Ergotamine Tartrate and Caffeine

品名規格 CAFERGOT TABLETS  廠        商 強生製藥股份有限公司 代        號 OCAF 成  份  名 ERGOTAMINE TARTRATE,CAFFEINE ANHYDROUS  中文名稱 "強生"易克痛膜衣錠 藥理分類 121699抗交感神經藥物複方(SYMPATHMIMETIC OR ADRENERGIC BLOCKING AGENTS COMPOSITE) 282099呼吸及大腦興奮劑複方(RESPIRATORY AND CEREBRAL STIMULANTS COMPOSITE) 孕婦用藥等級 　 外        觀

【藥理作用】

Ergotamine 對 tryptamine，dopamine 及 a-交感神經受器根據作用部位不同，有時為部份作用劑或有時為拮抗劑。Ergotamine 會使周邊及腦血管收縮並且抑制血管舒縮中心 (vasomotor center)。Ergotamine 使顱外血流量減低，減弱顱內動脈搏動的強度，減輕基底動脈區域血流過度灌注情況，但不會降低大腦半球的血流量。它可能抑制交感神經末端回收 norepinephrine 而增強血管收縮作用。Ergotamine 是很強的催吐劑，會刺激chemoreceptor trigger zone，它也有很強的子宮刺激作用，低劑量可增加子宮收縮的力量及頻率，高劑量會增加子宮張力，懷孕時對此作用較敏感。Caffeine 也是一種腦血管收縮劑，用來增強 ergotamine 的作用。

【藥動學】

•Ergotamine：口服吸收不完全且不穩定。Caffeine 可能可以增加 ergotamine 的吸收速率，提高血中濃度。Ergotamine 由肝臟代謝，代謝物有 90% 由膽汁排出。原型藥物不定量的由唾液排出，只有極少量由糞便及尿液排出。半衰期約 2 小時，由於可儲存於組織內，藥效可持續較久。
•Caffeine：口服後 99% 吸收，蛋白質結合率為 15-17%，可通過血腦屏障及胎盤。在肝臟代謝，約 0.5-3.5% 以原型由尿液排出。成人的半衰期約 3.5 小時，孕婦及服用口服避孕藥者半衰期延長，可高達 18 小時。


【適應症】

    解除或預防血管性頭痛，如偏頭痛、組織胺引起的頭痛。

【禁忌】

    對麥角生物鹼或 caffeine 過敏、肝腎功能不全、冠狀動脈疾病、高血壓、敗血症、懷孕與周邊血管疾病。

【注意事項】

•懷孕用藥級數：X 級。
•授乳期：Ergotamine 會分泌至乳汁，可能使嬰兒出現麥角中毒的症狀，如嘔吐、腹瀉。過量或長期給藥可能會抑制乳汁分泌。Caffeine 也會分泌至乳汁。
•兒童：安全性及有效性尚未確立。
•可能引起麥角中毒及壞疽，應避免長期或過量服用。
•藥品濫用及依賴性：過度使用可能產生依賴性。 


【藥品交互作用】

    與其他血管收縮劑併用可能引起嚴重的高血壓。

【副作用】
　

    通常不需停藥。噁心、嘔吐(10%)，可用 atropine 或 phenothiazine 止吐劑治療。手指及腳趾麻木或刺痛、四肢肌肉疼痛、雙腳無力、胸口痛、暫時性心律不整、局部水腫與搔癢。高劑量時會使動脈壓升高。曾有不穩定型心絞痛患者發生急性心肌梗塞的報告。可引起催產作用。

【中毒與過量】
•急性中毒：口服 ergotamine 26mg 數日曾引起死亡。中毒症狀包括噁心、嘔吐、腹瀉、嚴重口渴、蟻行走感(formication)、皮膚血流灌注過低、胸痛、心律不整、血壓異常、精神紊亂、痙攣或昏迷。急性中毒後可能持續喪失感覺。
•慢性中毒：四肢冰冷、蒼白或發紺、灼痛或麻木。動脈 X 光攝影顯示主要動脈有瀰漫性痙攣，以及遠端血管模糊不清。突然失明、腸缺血、腎衰竭較罕見。
•治療：支持性療法。血管痙攣可用靜脈注射 nitroglycerin 及 nitroprusside 治療。Heparin 靜脈注射及低分子量dextran 可以減低栓塞的危險。Ergotamine 可以血液透析排除。


【病患教育資訊】

•出現發作徵兆時立即服藥，不可超過建議劑量。
•如有心跳不規則、噁心、嘔吐、手指及腳趾麻木或刺痛、四肢無力或疼痛等症狀，應告知醫師。


【用法與劑量】

•出現發作徵兆時立即服用 2 粒，必要時，每隔半小時服用 1 粒。每次發作的最高劑量為 6 粒，每週最高劑量為 10 粒。