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水楊酸鹽類以外的非類固醇類消炎藥通論通水楊酸鹽類通論
Acetaminophen
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| 品名規格 | Paramol 500mg/ Tab. | Poro 80mg/Tab. |
| 廠 商 | 生達製藥股份有限公司 | 永信製藥 |
| 代 號 | OSCA | OACET |
| 成 份 名 | Acetaminophen 500mg | Acetminophen 80mg |
| 中文名稱 | 普除痛 | 伯樂 |
| 藥理分類 | 280892其他止痛劑及解熱劑(MISCELLANEOUS ANALGESICS AND ANTIPYRETICS) | |
| 孕婦用藥等級 | C | |
| 外 觀 |
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•吸收：腸胃道吸收迅速完全。0.5-2 小時可達到最高血中濃度。服藥過量時，吸收在 4 小時內完成。
•代謝/排泄：Acetaminophen 經廣泛代謝後在尿中主要以 glucuronate 及 sulfate 結合物 (94%) 排出。約 4% 經由cytochrome P-450
氧化酵素代謝為毒性物，在肝功能正常狀況下會優先與 glutathione 結合並由尿液排出。長期或突然服用大量 acetaminophen
時，glutathione 存量耗盡，毒性代謝物可能造成肝臟壞死。Acetaminophen 2-4% 以原型排出，半衰期為 1-3 小時，新生兒及
肝硬化者的半衰期稍長 (2.2-5小時)。
•做為以下患者的止痛、退燒劑：對 aspirin 過敏、止血障礙、出血質 (如血友病)、上腸胃道疾病及痛風性關節炎；各種引起骨
骼肌肉疼痛的關節炎及風濕病與其他疼痛；伴隨不適及發燒的疾病，如感冒、流行性感冒及其他細菌或病毒感染。
•其他用途：兒童接種 DTP 疫苗時，acetaminophen 可以預防注射部位的疼痛及發燒。可在接種後給藥，並在48-72 小時內每隔
4-6 小時重複一次。
•勿超過建議劑量。
•肝功能不全：長期酗酒者在治療劑量下可能發生肝毒性及嚴重肝衰竭。原因可能是酒精誘發肝臟酵素，導致毒性代謝物增
加，或 glutathione 量耗盡。長期酗酒者應限制 acetaminophen 每日劑量 ≦ 2g。
•懷孕期：可通過胎盤。短期使用治療劑量可能是安全的。持續使用高劑量會使母親產生嚴重貧血，新生兒產生致命性腎病。
•授乳期：Acetaminophen 會分泌至乳汁，但無嬰兒吸食母乳而發生不良反應的報告。
•發生過敏反應立即停藥。
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•在建議劑量下，很少引起嚴重毒性或副作用。
•血液：溶血性貧血、嗜中性白血球過低症、白血球過低症、全部血球過低症與血小板過低症。
•過敏：皮疹、蕁麻疹及紅斑性皮膚反應與發燒。
•其他：血糖過低與黃疸。
•症狀：急性中毒症狀有噁心、嘔吐、嗜睡、精神紊亂、肝壓痛、低血壓、心律不整、黃疸及急性肝腎衰竭，可分
* 第一期 (12-24 小時)：噁心、嘔吐、出汗與厭食。
* 第二期 (24-48
小時)：臨床症狀改善，GOT、GPT、bilirubin 及 prothrombin 值開始增高。
* 第三期 (72-96
小時)：肝毒性達最高峰，GOT 值可能達 20,000 IU/L。
* 第四期 (7-8 天)：恢復或死亡。
最低中毒劑量為 10g (140mg/kg)，但單次服用 5.85g 曾造成肝損害。最低致死劑量為 15g (200mg/kg)。兒童對毒性的感受性較成人低。肝毒性的臨床症狀及檢驗值指標在最初 48-72 小時並不明顯。如果一次服用≧150mg/kg 的劑量，或無法得知劑量時，應儘快在服藥 4 小時內測 acetaminophen 的血中濃度。如果在中毒範圍，每 24 小時測一次肝功能。肝衰竭可能導致腦病變、昏迷及死亡。服藥 4 小時後如果藥品血中濃度超過 300mg/ml，會發生肝損傷，低於 120mg/ml 則肝毒性很小。服用 12 小時後如果濃度超過 50mg/ml 也可能產生肝毒性。如果半衰期超過 4 小時，有可能發生肝壞死；如果超過 12 小時，可能發生肝昏迷。每日服用 5-8g 數週以上或每日服用 3-4g 長達一年也可能引起肝損傷，腎小管壞死與急性心肌損傷。
•治療：口服 N-acetylcysteine 是 acetaminophen 的解毒劑，靜脈注射可能引起過敏性休克反應。如果給藥後 1小時內病人嘔吐，
應再補充一次。
•嚴重或復發疼痛或持續高燒可能表示有嚴重疾病。如果疼痛持續 5 天以上或患有關節炎及風濕性疾病的 12歲以下兒童出現
紅腫時，應立刻告知醫師。
•不可使用過量，兒童使用 5 天或成人使用 10 天以上仍無法解熱時，應告知醫師。
•成人：500-1000mg q4-6h，或每日 1g，分 3-4 次服用。每日最高劑量 4g。
•兒童：每日可使用 4-5 次，但 24 小時內不可超過 5 次。劑量為 10mg/kg 或參閱下表。
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Acetaminophen 的兒童劑量 | |||
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年齡 |
劑量 (mg) |
年齡 |
劑量 (mg) |
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0-3 月 |
40 |
4-5 歲 |
240 |
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4-11 月 |
80 |
6-8 歲 |
320 |
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1-2 歲 |
120 |
9-10 歲 |
400 |
|
2-3 歲 |
160 |
11 歲 |
480 |
用於罹患水痘或流行性感冒症狀的兒童及青少年，需考慮 Reye's 症候群的可能性。
•包括 aspirin 在內的水楊酸鹽類 (salicylates) 具有解熱、止痛、消炎及抗風濕作用。它們能使末梢血管擴張，促進熱度的消散
而降低體溫。消炎及止痛效果可能經由抑制前列腺素合成而產生。Aspirin 對前列腺素合成的抑制較其他水楊酸鹽類更強，可
能由於具有 acetyl基之故。Aspirin 使 cyclo-oxygenase 乙醯化，達到抑制前列腺素合成的作用。
•不可逆的血小板凝集抑制作用：單次劑量的 aspirin 可延長出血時間。它使血小板內的cyclo-oxygenase 乙醯化，防止一種強力
