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作用於腦下腺前葉與下視丘的藥物
Drugs related to anterior pituitary & hypothalamic
function
Parlodel 2.5mg/tab. (Bromocriptine Mesylate 2.5mg/Tab.)Parlodel 2.5mg/tab. (Bromocriptine Mesylate 2.5mg/Tab.)
Bromocriptine
mesylate 是半合成的麥角鹼衍生物，為dopamine
作用劑，能直接刺激層狀體
(corpus striatum) 的 dopamine 受器，抑制激乳素
(prolactin) 分泌。除了可減少造成肢端肥大症的生長激素
(growth hormone) 外，對其他腦下腺激素影響很小。
【藥動學 •吸收/分佈：口服吸收率為
28%，吸收後先經肝臟部份代謝，因此只有
6% 的劑量進入全身循環。半衰期約為 3 小時，蛋白質結合率為
90-96%。單次劑量對激乳素的抑制作用可維持
14 小時。 •代謝/排泄：代謝後由膽汁自糞便排出
(85-98%)。 【適應症】 •高激乳素血症 (hyperprolactinemia) 引起的功能異常：有或無溢乳的異常停經、不孕或性腺功能不足。 •腦下腺激乳素分泌腺瘤
(prolactin-secreting adenomas)：是微腺瘤 (microadenoma) 患者的首選藥物。用於巨腺瘤 (macroadenoma) 患者，可使腫瘤縮小，作為放射線療法或手術前的輔助治療。 •伴隨有高激乳素血症的女性不孕症。 •預防分娩後的生理性泌乳 (分泌、充血與脹滿)：用於產後不想授乳或死產、流產的婦女。 •肢端肥大症：單獨使用或作為腦下腺放射治療或手術的輔助療法，約半數患者血中的生長激素降低
50% 以上。 •巴金森氏症：治療原發性或腦炎後的巴金森氏症，作為
levodopa/carbidopa 的輔助治療。 •其他用途：可用來治療抗精神病劑引起的惡性症狀或古柯鹼成癮。
【禁忌】 對麥角鹼過敏、嚴重缺血性心臟病或周邊血管疾病與懷孕。參閱【注意事項】。
【注意事項】 •伴有異常停經、乳溢或不孕的高激乳素血症患者曾發現有腦下腺腫瘤，所以在治療之前應先評估腦下腺功能。 •低血壓：Bromocriptine 會引起低血壓，極少數情況則發生高血壓，因此應在生命徵象穩定且在產後
4 小時以上才開始治療。有子癇前症 (preeclampsia) 或在
24 小時內曾使用過麥角鹼或其他會改變血壓的藥物時需小心使用。監測血壓，特別是開始用藥的最初幾天。與具降低血壓作用的藥物併用時要小心。 •懷孕期：安全性尚未確立。治療期間可使用口服避孕藥以外方式避孕，因為
estrogen 會刺激激乳素分泌細胞。發現懷孕應立即停藥並小心觀察病患狀況。若有視神經或其他腦神經壓迫狀況，考慮緊急外科手術或重新給予
bromocriptine。 •授乳期：Bromocriptine 會抑制泌乳，因此授乳婦女不要使用。 •兒童：15 歲以下兒童的安全性與有效性尚未確立。 •肢端肥大症：有些肢端肥大症患者使用
bromocriptine 後，發生對低溫敏感的手腳指頭血管痙攣。可降低劑量來減輕症狀或保持指頭溫暖來預防。曾有幾例嚴重腸胃出血甚至致死的報告，所以應注意消化道潰瘍症狀的發生並適當治療。如果治療期間生長激素分泌腫瘤擴大，應停藥並改用其他治療方法。 •巴金森氏症：使用 2 年以上的安全性尚未建立。定期評估肝臟、造血、心臟血管和腎功能。會發生有症狀的低血壓，因此併用降血壓藥物的患者要謹慎。高劑量會引起精神紊亂與障礙，有些巴金森氏症患者有輕微的癡呆現象，此類患者治療時要小心。單獨使用或與
levodopa 併用可能引起幻覺 (視覺或聽覺)，通常減低劑量即可緩解，少數情況則需停藥。與
levodopa 併用於有心肌梗塞病史且仍有心房、竇性或心室性心律不整患者要小心。 •肺臟：每日 20-100mg 劑量，長期治療
(6-36 個月)，可能會併發肺浸潤、肋膜積水
(pleural effusion) 和肋膜變厚。停藥後會慢慢恢復。 •肝腎功能不全：安全性與有效性尚未確立。 【藥品交互作用】
【副作用】 •用於高激乳素血症時：副作用發生率高
