高尿酸血症與痛風用藥
Drugs used in hyperuricemia and gout

COLCHICINE TABLETS 0.5MG "KINGDOM" 

品名規格	COLCHICINE TABLETS 0.5MG "KINGDOM"
廠        商	景德製藥股份有限公司
代        號	OCOL
成  份  名	Colchidine 0.5mg/Tab.
中文名稱	秋水仙鹼片０．５公絲
藥理分類	920000未分類治療藥物(UNCLASSIFIED THERAPEUTIC AGENTS)
孕婦用藥等級
外        觀

【藥理作用】

【適應症】

•痛風：解除急性發作的疼痛。在發作之時立即給予足夠劑量，可得到最好的效果。 •其他用途：肝硬化及家族

                性地中海熱的治療。

【藥動學】

【禁忌】

對 colchicine 過敏，嚴重腸胃、肝、腎或心臟疾病與惡血質 (dyscrasias)。

【注意事項】

•肝功能不全：Colchicine 的毒性可能增強。

•生殖：對精子生成有不良影響。

•老年人：老年人及衰弱病患，尤其是患有腎臟、腸胃、心臟或血液疾病者須小心使用。若出現衰弱、厭食、
    噁心、嘔吐或腹瀉時應降低劑量。

•懷孕用藥級數：C 級。

•授乳期：是否會分泌於母乳中，尚未確定。

•兒童：安全性及有效性尚未確立。

•長期使用應定期檢查血球數。

【藥品交互作用】

     Combination with Macrolide Antibiotics , May Increased  COLCHICINE serum concentrations with  

     toxicity (including death) may occur.(Possible inhibition of  COLCHICINE  metabolism.)

【副作用】

長期使用可能造成骨髓抑制伴隨再生不良性貧血、顆粒性白血球缺乏症或血小板過低症。周邊神經炎、紫斑、
肌病變、掉髮及可逆性精子缺乏也曾被報告過。

可能出現噁心、嘔吐、腹瀉及腹痛，尤其是使用高劑量。在中毒劑量下，可能引起嚴重腹瀉，廣泛的血管損傷
，腎臟損害伴隨血尿或寡尿。為避免更嚴重的毒性，在這些徵狀出現時應立即停藥。

【中毒與過量】

•症狀：服用過量到徵狀出現通常會有一段間隔。致死劑量約為 65mg，但是亦有 7mg 致死的報告。最初的徵兆為噁心，嘔吐，腹痛及腹瀉，腹瀉可能非常嚴重而且帶血。也有可能出現喉嚨、胃及皮膚灼熱感，休克、腎臟損傷、嚴重脫水及低血壓。可能發生肌肉無力及中樞神經系統上行性麻痺。病人可能清醒，也可能發生譫妄及痙攣。死亡原因通常是由於呼吸抑制所致。

•治療：無特定解毒劑。洗胃並預防休克，有時可能需要呼吸輔助。最近的研究支持使用血液透析及腹膜透析。Atropine 及 morphine 可解除腹痛。

【病患教育資訊】

•出現皮疹、喉嚨痛、發燒、不尋常出血、瘀傷、疲倦、衰弱、麻木或刺痛時，應立即告知醫師。

•痛風疼痛解除或出現噁心、嘔吐、胃痛及腹瀉時應立即停藥。若症狀持續，應立即告知醫師。

【用法與劑量】

•急性痛風性關節炎：在發作最初即開始治療，延遲幾小時會使藥效減弱。初劑量為 0.5-1.2mg，隨後0.5-1.2mg q1-2h，直到疼痛解除或出現噁心、嘔吐或腹瀉。用以控制每次發作產生的疼痛及發炎所需的劑量約 4-8mg。疼痛一般在 12 小時內減輕，並在 24-48 小時內消失。開始第 2 次治療前應間隔 3 天，以降低毒性。若使用 corticotropin (ACTH) 治療急性關節炎發作，每日應至少給予 colchicine 1mg，並在 ACTH 停藥後仍持續服用數天。

•危險期間的預防：應持續給藥。若每年發作不到 1 次，每週服用 3-4 日，每日0.5-0.6mg。若每年發作不止 1 次，每日服用 0.5-0.6mg，病情嚴重者可能需要每日 1-1.8mg。

•預防手術中的急性發作：0.5-0.6mg tid，於手術前 3 天及手術後 3 天服用。

說明書

【藥理作用】

Xanthine oxidase 是將 hypoxanthine 轉變為 xanthine 再轉變為尿酸的酵素，allopurinol 與它的代謝物 oxipurinol
(alloxanthine) 兩者都會抑制 xanthine oxidase，而減少體內尿酸的合成。

Allopurinol 可避免尿酸排泄促進劑所引起的腎臟尿酸排泄增加的危險。即使腎功能不好以致尿酸排泄促進劑無效的病人，allopurinol 也可降低血中及尿中的尿酸濃度。水楊酸鹽類 (salicylates) 不會減弱 allopurinol 的藥效，但會拮抗尿酸排泄促進劑的作用。

一般在給藥後 2-3 日內血中及尿中的尿酸值會降低，降低的程度與劑量有關。至少需一週的治療才會出現完全的藥效。停藥後尿酸值會逐漸回升至治療前的濃度。

【藥動學】

Allopurinol 腸胃道吸收約為 90%。半衰期約為 1-2 小時，oxypurinol 則約為 15 小時。每日服用一次作用可維持24 小時以上。Allopurinol 主要由腎絲球過濾清除，oxipurinol 則由腎小管再吸收。約 20% 自糞便排出。