血管收縮劑及血小板凝集及釋出的誘發劑－thromboxane A2的合成。這項不可逆反應使 aspirin 的血小板凝集抑制作用長達 7-
10 天。Aspirin 可用於血栓栓塞患者，作為抗血小板劑。低劑量可能比高劑量更能有效抑制血小板凝集，因為高劑量會抑制
動脈管壁的 cyclo-oxygenase，干擾一種強力血管擴張劑及血小板凝集抑制劑－prostacyclin 產生。Dipyridamole 或
sulfinpyrazone 與 aspirin 併用，可用於預防各種高危險狀況，如冠狀動脈繞道手術及全髖關節置換造成的血栓。
•心肌梗塞：研究顯示，心肌梗塞後每日服用 aspirin 300-1500mg 可使死亡率及再梗塞的發生率降低 20%。另一項為期 12 週的
研究顯示，每日服用 325mg aspirin 可以使不穩定型心絞痛病人的危險性降低 50%。ISIS-2 研究顯示，在病人發生疑似急性心
肌梗塞之後，併用 aspirin 每日 160mg 及 streptokinase 可以明顯降低再梗塞、中風及死亡的危險。高劑量(每日≧6g)時明顯抑
制 prothrombin 合成及延長 prothrombin time。每日劑量大於 3-5g 時具有促進尿酸排泄作用，而低劑量 (每日 < 2g )會減少尿酸
分泌。
水楊酸鹽類的口服吸收快速且完全。生體可用率視劑型、食物、胃排空時間、胃內酸鹼值、制酸劑或緩衝劑及粒子大小而定，食物會延緩其吸收。腸衣錠的吸收較不穩定，肛栓劑的吸收緩慢且不穩定。Aspirin
口服後約 80-100% 吸收，在吸收時部份水解為水楊酸 (salicylic acid)。Aspirin
迅速分佈至全身組織及體液，包括胎兒組織，乳汁及中樞神經。水楊酸鹽類的蛋白質結合率與濃度相關，100mg/ml 時為 90%，400mg/ml
時為 76%。血中濃度 > 200mg/ml 時會出現水楊酸中毒的徵兆，如耳鳴，400mg/ml
時會有更嚴重的毒性反應。Aspirin 血中濃度為 120mg/ml時，無水藥品有 33% 與蛋白質結合。低劑量下，水楊酸鹽類的半衰期為
2-3 小時，高濃度時，半衰期 > 20 小時。在一般消炎劑量下，半衰期為 6-12
小時。腎排出隨尿液的酸鹼值而改變。
Aspirin 的半衰期約為 15-20 分鐘。口服後尿中只有約 1% 以未水解的 aspirin
排出，其餘以水楊酸鹽及其代謝物於尿中排出。
•輕度至中度疼痛，解熱，各種發炎狀況如風濕熱、類風濕性關節炎及骨關節炎。
•Aspirin 可以使曾因 fibrin、血小板栓塞導致腦部短暫缺血的男性病人減少發生短暫缺血發作(TIAs) 復發或中風的危險。
•Aspirin 可以使曾有心肌梗塞或不穩定型心絞痛病人減少死亡或發生非致死性心肌梗塞的危險。
•其他用途：
* 川崎氏症 (Kawasaki syndrome)的治療。
* 低劑量可能可以預防懷孕期的妊娠毒血症。
•過敏：具有對水楊酸鹽類或非類固醇類消炎藥 (NSAIDs)過敏病史的病人應謹慎。Aspirin 與其他非類固醇類消炎藥及 tartrazine
色素之間有交叉過敏反應。Aspirin 過敏在氣喘、鼻息肉或慢性蕁麻疹患者較常見。
•血友病、出血性潰瘍及出血狀況。
•Reye's 症候群：水楊酸鹽類，尤其是 aspirin 用於患有水痘或流行性感冒的兒童及青少年，可能與產生 Reye's 症候群有關，特
徵為嘔吐、嗜睡及好鬥，可能逐漸發展成譫妄及昏迷，死亡率為 20-30%，存活者可能遺留永久性腦損傷。因果關係還不明
確，但美國疾病管制中心，藥物食品管理局建議患有水痘或流行性感冒的兒童及青少年應避免使用水楊酸鹽類。
•耳毒性：如果出現頭暈、耳鳴或聽力受損應立即停藥。耳鳴可能表示血中水楊酸濃度超過治療範圍的上限，停藥後可逐漸恢
復。
•手術病人：在手術前一週應儘量避免使用 aspirin，以防止出血。
•肝功能不全：肝損傷、低凝血酵素原血症 (hypoprothrombinemia) 及 vitamin K 缺乏的病人應小心使用。在類風濕性關節炎治
療劑量下，aspirin 曾引起肝毒性。
•過敏：氣喘病人約有 4-19% 會發生 aspirin 耐受不良，徵狀為支氣管痙攣、全身性蕁麻疹/血管性水腫，嚴重鼻炎或休克。服
藥後 3 小時內會出現症狀。
•懷孕用藥級數：D 級 (Aspirin)。懷孕期間，尤其是後 3 個月應避免使用。
•授乳期：可分泌至乳汁中。
•兒童：急性發燒的兒童及青少年，使用 aspirin 曾被懷疑與 Reye's 症候群的發生有關，脫水的發燒兒童較容易發生水楊酸鹽類
中毒。
•腎臟：Aspirin 可能引起暫時性腎功能減低，並使慢性腎病惡化。慢性腎功能不全的病人應小心使用。
•腸胃：會有腸胃刺激，故用於胃潰瘍、消化性潰瘍、輕微糖尿病、痛風、糜爛性胃炎或有出血傾向病人應小心。許多病人發
生潛在性出血但與胃部不適無關。出血量平均為 2.5ml，一般臨床上的意義不大，但長期使用可能引起缺鐵性貧血。服用水
楊酸鹽類治療類風濕性關節炎期間，如果發生消化性潰瘍，可以 cimetidine 及制酸劑治療，不必停藥仍可痊癒。此外，長期
服用aspirin 治療風濕性疾病的病人有 20-25% 發生黏膜損傷。
•血液：Aspirin 會干擾止血功能，患有嚴重貧血、凝血缺陷或服用抗凝血劑的病人應避免使用。
•對 tartrazine 色素過敏者應避免服用 aspirin 。
•長期使用：為避免中毒應警告長期服用 aspirin 的病人不要再服用其他水楊酸鹽類(如成藥中的止痛劑)。定期監測血中濃度，
維持在 100-300mg/ml 的治療範圍內。定期監測尿中酸鹼值，突然酸化尿液可能使血中濃度升高而導致毒性。
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受影響者 |
影響者 |
作用 |
備註 |
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Aspirin |
酒精 |
增加腸胃潰瘍危險性，出血時間延長。 |
避免併用 |
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Aspirin |
活性炭 |
減少 aspirin 的吸收，隨活性炭的劑量及二者服用間隔而改變。 |
有時可應用在中毒時的處理 |
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beta交感神經阻斷劑 |
水楊酸鹽類 |
降壓效果減弱 |
避免併用 |
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Captopril |
Aspirin |
降壓效果減弱 |
避免併用，必要時使用sulindac，並監測血壓。 |
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Heparin |
