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《抗心絞痛劑通論》
傳統上認為，心絞痛的發生是因為心臟的氧氣供應量不足以應付需求量所造成。現在我們還知道，供應心臟氧氣的血管－冠狀動脈的張力不正常，或是血小板凝集在冠狀動脈，也會引起心絞痛。因此，抗心絞痛劑主要是用來減少心肌的氧需求量；另外，能夠舒張冠狀動脈血管的藥品，或是可以抑制血小板凝集的阿司匹林，也被用來治療某些型態的心絞痛。
有機硝酸鹽是使用最久的抗心絞痛劑，包括著名的急救藥－硝基甘油舌下片，與長效的口服藥片或皮膚貼片，前者可以用來治療急性發作，後者是平時用來預防發作。另外，乙型交感神經阻斷劑與鈣離子拮抗劑也都屬於重要的心絞痛治療藥物。它們還具有降低血壓與抗心律不整作用，對於同時患有高血壓與心絞痛兩種以上疾病的病人，可能是比較理想的選擇。
舌下片的妥當保存與正確使用，是治療急性發作的關鍵。藥片不但要存放在不透光的玻璃瓶內，還必須使用金屬蓋蓋緊。每個藥瓶內不可裝太多藥片，大約是十到二十五片最理想，以免互相吸著干擾。發作時，每隔三至五分鐘含於舌下一片，用了三片仍然無效時，應當立即求醫。服藥時，最好坐下來，避免因為靜脈擴張而導致頭昏。預防性藥片則適合空腹服藥，並且喝一大杯水。皮膚貼片最好每天只貼十二小時即取下，讓身體保持無藥狀態十二小時，因為根據研究，如此可以避免藥效變差。
抗心絞痛劑的主要副作用為低血壓、頭痛與心律不整，有時在服藥一段時間後會逐漸好轉。如果出現視力模糊、口乾或持久的頭痛，應當告訴醫師。這些藥品在治療期間不可以任意停藥，尤其是乙型交感神經阻斷劑，如果驟然停藥，可能反而會引起心絞痛發作。
| 品名規格 |
Coxine CONTROLLED-RELEASE TABLETS
60MG |
| 廠
商 |
健喬信元醫藥生技股份有限公司 |
| 代
號 |
OIM60 |
| 成 份 名 |
ISOSORBIDE 5-MONONITRTATE |
| 中文名稱 |
冠欣 持續性藥效錠６０公絲 |
| 藥理分類 |
241200血管擴張劑(VASODILATING
AGENTS) |
| 孕婦用藥等級 |
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| 外
觀 |
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[活性成份]
每一緩釋錠劑含有Isosorbide-5-mononitrate60mg於緩釋配方(Durules®)之中。賦形劑部份請參閱「賦形劑內容表」。
[劑型]
Imdur緩釋錠(Dulules®)60mg為黃色、橢圓形、加截線、有A/ID之標記、7x13mm。
[適應症]
心絞痛預防性治療用。
[劑量及給藥法]
本藥須由醫師處方使用。
60mg每天一次在早晨給藥。此劑量可增加至120mg每天一次在早晨給藥。在前面2至4天中，可先以30mg來開始治療，以降低其發生頭痛之機率。此錠劑與食物可同時或分開服用。
60mg之緩釋錠有加截線，且可分成兩半。整顆錠劑或半顆錠劑(需要時)，應配合半杯液體一併吞服，不可咀嚼或壓碎。Imdur不適合用來解除急性之發作。在此情況下，應使用硝基甘油錠(nitroglycerine)舌下錠、頰錠或噴霧劑。
[禁忌症]
對其中任何成份過敏、休克、低血壓、壓迫性心肌病變及心包炎。
〔特別警告及使用時注意事項〕病人有嚴重腦部動脈粥狀硬化及低血壓時，需嚴密觀察病人。
[交互作用]
Imdur及sildenafil(Viagra)同時服用時，可能會呈現實質地加強其降血壓效果.並導致嚴重之副作用，如暈厥或心肌梗塞。因此已用Imdur治療者不可併用sildenafil。
食物對Imdur吸收之影響在臨床上並不顯著。
[懷孕及哺乳]
Imdur在懷孕及哺乳期間之安全性尚未確立。
[對駕駛及操作機械能力之影響]
Imdur對駕駛或操作機械能力應無影響。
[不良反應]
大多數之不良反應.為藥物動力學因素促成的且與劑量有關。在開始治療時可能發生頭痛，但通常在繼績治療時會消失。低血壓合併暈眩之症狀，及噁心合併暈厥，偶有個案報告被提出。這些症狀通常在繼續治療時會消失。
其發生之頻率，定義如下：常常(〉10％)、經常(l-9.9％)、不常(0.l-0.9％)、少見(0.0l-0.09％)、罕見(<0.0l％)。
心血管系統一經常：低血壓、心跳過速。
中樞神經系統—經常：頭痛、暈眩。少見：昏厥。
胃腸道—經常：噁心。不常：嘔吐、腹瀉。
皮膚一少見：皮疹、皮癢。
[藥物過量]