(69%)，但一般不太嚴重，約 5% 的患者需停藥。副作用包括噁心
(49%)、頭痛 (19%)、暈眩
(17%)、疲倦 (7%)、頭昏眼花及嘔吐
(5%)、腹部絞痛 (4%)、鼻充血/便祕/腹瀉/嗜睡
(3%) 、精神病與血壓可能稍降低。暫時將劑量降為
1.25mg bid-tid，或許可減低發生機率。 •用於抑制生理性泌乳時：23%
的病人有
1 種以上的副作用，但通常不嚴重。3%
患者需停藥。最常見的副作用有頭痛
(10%)、暈眩
(8%)、噁心
(7%)、嘔吐
(3%)、疲倦
(1%)、昏厥
(0.7%)、腹瀉和腹痛
(0.4%)。28% 的患者於生產後
3 天內出現 1 次以上的血壓短暫下降。 •用於肢端肥大症時：最常發生的副作用有噁心
(18%)、便祕
(14%)、姿勢性低血壓
(6%)、厭食
(4%)、口乾/鼻塞和消化不良
(4%)、指頭血管痙攣和嗜睡/倦怠
(3%) 和嘔吐 (2%)。較不常發生
( < 2%) 的有腸胃出血、暈眩、Raynaud 氏症候群惡化、頭痛和昏厥。很少
( < 1%) 發生的有掉髮、心律不整、心室搏動過速、睡眠需求降低、幻視、疲勞、呼吸短促、心跳徐緩、感覺異常、遲鈍、血管與迷走神經發作
(vasovagal attack)、幻想性精神病、妄想狂
(paranoia)、失眠、對冷的耐受度降低、耳朵刺痛、臉色蒼白和肌肉痙攣。 •用於巴金森氏症時：
* 最常見：噁心、異常的無意識動作、幻覺、精神紊亂、療效時好時壞現象
("on-off" phenomenon)、暈眩、嗜睡、昏厥、嘔吐、衰弱無力、腹部不適、視覺障礙、運動失調、失眠、抑鬱、低血壓、低血壓、呼吸急促與便祕。
* 較不常見：厭食、焦慮、眼瞼痙攣、口乾、吞嚥困難、腳與足踝水腫、肢端紅痛病(erythromelalgia)、癲癇狀痙攣、疲倦、頭痛、嗜睡、皮膚變色、鼻塞、神經緊張、惡夢、感覺異常、皮疹、頻尿、尿滯留與尿失禁。極少的情況會有麥角中毒症狀，如手指麻刺感、腳部冰冷、麻木、腳和腿部肌肉痙攣或
Raynaud'氏症候群惡化。 •檢驗異常：下列檢驗值短暫升高，但不具臨床重要意義：BUN、AST、ALT、g-GPT、CPK、alkaline
phosphatase 和尿酸。 【病患教育資訊】 •與食物同服。 •可能發生暈眩或昏厥症狀，尤其在服用第
1 次劑量後。第
1 次劑量最好躺下服用，避免急速改變姿勢。開車或從事需警覺性工作時要小心。 •巨腺瘤引起高激乳素血症或曾作過經蝶骨手術
(transsphenoidal surgery) 的病人，若發現有持續的水樣鼻分泌物時要告知醫師。巨腺瘤病患停藥可能使腫瘤快速增長並使症狀再度復發。 •治療期間須避孕，應使用口服避孕藥以外的方法避孕。 【用法與劑量】 •高激乳素血症：治療時使用機械性避孕法，直到排卵月經週期恢復正常才可停止避孕。若在預定行經日期後
3 日仍無月經，就要停藥並驗孕。
* 初劑量：每日 1.25-2.5mg，隨餐服用。每隔 3-7 天增加
2.5mg，直到出現足夠的療效。
* 一般治療劑量：每日 5-7.5mg ( 2.5-15mg)。 •預防生理性泌乳：在生命徵象穩定且在生產後
4 小時以上才可開始治療。劑量為2.5mg bid，隨餐服用。一般治療劑量為
2.5mg qd-tid。治療 14 天，必要時可達
21 天。 •肢端肥大症：定期監測生長激素濃度。若短期內無明顯的改善，就要調整劑量或停藥。每年暫停
bromocriptine 4-8 週，以評估腦下腺放射治療與
bromocriptine 的藥效。停藥後若有症狀出現或生長激素升高的現象，表示疾病的進展仍非常活躍，應考慮進一步治療。
* 初劑量：每日 1.25-2.5mg，於就寢時間與食物同服，使用 3 天。每隔
3-7 天增加 1.5-2.5mg，直到出現適當的治療效果。每個月都要重新評估患者情況並依生長激素降低情況調整劑量。
* 治療劑量：一般治療劑量每日
20-30mg，每日最高劑量 100mg。 •巴金森氏症：由低劑量開始，劑量因人而異。儘可能維持 levodopa 的原來劑量。1.25mg bid，隨餐服用。每隔 2 週評估藥效並調整劑量，以建立最低有效劑量。必要時，每隔 2-4 週將每日劑量增加 2.5mg。每日劑量大於 100mg 的安全性尚未確立。
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