Aspirin |
增加出血的可能性 |
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Loop 利尿劑，如 furosemide |
水楊酸鹽類 |
可能使利尿效果減弱 |
腎功能不全或肝硬化併有腹水者較易發生 |
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Methotrexate (高劑量) |
水楊酸鹽類 |
Methotrexate 排出減少，血中濃度上升，毒性增加，可能致死。 |
不可同時給藥 |
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Nitroglycerin |
Aspirin |
可能引起不可預期的低血壓 |
如果發生低血壓，減少nitroglycerin 劑量。 |
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Spironolactone |
Aspirin |
排鈉效果減弱，但降壓作用不受影響。 |
併用時，最好監測病人的反應。 |
|
Valproic acid |
Aspirin |
競爭蛋白質結合部位，廓清率降低，藥理作用及毒性增強。 |
避免併用。若使用其他非類固醇類消炎藥，應監測 valproic acid 的血中濃度。 |
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口服抗凝血劑 |
Aspirin |
損害腸胃道黏膜並抑制血小板凝集，增加腸胃道出血的可能性，還具有低凝血酵素原血症相加作用。 |
避免併用，若併用應監測 prothrombin time。Ibuprofen 與warfarin 無交互作用。 |
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水楊酸鹽類 |
皮質類固醇 |
降低水楊酸鹽類血中濃度 |
開始使用或停用皮質類醇時應監測水楊酸鹽類的血中濃度。 |
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水楊酸鹽類 |
尿液酸化劑， 如 ammonium chloride ascorbic acid methionine |
減少水楊酸鹽類的排出，提高水楊酸鹽類血中濃度。 |
尿液酸鹼值在 6.5 以上時，血中濃度增加較明顯。 |
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受影響者 |
影響者 |
作用 |
備註 |
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水楊酸鹽類 |
carbonic anhy-drase 抑制劑，如 acetazolamide |
可能引起嚴重的水楊酸中 毒 |
接受高劑量水楊酸鹽類治療的病人，應避 免使用carbonicanhydrase 抑制劑。若需併用，應降低水楊酸鹽類劑量，並監測毒性反應。 |
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尿酸排泄促進劑 Probenecid，Sulfinpyrazone |
水楊酸鹽類 |
低劑量水楊酸鹽會減少尿酸排泄的促進作用 |
避免長期併用 |
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非類固醇類消炎藥 |
Aspirin |
療效未增加，但腸胃副作用明顯增加。 |
避免併用 |
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降血糖劑Sulfonylureas (如glyburide、glipizide、 chlorpropamide) 胰島素製劑 |
水楊酸鹽類 (每日 > 2g) |
可能改變胰臟b細胞功能，增強降血糖作用。 |
併用時可能需要降低降血糖藥的劑量並監 測血糖。 |
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5-HIAA (5-hydroxyindole-acetic acid) |
Aspirin |
干擾螢光測定法 |
比色法不受影響 |
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PSP 試驗 (pheno-lsulfonphthalein) |
水楊酸鹽類 |
Phenolsulfonphthalein 的尿液排出減少 |
服用水楊酸鹽類的病人不可做 PSP 試驗 |
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血中尿酸值 |
水楊酸鹽類 |
比色法測定的尿酸值會呈偽性增高 |
Uricase 測定法不受影響 |
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血中蛋白質結合碘 (PBI) |
水楊酸鹽類 |
與甲狀腺素競爭蛋白質結合部位，使 PBI 降低。 |
T3 resin uptake 可能不受影響 |
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尿中 VMA (vani-llylmandelic acid) 值 |
水楊酸鹽類 |
對大多數測定法，VMA值偽性增高，但 Pisano 法則偽性降低。 |
收集尿液期間或之前應避免服用水楊酸鹽類 |
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尿酮 (Gerhardt 試驗) |
水楊酸鹽類 |
與 ferric chloride 反應呈紅色 |
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尿糖值 |
高劑量aspirin (每日≧ 2.4g) |
Glucose oxidase 法 (如Clinistix)呈偽陰性，copper reduction 法(如 Clinitest)呈偽陽性。 |
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•腸胃：噁心、消化不良(5-25%)、胃灼熱、胃部不適、厭食、急性可逆性肝毒性、大量腸胃出血 及潛在性出血。Aspirin 也
可能使消化性潰瘍惡化，長期使用可能引起缺鐵性貧血。
•皮膚：可能出現蕁麻疹、皮疹與血管性水腫，尤其是患有慢性蕁麻疹的病人。
•肝臟：高劑量 aspirin 有引起可逆性肝功能不全的報告。
•血液：出血時間延長、白血球過低症、血小板過低症、紫斑、血中鐵質濃度降低與紅血球壽命縮短。
•其他：發燒、口渴與視力模糊。
•過敏：Aspirin 曾引起致死性過敏性休克反應。
