熟 度。 •致癌性：長期使用高劑量，可能引起肝細胞癌。 •懷孕用藥級數：X 級。 •授乳期：尚無相關資訊，視對母體治療的重要性來決定是否停藥或停止授乳。 •兒童：Testosterone 可能加速骨骼成熟卻對增長無補償作用，愈小的兒童影響最終成 熟身高的可能性愈大，使用時要非常小心。 •早產兒使用含 benzyl alcohol 的製劑時，可能造成致命的喘氣 (gasping) 症候群。 •女性可能出現男性化，為免造成不可逆的不良反應，一旦出現輕微症狀，除非是治 療乳癌，否則應停藥。 •使用高劑量時要定期監測血紅素及血比容以防產生紅血球增多症。 •發生陰道異常出血時，需停藥查明病因。 •Testosterone 可能誘發急性間歇性紫斑症，尤其是有病史者。 •Testosterone 可能升高血中膽固醇濃度，有心肌梗塞或冠狀動脈病史的患者應小心使 用。 •Tartrazine 過敏：有些製劑含有 tartrazine，可能使某些患者發生過敏反應，包括支氣 管性氣喘。【藥品交互作用】 【副作用】•女性：常見停經及月經不規則、抑制性腺刺激素 (gonadotropin) 分泌、男性化、包括 聲音低沉及陰蒂腫大。孕婦使用，可能使女性胎兒的外生殖器男性化。 •男性：男性女乳症、陰莖勃起的頻率及時間增加、抑制睪丸功能、性無能、射精量 減少、副睪炎、膀胱敏感、青春期前陰莖腫大，高劑量時可能發生精蟲稀少 症。 •皮膚：多毛症、脂漏、痤瘡與雄性禿。 •體液及電解質：水份、鈉、氯、鉀、鈣及無機磷酸鹽滯留體內，可能發生高鈣血 症，特別是無法活動或轉移性乳癌患者。 •腸胃道：噁心、膽汁鬱滯性黃疸、肝功能改變，較罕見的有肝細胞癌、紫斑性肝 炎、肝昏迷與死亡。 •血液：抑制凝血因子 II、V、VII 及 X，紅血球增多症 •中樞神經：增加或降低性慾、頭痛、焦慮、抑鬱、激動、用藥成習、失眠、全身性 感覺異常、中樞神經出血與睡眠呼吸停止症候群 •過敏：類過敏性休克反應與發疹。 •其他：注射部位發炎及疼痛，頰錠可能引起口炎，血中膽固醇濃度升高。【病患教育資訊】•口服錠劑可能引起腸胃不適。 •頰錠不可吞服，應放於臉頰及牙齦之間，使用時，應避免飲食或抽煙。 •若發生噁心、嘔吐、水腫、異常勃起或黃疸症狀時，應告知醫師。 •女性患者若發有聲音沙啞、深沉、雄性禿、多毛症、痤瘡或月經不規則等現象時， 應告知醫師。【用法與劑量】•肌肉注射：短效劑型包括 testosterone 及 testosterone propionate，用前要均勻振搖， 給藥時依年齡、性別、臨床反應及副作用調整劑量。長效劑型包括 testosterone enanthate 及 testosterone cypionate，劑量因人而異，因為效果很長，通常每個 月不需超過 400mg。長效劑型可能會形成結晶，使用前可先稍微加熱並振搖以 幫助溶解。 •補充療法： *短效劑型：每週 2-3 次，每次 25-50mg。 *長效劑型 (去勢病患)：每 2-4 週 1 次，每次 50-400mg。 •青春期延遲： *短效劑型：依骨架發育及服用時間來決定初劑量，有人主張由較低劑量開始， 再逐漸提高劑量。也有人主張由高劑量開始以誘導青春期的變化，再以低劑量 維持治療 4-6 個月。不可長期使用。 *長效劑型：每 2-4 週 1 次，每次 50-200mg，不可長期使用。 •舒解乳癌症狀：Testosterone 有時會加速腫瘤惡化，最好使用短效劑型，特別是治療 初期。 *短效劑型：每週 3 次，每次 50-100mg。 *長效劑型：每 2-4 週 1 次，每次 200-400mg。 •產後乳房腫脹：於分娩開始使用短效劑型 25-50mg，持續 3-4 天。
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