症狀—搏動性頭痛。較嚴重之症狀為興奮、面部潮紅、流冷汗、噁心、嘔吐、暈眩、暈厥、心跳過速及血壓下降。
處罰—引吐、活性碳。對血壓過低較明顯者，先使其仰臥且將腿部墊高。必要時由靜脈補充液體。
[藥效學性質]
Isosorbide-5-mononitrate主要之藥理作用，為其活性代謝物Isosorbide
dinitrate使血管之平滑肌鬆弛，產生動脈及靜脈之血管舒張，而以後者之效果較為顯著。治療之效果依其劑量而定;其在血漿之濃度低時，引起靜脈擴張，導致血液蓄積於周邊，減少靜脈回流量，並降低左心室舒張末期壓力(前負荷，preload)。其在血漿之濃度高時，動脈亦會擴張，降低全身血管阻力及小動脈壓.導致心臟後負荷(afterload)之壓力降低。
Isosorbide-5-mononitrale可能亦有直接舒張冠狀動脈之效果。藉著其降低舒張末期壓力及容積，此藥物降低心室壁之壓力，因而改善心內膜下之血流。當投予Isosorbide-5-mononitrate之淨效應為其降低心臟之工作負荷，且改善心肌氧氣供應／需求之平衡。
在以安慰劑對照之研究中，就運動容量及症狀來看，Imdur能有效地改善心絞痛，並能減少心肌缺血病徵之出現。其有效作用時間長達12小時以上，其血中最終有效濃度，與服藥後l小時之血中濃度相似，約為1300nmol/L。
Imdur已顯示其不但在單獨治療時有效，共與乙型阻斷劑及鈣離子拮抗劑併用時，亦有其療效。
硝酸鹽之臨床效果，在重複給藥之後可能會漸漸變弱。此乃因血漿藥物濃度長期處於高平之狀態所致。保持一特定區間的低血中濃度可以避免這種情形發生。Imdur在每天早晨給藥一次之下，產生之血漿藥物濃度為白天高、晚上低之狀態。每天給予60mg或120mg時，其抗心絞痛之作用，並無發生耐藥性之現象。使用硝酸鹽貼皮劑間歇性給藥法.在兩次劑量之間所發生之反彈現象，在使用Imdur時末曾發現過。
在ISIS-4研究中，急性心肌梗塞之患者給予Imdur，亦顯示出其安全及耐受性良好。其首次劑量為30mg，另30mg在12小時之後給予，其後則每天給予60mg。急性心肌梗塞患者之血漿藥物濃度曲線，與健康志願者之所見相類似。偶而可見到吸收之延遲，可能係同時給予嗎啡所致。
[藥動學性質]
Isosorbide-5-mononitrate為完全吸收，且在其第一次經過肝臟時並末被代謝。此降低了血漿藥物濃度在個體內及個體間之變異性，且使其臨床效果為可預期且可再現。Isosorbide-5-mononitrate之排除半衰期在5小時左右。Isosorbide-5-mononitrate之血漿分布體積，為0.6L/kg左右；而其總清除率為115mL/min。經脫硝作用(denitration)及結合作用(conjugation)後排除。代謝物主要經由腎臟排除，只有不到2％之藥物係以未經代謝之形式由腎臟排除。
肝或腎功能受損，對Imdur之藥動學性質並無重大之影響。
Imdur為Isosorbide-5-mononitrate之緩釋配方(Durules®
)。其活性物質以10個小時以
上之期間釋出，不受酸鹼值之影響。與傳統錠劑比較時，Imdur之吸收期較長，且有效作用期間較長。與立即釋出之錠劑比較時，Imdur之生體可用率為90％左右。所攝取之食物對其吸收之影響並不顯著。每天服用l次60mg之劑量下，在重複給藥後，約在4小時左右可到達其血中藥物最高濃度3000nmol/L。血中藥物濃度其後再慢慢下降，至劑量末期約為500nmol/L左右(給藥後24小時)。
[賦形劑內容表]
鋁矽酸鈉、石蠟、羥丙基纖維素、硬脂酸鎂、二氧化矽凝膠、 hypromellose、macrogol、黃色氧化鐵(E172)、二氧化鈦(E171)。
[貯存時注意事項]
應於30℃以下貯存。
| 品名規格 |
NITROSTAT 0.6MG |
| 廠
商 |
輝瑞大藥廠股份有限公司 |
| 代
號 |
ONTG |
| 成 份 名 |
NITROGLYCERIN |
| 中文名稱 |
耐絞寧錠０．６公絲 |
| 藥理分類 |
241200血管擴張劑(VASODILATING
AGENTS) |
| 孕婦用藥等級 |
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| 外
觀 |
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藥理作用
本品可改善心臟的血氧供應量，可預防或緩解心絞痛。
適應症
在手術中或其前後高血壓情況之血壓控制、急性心肌梗塞導致的鬱血性心衰竭、有機硝酸鹽類或β-阻斷劑、未產生反應之狹心症、外科手術時用以產生控制性低血壓。
用法用量
1.