•耐受不良：有鼻息肉、氣喘或鼻炎病史的病人可能發生 aspirin 耐受不良，徵狀為支氣管痙攣及鼻炎惡化。
•輕度水楊酸中毒：可能於反複服用高劑量後出現，徵狀為頭暈、耳鳴、聽力困難、噁心、嘔吐、腹瀉、精神紊亂、中樞神經
抑制、頭痛、出汗、換氣過度及疲倦。藥理作用和副作用與血中濃度有關。
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水楊酸鹽類血中濃度的臨床相關性 | ||
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水楊酸鹽類血中濃度(ug/ml) |
作用 |
副作用/中毒 |
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≒100 |
抗血小板、解熱與止痛 |
腸胃不適及出血、過敏、凝血缺陷 |
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150-300 |
消炎 |
輕微水楊酸中毒 |
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250-400 |
風濕熱的治療 |
噁心、嘔吐、換氣過度、水楊酸中毒、潮紅、出汗、口渴、頭痛、腹瀉及心跳過速。 |
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> 400-500 |
中毒 |
呼吸性鹼中毒、出血、興奮、精神紊亂、 asterixis、肺水腫、痙攣、強直痙攣、代謝性酸中毒、發燒、昏迷、心臟血管衰竭、腎及呼吸衰竭。 |
•症狀：成人的急性致死劑量約為 10-30g，兒童約為 4g。服用初期會出現呼吸性鹼中毒，這是由於二氧化碳產生過多及水楊
酸鹽類直接刺激呼吸中樞造成呼吸過速。其他症狀包括噁心、嘔吐、低鉀血症、耳鳴、神經異常 (如定向力障礙、易怒、幻
覺、嗜睡、昏迷、痙攣)、脫水、體溫過高、換氣過度、血小板過低症、血小板功能不全、低凝血酵素原血症、微血管脆弱
及其他血液異常。症狀迅速進展至昏迷、呼吸衰竭及虛脫。血糖通常正常或稍高，但慢性中毒或急性中毒晚期也可能出現低
血糖。呼吸性鹼中毒可能併發代謝性酸中毒。連續 2天以上每日服用高於 100mg/kg 的劑量時，可能會引起慢性水楊酸中
毒，常見的症狀包括換氣過度、脫水、全身性酸中毒及嚴重中樞神經症狀。
•治療：初期包括催吐及洗胃。活性炭可以減少水楊酸鹽類的吸收，在服藥 2 小時內投予最有效。監測水楊酸鹽類血中濃度、
酸鹼度、及電解質平衡，並給予支持性療法。嚴重痙攣可用 diazepam 治療。鹼化尿液可以促進水楊酸鹽類的腎排出，血液
透析很有效，但應限於嚴重中毒、非心因性肺水腫、嚴重中樞神經症狀、腎衰竭與對其他療法無效的酸中毒。
•可能引起腸胃不適，應隨餐服用。
•服藥時應喝一大杯水 (約 240ml)以避免藥品卡在食道。
•如果發生耳鳴或腸胃持續疼痛應告知醫師。
•如果藥品有強烈醋酸味，應丟棄不可服用。
| 品名規格 | Stin injection |
| 廠 商 | 中國化學製藥股份有限公司 |
| 代 號 | ISTI |
| 成 份 名 | Lysine Acetylsalicylate (Acetylsalicylate acid) 500mg/vial |
| 中文名稱 | 賜鎮注射液 |
| 藥理分類 | 280804非類固醇類抗發炎劑(NONSTEROIDAL ANTI-INFLAMMATORY AGENTS) |
| 孕婦用藥等級 | |
| 外 觀 |
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為 acetylsalicylate 的水溶性鹽，可供肌肉或靜脈注射，注射後 5-15 分鐘達最高藥效，作用可維持 6-12 小時。900mg lysine acetylsalicylate 相當於 500mg aspirin。
•成人：肌肉或靜脈注射，每次 900-1800mg (相當於 aspirin 500-1000mg)，每日最高劑量 7.2g (相當於 aspirin 4g。
•兒童：肌肉或靜脈注射，36mg/kg (相當於 aspirin 20mg/kg)。
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非類固醇類消炎藥 (NSAIDs) 具有止痛及解熱作用。作用機轉還不清楚，與抑制前列腺素的生合成有關。Ketoprofen 能夠抑制前列腺素及 leukotriene 的合成，並且有抗 bradykinin 活性及穩定溶小體細胞膜的作用。這些藥品並不會改變疾病的病程。
大多數非類固醇類消炎藥用於消炎，也可以解除輕度到中度的疼痛。在治療類風濕性關節炎及骨關節炎的症狀方面，非類固醇類消炎藥的效果與 aspirin 相當，而且，除了 indomethacin 以外，腸胃副作用較輕微。Indomethacin 發生腸胃及中樞神經副作用的比率最高。有些病人服用 aspirin 發生腸胃副作用，改用其他非類固醇類消炎藥後耐受性不錯，但仍應監測是否出現潰瘍或出血的徵兆。
•類風濕性關節炎：其消炎作用可減輕關節腫脹、疼痛與早晨起床時四肢僵硬的症狀，並可改善活動力。
•骨關節炎：可減輕關節壓痛、行動或休息時的疼痛、夜間疼痛、僵硬及腫脹等症狀，並改善活動力及其他過敏或類過敏反
應。
•急性痛風性關節炎，關節黏連性脊椎炎 (ankylosing spodylitis)：解除疼痛，減輕紅、腫、熱、痛的症狀，並且改善活動力。
•痛經：降低經血中前列腺素濃度、子宮內壓力，並且減少子宮收縮的頻率。
•吸收/分佈：口服後吸收迅速且完全，食物會延緩吸收，但不影響吸收總量。Indomethacin、sulindac 及 mefenamic acid 的腸胃
刺激較大，隨餐服用可減少腸胃不適。蛋白質結合率均很高 (> 90%)。Naproxen 在肝硬化病人體內的蛋白質結合率可能降
低，游離血中藥品濃度提高，可能增加毒性，應降低劑量。
•代謝/分佈：非類固醇類消炎藥大部份由肝臟代謝，再以代謝物的型式由腎臟排出。Sulindac 是一種前驅藥 (prodrug)，經肝臟
代謝後產生藥理活性。
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非類固醇類消炎藥的藥動學性質及每日最高劑量 | ||||||||
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止痛作用 |
抗風溼作用 | |||||||
| 藥品 |
半衰期(小時)* |
開始作用 (小時) |
作用時間 (小時) |
開始作用 (天) |
作用時間 (週) |
每日高劑量 (mg) | ||
| 短效 | ||||||||
| Diclofenac |
2 |
－ |
－ |
－ |
－ |
200 | ||
| Ibuprofen |
1.8-2.5 |
0.5 |