【適應症】

•痛風：原發或繼發性痛風的症狀治療。 •白血病、淋巴瘤及惡性病病患接受治療後所造成的血中及尿中尿酸值增 

                高，可使用allopurinol 治療。 •草酸鈣結石：復發性草酸鈣結石患者的治療。

【用法與劑量】

•痛風及高尿酸血症的控制：

* 成人：輕微痛風每日 200-300mg，嚴重痛風每日 400-600mg。每日劑量 > 300mg 時應分次給藥。最低有效劑量為每

               日 100-200mg。每日最高劑量 800mg。

* 兒童：惡性病高尿酸血症，6-10 歲每日 300mg，< 6 歲每日 150mg。治療 48 小時後評估反應並調整劑量。

•癌症治療時尿酸腎病的預防：每日 600-800mg 服用 2-3 日，並攝取大量水份。

•減少急性痛風發作：由低劑量每日 100mg 開始，每週增加 100mg 直到血中尿酸值降至 6mg/dl 或更低，但不
                                        可超過最高建議劑量。

•血中尿酸值：尿酸值 1-3 週內可恢復正常。男性及停經後女性正常值的上限為7mg/dl，而停經前女性則約為6mg/dl 

•腎功能不全：肌酸酐廓清率 (creatinine clearance) 為 10-20ml/min 時，每日 200mg，< 10ml/min 時，每日最高劑量  

                            100mg，< 3ml/min 時，投藥間隔需延長。最好以血中尿酸值作為調整劑量的指標。

•合併療法：與 colchicine 或消炎藥併用時，逐漸調整劑量直到血中尿酸值恢復正常而且持續數月無急性發作。

•復發性草酸鈣結石：尿酸排泄過多者，每日 200-300mg 單次或分次服用，依 24 小時後尿中尿酸排泄量調整劑量。

                            改變飲食習慣，如減少攝取動物性蛋白質、鈉、精製糖、富含草酸的食物與鈣質，並多喝水及攝
                            取纖維質。

【禁忌】

曾因使用 allopurinol 而發生嚴重反應的患者。

【注意事項】

•不可用於無症狀的高尿酸血症。

•過敏：出現皮疹或其他過敏反應時應立即停藥，以免造成致死性嚴重反應。

•肝毒性：治療初期應定期檢查肝功能，尤其是肝病患者。

•懷孕用藥級數：C 級。

•授乳期：Allopurinol 及 oxipurinol 可分泌至乳汁中。

•兒童：只用於惡性病高尿酸血症或先天性嘌呤 (purine) 代謝異常。

•治療初期，急性痛風發作的可能性會增加。一般會預防性地給予 colchicine 0.5mg bid，並由 allopurinol 每日100mg  

    開始治療，每週增加每日劑量 100mg，直到血中尿酸值降至 6mg/dl 以下。治療數月後，發作時間縮短且症狀較不 

    嚴重。可能需治療數月才能完全排除沉積在體內的尿酸而避免急性發作。

•應攝取大量水份使每日排尿量大於 2 公升，並設法使尿液維持中性或弱鹼性。

•腎功能不全：腎病或尿酸廓清率差的病人，治療期間 BUN 值可能升高，如果出現持續的腎功能異常時應停藥。惡

    性病高尿酸血症的病人曾在 allopurinol 治療中出現腎衰竭。Oxipurinol 的血中半衰期顯著延長。

•骨髓抑制：併用其他骨髓抑制劑時較易發生。可能發生於治療後 6 週，甚至 6 年後。單獨使用 allopuirnol 的
    病人很少發生骨髓抑制現象。

•定期監測肝、腎功能並做全血檢查，尤其在治療最初期幾個月。監測 BUN、血中肌酸酐濃度或肌酸酐廓清
    率並重新調整劑量。

【藥品交互作用】

【副作用】

•皮膚：腎臟病患者較易發生。皮膚反應可能會致死，因此，出現皮疹時應立即停藥。

•特異體質反應：特徵為發熱、發冷、白血球過低、白血球增多、嗜伊紅性血球增多、關節痛、皮疹、搔癢、噁心 

    與嘔吐。

•腸胃：噁心、嘔吐、腹瀉、間歇性腹痛、胃炎與消化不良。
•肝臟：Alkaline phosphatase、GOT 與 GPT 值升高、肝腫大、高膽紅素血症及膽汁鬱滯性黃疸、肉芽腫性肝炎與肝壞

    死。

•造血：顆粒性白血球缺乏症、貧血、再生不良性貧血、骨髓抑制、白血球過低症及血小板過低症。

•神經：頭痛、周邊神經病變、神經炎、感覺異常與失眠。

•眼睛：白內障。

•其他：急性痛風、瘀血、發燒、流鼻血、味覺喪失或異常、腎衰竭與尿毒症。

【過量及中毒】

Allopurinol 及 oxipurinol 可被透析。

【病患教育資訊】

•隨餐服用的耐受性較好。攝取足量的水份，將每日排尿量維持於 2 公升以上，並使尿液維持中性或弱鹼性。 •有  

    時會有嗜睡情形，開車或從事其他需警覺性的工作時應小心。 •若出現皮疹應告知醫師。 •大量 vitamin C 會酸化尿液而增加腎結石形成的可能性。