一有心絞痛發作症狀就於舌下含1錠，每隔5分鐘含1錠直到症狀解除。如果服用3錠後仍無法緩解應立即就醫。做為預防使用時則在活動之前5∼10分鐘服用。
2. Nitrolingual®spray：通常依據症狀嚴重度每次噴0.4∼0.8mg
Nitroglycerin,即噴1∼2次.對於急性左心室衰竭及急性心肌梗塞,依據症狀之嚴重度每次投與0.4∼1.2mg
Nitroglycerin,即每次噴1∼3次,且須同時監控血壓(收縮壓大於100mmHg),若病人症狀未改善,可在十分鐘後重複投與一次.對於冠狀血管攝影前之預防性使用,每投予0.4∼0.8mg
Nitroglycerin,即每次噴1∼2次。
3. NitrodermTTS; MinitranTTS：每天使用1片，需要時可增加1片。要轉換黏貼皮膚的部位。
4. Tridil, Goyceryl：本品通常使用連續性靜脈輸注法投與，起始速率為5ug/分，然後再依臨床反應調整劑量，詳見仿單說明。
5. Nitrocotin：整片吞服。初劑量每天早晚各1次，1次1片2.6mg，1週後如病情尚未減輕，是需要可改為早晚各1次，1次1片6.4mg，嚴重時可增至1天3次。
6. Nitrocor：每天3∼4小時用藥一次，普通劑量1∼2吋，偶有病人需要4吋。藥膏從管內自然擠出，均勻的在皮膚上塗一薄層。或於開始使用1/2吋，逐次增加1/2吋，直至感到頭痛，然後減至不會引起頭痛之最大劑量，即為該病人之最適宜劑量。
副作用
服用本品後暫時性頭痛可能會立即發生，以及眩暈、虛弱、蒼白，心跳過快，明顯起立性低血壓，偶而會發生，尤其對一些直立不動病人。小部份報告亦顯示由硝基引起暈厥，酒精會引起腦部局部缺血症狀加劇。
禁忌
具有早期心肌梗塞嚴重貧血，顱內壓昇高及對Nitoglycerin過敏之患者，禁止使用本品。
注意事項
1.
以最低有效量來緩解心絞痛之發作，切忌以大量至耐增加。
2.
本品由口腔及舌下服用，不可咬碎，切記勿吞服，如發生視力模糊或口乾現象即須停藥。
3. 過量投與Nitroglycerin會引起嚴重頭痛，不可與Viagra(威爾剛) 併用。
4. 舌下錠貯臟條件:避濕。置於原包裝瓶內室温儲存，並避免潮濕，一般在開封6個月後，未用完的藥品要丢棄，不同的廠牌有不同的建議期間。
藥品保存方式
一般藥品應置於攝氏 15 ~ 25
度乾燥處所，冷藏藥品應置於攝氏 2 ~ 8 度冰箱內(勿冷凍)；如發生變質或過期，不可再食用。
SILVINOL TABLETS 5MG
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品名規格 |
SILVINOL TABLETS 5MG |
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廠
商 |
一成藥品股份有限公司 |
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代
號 |
OSI |
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成 份 名 |
Nicorandil 5mg/Tab. |
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中文名稱 |
喜必諾錠 5 公絲 |
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藥理分類 |
Cardiovascular system
/ Cardiac therapy / Vasodilators used in cardiac diseases /
Other vasodilators used in cardiac diseases / Nicorandil |
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外
觀
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適應症
狹心症
此藥可能的副作用有哪些？
頭痛（3.6％）、噁心嘔吐（0.44％）、眩暈（0.15％）顏面潮紅（0.14％）、倦怠感（0.12％）。肝功能障礙、血小板減少（發病率不明）
正確用法及注意事項
成人一日15mg,分3次口服 ( 1次1錠，1日3次)。依症狀輕重可適宜增減。
忘記服藥時該怎麼辦？
如果忘記服藥，應該在記得時，立即服用。如果想到時已差不多為下次服藥時間，就應該省略一次藥物，恢復到下次正常服藥的時間，切勿一次服用雙倍的劑量。
此藥該如何保存？
1.請連同藥袋儲存於緊密容器內，於室溫、乾燥處保存。 2.避免放在孩童可以取得的場所。
3.過期藥品和變質藥品不要再使用，而且須丟棄於小孩拿不到的地方。
孕婦、哺乳婦女、幼兒可以使用嗎？
1. 孕婦、哺乳婦女的用藥安全性尚未確立，故請勿服用。 2. 對於幼兒的用藥安全性並未確立。
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