4-6 |
≦7 |
1-2 |
3200 | ||
| Indomethacin |
4.5 |
0.5 |
4-6 |
≦ 7 |
1-2 |
200 | ||
| Ketoprofen |
2-4 |
－ |
－ |
－ |
－ |
300 | ||
| Mefenamic acid |
2-4 |
－ |
－ |
－ |
－ |
1000 | ||
| Mepirizole |
1.5 |
－ |
－ |
－ |
－ |
600 | ||
| Tiaprofenic acid |
2.8-3.2 |
－ |
－ |
－ |
－ |
- | ||
| 中效 | ||||||||
| Fenbufen |
9-12 |
－ |
－ |
≦7 |
－ |
1000 | ||
| Naproxen |
12-15 |
1 |
≦7 |
≦14 |
2-4 |
1500 | ||
| Sulindac |
7.8 (16.4)# |
－ |
－ |
<7 |
2-3 |
400 | ||
| 長效 | ||||||||
| Piroxicam |
30-86 |
1 |
48-72 |
7-12 |
2-3 |
20 | ||
* 食物會降低吸收速率而延緩到達最高血中濃度的時間
# 活性代謝物的半衰期
|
藥品 |
類
風 濕 性 關 節 炎 |
骨 關 節 炎 |
關性 節脊 黏椎 連炎 |
中 度 疼 痛 |
原 發 性 痛 經 |
青濕
少性 年關 型節 類炎 風 |
肌 腱 炎 |
滑 囊 炎 |
急 性 肩 膀 疼 痛 |
急 性 痛 風 |
發 燒 |
曬 傷 |
偏 頭 痛 |
經 前 症 候 群 |
| Diclofenac |
○● |
○● |
○● |
△● |
△● |
△ |
△ |
|||||||
| Fenbufen |
● |
● |
● |
● |
● |
|||||||||
| Ibuprofen |
○● |
○● |
○● |
○● |
△ |
○ |
△ |
△ |
||||||
| Indomethacin |
○ |
○ |
○ |
△ |
○ |
○ |
○ |
○ |
△ |
|||||
| Ketoprofen |
○ |
○ |
○ |
○ |
△ |
△ |
||||||||
| Mefenamic acid |
○* ● |
○ |
△ |
△ | ||||||||||
| Mepirazole |
● |
|||||||||||||
| Naproxen |
○● |
○● |
○● |
○● |
○ |
○● |
○● |
○● |
○ |
△ |
△ |
|||
| Piroxicam |
○● |
○● |
● |
△● |
△● |
● |
● |
● |
△ |
● | ||||
| Sulindac |
○● |
○● |
○● |
△ |
○● |
○● |
○ |
○● |
△ |
|||||
| Tiaprofenic acid |
● |
○ 美國核准的適應症 ● 我國核准的適應症 △ 其他用途 * 療程在一週以內
•類風濕性關節炎及骨關節炎：可解除徵兆及症狀。併用金鹽可增加療效，但未必可以減少類固醇劑量或增強
其作用。不建議與 aspirin
併用。
•輕度到中度疼痛：如拔牙、軟組織運動傷害疼痛。
•其他用途：
* Ibuprofen：與 tetracycline 併用，治療頑強的尋常痤瘡。
*
Naproxen：癌症兒童的解熱。
•對非類固醇類消炎藥過敏者：由於可能與其他非類固醇類消炎藥發生交叉過敏反應，所以曾因服用
aspirin、
iodides
或其他非類固醇類消炎藥引起如氣喘、鼻炎、蕁麻疹、鼻息肉、血管性水腫、支氣管痙攣等過敏
或類過敏反應的病人應避免使用。
•Mefenamic acid：嚴重腎衰竭者，腸胃道有潰瘍或慢性發炎者。
•過敏：Sulindac, diclofenac 曾發生致死性過敏徵狀。Ibuprofen
也有發生嚴重過敏反應的報告，包括發燒、皮疹
、腹痛、頭痛、噁心、嘔吐、肝損傷及腦膜炎的徵兆，尤其是患有全身紅斑性狼瘡 (SLE)
或其他膠原疾病
的病人。
•腸胃：長期使用類固醇類消炎藥
的病人隨時可能出現出血、潰瘍及穿孔等嚴重腸胃副作用。沒有腸胃道症狀
的病人，若須長期服用非類固醇類消炎藥時亦應小心。服用非類固醇類消炎藥
3-6 個月的病人中約有 1%，
服用一年者約有 2-4%
發生有症狀的上消化道潰瘍、顯著出血或穿孔。嚴重腸胃疾病病史或與消化性潰瘍
有關的危險因子如抽煙、喝酒與出血危險性增加有關。老年或衰弱的病人對潰瘍的忍受性較差，高劑量可
能比低劑量容易引起這些不良反應。如果病人同時患有消化性潰瘍及類風濕性關節炎，應選擇不會引起潰
瘍的藥品，如金鹽來治療。有腸胃損傷的病人避免使用
indomethacin。為了減輕腸胃不適，indomethacin
可隨餐服用或與制酸劑併服。服用 mefenamic acid
病人如果出現腹瀉，應減低劑量或停藥。
•中樞神經：Indomethacin
可能惡化抑鬱症或其他精神病、癲癇及巴金森氏症。如果出現嚴重的中樞神經副作
用，應立即停藥。Indomethacin
也會引起頭痛，如果減量後仍未改善，應停藥。
•腎臟：腎絲球性腎炎、間質性腎炎、腎病性症候群、腎乳頭壞死 (renal papillary
necrosis)、血尿、蛋白尿及血
中肌酸酐和 BUN
增高。非類固醇類消炎藥抑制前列腺素的合成，因而減少腎血流，使得腎功能減弱。高
危險群包括老年人、早產兒、心衰竭、肝、腎功能不全、全身紅斑性狼瘡、慢性腎絲球性腎炎及使用利尿
劑的病人。通常停藥後可以恢復。以急性腎臟症候群為依據，非類固醇類消炎藥的相對腎毒性為
indomethacin > ibuprofen = mefenamic acid = naproxen > piroxicam
> sulindac。
•腎功能不全：在治療前及治療中應小心監測腎功能，並減低劑量以預防藥品蓄積。
•老年人：較易發生不良反應，應以較低的劑量開始治療。
•懷孕用藥級數：Ketoprofen、naproxen、diclofenac，B 級；mefenamic acid，C 級。懷孕期最後 3
個月的腸胃副
作用增加。有些藥品如果在分娩前使用，會使孕期延長。
•授乳期：大多數非類固醇類消炎藥會分泌至乳汁。因為對嬰兒的心臟血管系統有不良影響，故在授乳期間應
避免使用。
•兒童：Ibuprofen、ketoprofen、diclofenac、sulindac 及 piroxicam
用於兒童的安全性及有效性尚未確立。
Mefenamic acid 及 indomethacin 不建議用於 14
歲以下的兒童。Indomethacin 若需用於 2 歲以下的幼兒，應
緊密監測肝功能。建議初劑量為每日 2mg/kg
分次服用，每日最高劑量為 4mg/kg 或150-200mg。一旦症狀
消除，應減低劑量或停藥。Naproxen
可以用於青少年型類風濕性關節炎。
•類固醇劑量：如果要減低類固醇的劑量或停藥，應緩慢進行並密切觀察是否出現不良反應，包括腎上腺功能
不全及症狀惡化。
•血小板凝集：這一類非類固醇類消炎藥會抑制血小板凝集，但比 aspirin
弱且作用時間較短，用於有血液凝集
缺陷及服用抗凝血劑病人應小心。
•心臟血管：Ketoprofen 可能引起體液滯留及周邊水腫
(2%)。用於心臟功能不全、高血壓或有其他引起體液滯
留狀況的病人應小心。此外，indomethacin
有使嚴重心衰竭及低鈉血症病人的血液動力學惡化的報告。
•眼睛：長期服用非類固醇類消炎藥的病人應定期檢查眼睛。如果發現變化應立即停藥。
•感染：Indomethacin 可能掩蓋感染的徵兆。
•肝臟：約 15%
病人肝功能檢查值增高，但仍在正常值邊緣。如果出現肝功能不全的徵狀，應評估是否有更嚴
重的肝臟反應。如果肝功能持續異常或惡化，或臨床上出現肝病的徵兆，或如嗜伊紅血球增加、皮疹等全
身性症狀出現則應立即停藥。
•胰臟：服用 sulindac 曾有引起胰臟炎的報告。若懷疑發生胰臟炎，應立即停藥，開始支持性療法並密切觀察
病人。
•皮膚：如果發生皮疹，應立即停用 mefenamic acid。
|
受影響者 |
影響者 |
作用 |
備註 |
|
降血糖藥Sulfonylureas 如 glyburide、tolbutamide、 chlorpropamide) |
Phenylbutazone Oxyphenbuta-zone |
抑制 sulfonylureas 的代謝，延長其半衰期，增加發生低血糖的危險性。 |
應監測血糖，宜避免併用。 |
|
口服抗凝血劑 |
所有非類固醇類消炎藥 |
損害腸胃道黏膜並抑制血小板凝集，增加腸胃道出血的可能性。 |
避免併用，若需併用應監測 prothrombin time。Ibuprofen 與 warfarin 無交互作用。 |
|
ACE 抑制劑 Captopril |
Indomethacin Ibuprofen 其他非類固醇類消炎藥 (sulindac除外) |
降壓效果減弱 |
避免併用，必要時使用sulindac，並監測血壓。Enalapril 及lisinopril 與 indomethacin 間的交互作用很小。 |
|
Prazosin |
Indomethacin |
降壓效果減弱 |
|
|
��-交感神經阻斷劑 |
非類固醇類消炎藥 |
降壓效果減弱 |
避免使用非類固醇類消炎藥。Sulindac 與atenolol 或 timolol 之間無明顯交互作用。 |
|
利尿劑，包括 Loop、留鉀與 thiazides 類 |
Indomethacin 其他非類固醇類消炎藥(sulindac 除外) |
降壓及排鈉效果減弱，可能惡化充血性心衰竭。 |
避免使用非類固醇類消炎藥，必要時使用sulindac，並監測體液滯留的徵兆。 |
|
利尿劑 Hydrochlorothiazide |
Ketoprofen |
Potassium 及chloride 排出量減少 |
|
|
Triamterene |
非類固醇類消炎 藥，尤其是 indomethacin |
血鉀增高 |
Triamterene 不可與in-domethacin 併用，避免發生可逆性急性腎衰竭。宜避免併用非類固醇類消炎藥，否則應監測血鉀濃度。 |
|
Lithium |
非類固醇類消炎 藥，尤其是 indomethacin mefenamic acid piroxicam ibuprofen |
抑制 lithium 的腎排出，提高血中濃度而增加中毒的危險 |
Sulindac 可能暫時降低lithium 的血中濃 度。Aspirin、lysineacetyl-salicylate與 lithium 無交互作用。應加強監測 lithium 的血中濃度。 |
|
Methotrexate (高劑量) |
Ketoprofen 其他非類固醇類消炎藥 |
Methotrexate 排出減少，血中濃度上升，毒性增加，可能致死。 |
不可同時給藥。 完成高劑量療法後12 小時再服用 ketoprofen 較安 全。Ibuprofen、diclofenac、indomethacin 及naproxen 也有產生毒性 的報告。 |
|
Phenytoin Sulfonamides |
非類固醇類消炎藥 |
競爭蛋白質結合部位 |
監測藥品血中濃度 |
|
Aminoglycosides |
非類固醇類消炎藥 |
腎功能減弱， amino-glycosides 廓清率降低，血中濃度增高。 |
應監測 aminoglycosides的血中濃度，並適當調整劑量。 |
|
受影響者 |
影響者 |
作用 |
備註 |
|
非類固醇類消炎藥 |
Aspirin |
療效未增加，但腸胃副作用明顯增加。 |
避免併用 |
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Sulindac |
Diflunisal |
活性代謝物 sulindac sul-fide 的血中濃度減少1/3 。 |
|
|
Indomethacin |
Diflunisal |
腎廓清率減低，血中濃度增高，曾引起致命性腸胃出血 |
不可併用 |
|
非類固醇類消炎 藥，尤其是 Indomethacin |
含鋁制酸劑 |
延緩並減少 indomethacin的吸收。其他非類固醇類消炎藥的吸收速率減慢。 |
Sodium bicarbonate 作用相反 |
|
非類固醇類消炎藥 |
Probenecid |
血中濃度增高 |
減少每日總劑量 |
|
Naproxen |
Cholestyramine |
吸收速率減慢 |
宜間隔 4 小時給藥 |
|
腎上腺功能試驗 |
Naproxen |
提高尿中 17-ketogenic 類固醇濃度 |
暫停 naproxen 72 小時後，再做腎上腺功能試驗。 |
|
Diazo tablet 試驗 |
Mefenamic acid |
可能得到偽陽性結果 |
建議用其他方法檢查有無膽尿症，如 Harrison spot 試驗。 |
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出血時間 (Bleeding time ) |
Ketoprofen |
延長出血時間約 3-4 分鐘 |
|
•腸胃：常見噁心、嘔吐、腹瀉、便祕、腹痛、消化不良、脹氣、厭食與口腔黏膜炎。其他副作用包括：
* 潰瘍：胃或十二指腸潰瘍伴隨出血或穿孔、腸潰瘍伴隨狹窄或阻塞、潰瘍性口腔黏膜炎或結腸炎。
*
出血：糞便有潛血反應、腸胃出血、黑糞症、食道或腸胃穿孔及出血、吐血與直腸出血。
* 肝臟：膽汁鬱滯性肝炎、黃疸、肝功能試驗異常與毒性肝炎
(toxic hepatitis)。
* 其他：胃炎、腸胃炎、直腸炎、麻痺性腸塞、口乾、噯氣
(eructation)、唾液過多、舌炎、胃灼熱、黏
膜乾燥或疼痛。
•中樞神經：頭暈、頭痛、嗜睡、頭重腳輕、暈眩、緊張、興奮、感覺異常、末梢神經炎、顫抖、痙攣、癲癇
及巴金森氏症惡化、肌肉痛、肌肉無力、疲倦、失眠、精神紊亂、抑鬱、情緒不穩定、精神病、偏頭痛、
伴有發燒及昏迷之無菌性腦膜炎、靜坐不能、昏厥、記憶缺失、昏迷、焦慮與呼吸困難。
•心臟血管：充血性心衰竭、血管炎惡化、低血壓、高血壓、心悸、心律不整、血管擴張、周邊水腫及體液滯
留、胸痛、竇性心搏徐緩與末梢血管疾病。
•腎臟：血尿、膀胱炎、尿路感染、氮血症、夜尿症、蛋白尿、BUN 值升高、肌酸酐廓清率減低、多尿、排尿
困難、頻尿、寡尿、無尿、腎功能不全
(包括腎衰竭)、腎乳頭壞死、腎病、腎病症候群、腎絲球性及間質
性腎炎與尿圓柱。
•血液：嗜中性白血球過低症、嗜伊紅性血球增加症、白血球過低症、全血球過低症、血小板過低症、顆粒性
白血球缺乏症、再生不良性貧血、溶血性貧血、血色素及血比容降低、出血造成的貧血、凝血功能不全、
流鼻血、經血過多、骨髓抑制、瘀血與輕微肝毒性。持續服用
mefenamic acid 長達 1 年以上可能引起自體
免疫溶血性貧血，停藥後可恢復正常。
•感覺異常：視力障礙、弱視、眼睛乾澀、角膜沉澱、視網膜退化、出血及色素變化、結膜炎、虹膜炎、可逆
性色感喪失、聽力障礙、耳聾、耳痛、味覺改變
(金屬味或苦味)、複視、視神經炎、白內障、耳鳴與嗅覺
倒錯。
•過敏：氣喘、過敏性休克反應、急性呼吸困難、血管性水腫、呼吸困難與血管炎。
•呼吸：呼吸困難、咳血、支氣管痙攣、咽炎、喉水腫、鼻炎、呼吸短促、嗜伊紅血性球增生性肺炎與肺浸潤
(naproxen) 。
•皮膚：皮疹、紅斑、蕁麻疹、落屑、毒性表皮壞死、剝落性皮膚炎、多形性紅斑、Stevens-Johnson
syndrome
、結節狀紅斑、血管神經性水腫、瘀血、紫斑、禿頭、搔癢、濕疹、皮膚脫色、指甲鬆動、光敏
感、皮膚刺激、皮疹/皮膚炎，包括斑丘疹
(ibuprofen、sulindac 約 3-9%)。
•代謝/內分泌：食慾改變、糖尿、血糖過高、血糖過低、高鉀血症、低鈉血症、潮紅或出汗、月經異常、陽萎
、陰道出血、黃疸與糖尿病。
•其他：口渴、發燒及寒顫、乳房變化、男性女乳症、肌肉痙攣、臉部水腫、疼痛與無菌性腦膜炎。
•症狀：嗜睡、頭暈、精神紊亂、定向力障礙、麻木、感覺異常、嘔吐、胃刺激、噁心、腹痛、劇烈頭痛、耳
鳴、出汗、痙攣、視力模糊、血中
creatinine 及 BUN 升高、急性腎衰竭、昏迷、癲癇大發作及肌肉抽搐
(mefenamic acid)、昏迷、尿排出量減少及低血壓
(sulindac 曾有致死報告)、代謝性酸中毒 (急性 ibuprofen 過
量)、急性腎衰竭 (diclofenac 2.5g)。
•治療：一般支持療法。由於這些藥品為酸性，且由尿液排出，理論上鹼化尿液及利尿應有幫助。Ketoprofen
可經由血液透析去除。
•雖然非類固醇類消炎藥會引起不適，如腸胃出血，但是在治療關節炎及疼痛上很有用處，不可隨意停藥。
•避免與 aspirin 或含酒精飲料同時使用。
•如果腸胃不舒服，可與食物、牛奶或制酸劑一起服用。如果症狀持續，應告知醫師。
•可能引起嗜睡、頭暈或視力模糊，開車或從事需警覺性工作時要小心。
•如果出現皮疹、搔癢、視力障礙、體重增加、水腫、黑便或持續頭痛應告知醫師。
•Mefenamic acid：如果出現皮疹、腹瀉或其他消化問題，應停藥並告知醫師。
| 品名規格 | Cataflam 25mg/tab. |
| 廠 商 | 臺灣諾華股份有限公司 |
| 代 號 | OCATA |
| 成 份 名 | DICLOFENAC POTASSIUM |
| 中文名稱 | 克他服寧２５公絲糖衣錠 |
| 藥理分類 | 280804非類固醇類抗發炎劑(NONSTEROIDAL ANTI-INFLAMMATORY AGENTS) |
| 孕婦用藥等級 | C |
| 外 觀 |
 |
緩解類風濕性關節炎、骨關節炎與關節黏連性脊椎炎的症狀。
•類風濕性關節炎：每日 150-200mg，分次服用。
•關節黏連性脊椎炎：每日 100-125mg，即 25mg qid，需要時睡前再服用 25mg。
•緩釋錠：如果每日劑量為 100mg 或 200mg，可考慮使用緩釋錠，整粒吞服每日服用 1 次。
 |
 |
 |
 |
|
短期治療中度疼痛 (≦ 1 週)與原發性痛經。
•急性疼痛：成人 ( > 14歲)初劑量 500mg，此後需要時 250mg q6h，隨餐服用。
•原發性痛經：初劑量 500mg，此後 250mg q6h。在出血及相關症狀出現時即開始服用，不需要超過 2-3 天的
治療。
•14 歲以下兒童：安全性及有效性尚未確立。
 |
 |
| 品名規格 | U-RITIS TABLETS 250MG (NAPROXEN) |
| 廠 商 | 優良化學製藥股份有限公司 |
| 代 號 | ONAP |
| 成 份 名 | Naproxen 250mg/Tab. |
| 中文名稱 | 優炎錠２５０公絲（那普洛仙） |
| 藥理分類 | 280892其他止痛劑及解熱劑(MISCELLANEOUS ANALGESICS AND ANTIPYRETICS) |
| 孕婦用藥等級 | C |
| 外
觀
|
 |
類風濕性關節炎、骨關節炎、緩解輕度至中度疼痛、原發性痛經、關節黏連性脊椎炎、肌腱炎、滑囊炎、急性
痛風、青少年型類風濕性關節炎。
•每日最高劑量 1.25g。
•類風濕性關節炎、骨關節炎及關節黏連性脊椎炎：劑量因人而異。250-500mg bid。短期每日可使用 1.5g。通
常在 2
週內可以見到症狀的改善，否則可考慮再使用 2 週。
•輕度至中度疼痛、原發性痛經、肌腱炎與滑囊炎：初劑量 500mg，此後 250mg q6-8h。
•急性痛風：初劑量 750mg，此後 250mg q8h 直到急性發作解除。
•青少年型類風濕性關節炎：每日約 10mg/kg，分 2 次服用。
• 2 歲以下的幼童：安全性及有效性尚未確立。
| 品名規格 | Difena injection 75mg/amp. |
| 廠 商 | 生達化學製藥股份有限公司 |
| 代 號 | IVOR |
| 成 份 名 | Diclofena sodium 75mg/amp. |
| 中文名稱 | 必克炎注射液２５公絲/公撮（待克菲那） |
| 藥理分類 | 非類固醇類抗發炎劑(NONSTEROIDAL ANTI-INFLAMMATORY AGENTS) |
| 孕婦用藥等級 | C |
| 外
觀
|
 |
|
本劑係非類固醇系的消炎、鎮痛、抗風濕劑，本劑較諸Indomethacin有相等甚至更強的作用力，在臨床內科、牙
科、外科、婦產科、耳鼻喉科、骨科等領域之使用。
【作用特點】
1.本劑為Phenylacetic Acid系藥品，不囑於比林系，故無比林系藥物的毒性、過敏性反應，而能廣
泛用於各科領域的病人，包括有比林系藥物過敏病歷之患者。 2. 本劑具有強力鎮痛作用，其結構與副腎皮質素，以及Indole類不同。鎮痛作用以Tail Pinch法試
驗為Indomethacin的1.6倍，Flufenamic
Acid的3.5倍
3.
抗炎症作用:對膠原Caragenin浮腫之抑制作用和Indomethacin相等，但比Flufenamic
Acid強。
【適應症】
類風濕性關節炎、變形性脊椎症、腰痛症、變形性關節炎、腱鞘炎、頸肩腕症候群、神經痛、月經
困難症、前眼部炎症、手術後或拔齒後的鎮痛、消炎。
【用法用量】
通常成人每次
【注意事項】
1.使用消炎鎮痛劑治療，乃為對症療法而非原因療法。
2.使用於治療慢性疾病 (慢性風濕性關節炎、變形性關節炎)時應考慮下列事項: a.長期投與時，須定期作臨床檢查 (尿檢查、血液檢查、肝機能檢查)遇有異常現象發生時，則 須採取減量或停藥等適當措施。
b.考慮採用非藥物性療法。
3.使用於治療急性疾患時，應考慮下列事項:
a.對於急性炎症須考慮其病痛及發熱程度而給藥。
b.原則上應避免長期使用同一類藥品。
c.如有原因療法則應採用。
4.須仔細觀察患者之狀況，留意有否副作用發生。 5.本藥可能會遮蔽感染症狀之顯現，因此用於治療感染所引起之炎症時，必須合併使用適當之抗
菌劑，同時仔細觀察，慎重投與。
6.儘量避免與其他消炎．鎮痛劑合併使用。
7.對小兒及高齡患者，尤須注意有否副作用出現，並以最低之有效劑量來慎重投與。
8.注射部位可能會有疼痛的現象。
【禁忌症】
1.消化性潰瘍患者。
2.重症之血液異常患者-
3.重症之肝障害患者。
4.重症之腎障害患者。
5對本劑過敏之患者。
6.患有Aspirin氣喘或曾有該病歷之患者。
【對下列患者須慎重投與】
1.患有肝障害或曾有該病歷之患者。
2.曾有過敏症病歷之患者。
3.支氣管氣喘之患者。
【 副作用】
1.過敏症:有時可能會引起休克症狀
(胸內苦悶、冷汗、呼吸困難、四肢麻痺感、血壓下降、
浮腫、發疹、瘙癢感等)或出現發疹、蕁麻疹等症狀，遇有此等過敏症出現時，必須立刻停藥。
2.肝臟:可能有黃疸等症狀出現，與金製劑併用時，尤須特別注意。 3.消化器官:可能出現消化性潰瘍、胃腸出血等症狀，遇有此等現象，必須立刻停藥有時亦可能會
有食慾不振、噁心、嘔吐、胃痛及下痢等症狀。
4.精神神經系統:有時會出現頭痛、嗜眠及暈眩等。
5.其他:可能出現浮腫。
【孕婦及授乳婦人之投藥】
對孕婦及授乳婦人之安全性尚未建立。對於孕婦及可能懷孕之婦女或授乳之婦人，須判斷其治療 效益超過危險性時，方予投與。
防濕、室溫、遮光保存。
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Keto Capsule 10mg (Ketorolac 10mg/Tab.) |
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衛署藥製字第045965號 非類固醇消炎、鎮痛劑 克多炎* 腸溶微粒膠囊 10公絲 Keto* Enteric-Microencapsulated Capsules 10mg 本藥主成分Ketorolac tromethamine係Pyrrolo-pyrrole之衍生物，為新型之非類固醇消炎劑，兼具有消炎、 鎮痛、解熱之作用，適用於急性疼痛之緩解，效果顯著。克多炎腸溶微粒膠囊新劑型的上市，除了提供原有消炎、 鎮痛及解熱之作用，也能減少口服藥物造成的胃腸道不適現象，能為疼痛患者提供更新的用藥選擇。 【成 分】每膠囊中含： Ketorolac tromethamine...............................................10mg 【作 用】1. 本藥為前列腺素合成西每抑制劑，其具有非類固醇消炎藥物之解熱、鎮痛、消炎三大特性，適用於各類型疼 痛之治療。 2. 本藥經口服投與後可完全被吸收，並快速到達最高血中濃度。本藥主要經由兩種排泄途徑，其中極大多數 以結合型代謝物從尿液中排泄，剩餘少數由糞便排除。 3. 本藥可迅速有效地解除疼痛、發炎之症狀，為短期急性疼痛發作之理想治療劑。 4. 本藥內含以Ketorolac tromethamine為主成分之腸溶微粒，可防止藥物於胃中崩散而造成胃腸不適，並可 藉由微粒之穩定釋放效果，使患者獲得更安全、更有效的治療成果。 【適 應 症】疼痛之短期療法。 【用法•用量】 急性疼痛時，可給予10mg，每4?小時服用一次。 本藥須由醫師處方使用。 【禁 忌 症】1. 本藥不得使用於活動性胃潰瘍患者、新罹患胃腸道出血或穿孔患者，以及曾患消化道潰瘍或胃腸道出血 患者。 2. 本藥禁用於嚴重腎功能不全，及因容積耗竭引起有腎功能衰竭危險之病患。 3. 本藥會抑制前列腺素(prostaglandin)之合成，影響胎兒循環及抑制子宮收縮，增加子宮出血的危險性， 故禁用於分娩及臨盆的婦女。 4. 本藥會抑制新生兒之前列腺素，導致潛在性的副作用，故禁用於授乳婦女。 5. 對本藥或Aspirin、非類固醇消炎鎮痛劑(NSAIDs)曾發生過敏反應者禁用。 6. 本藥不能用於手術前與手術中做為疼痛之預防，因為會增加出血之危險性。 7. 本藥會抑制血小板功能，故禁用於有懷疑或已證實腦血管出血患者，有出血傾向體質、止血不全以及具出 血之高危險群。 8. 正在使用ASA或非類固醇消炎鎮痛劑(NSAIDs)藥品的患者，不建議使用本藥，因為會引起蓄積的危險， 而導致增加嚴重NSAID相關副作用。 9. 本藥不宜與probenecid併用。 【警 語】
與Ketorolac相關的危險因子包括： 1. 胃腸道潰瘍、出血及穿孔：本藥禁用於先前有胃潰瘍及／或胃腸出血患者。嚴重胃腸毒性，如出血、潰瘍 及穿孔皆有可能於本藥治療期間發生。研究指出NSAIDs皆有可能發生胃潰瘍及出血的危險性。老年人或虛弱病患 相較於一般人，其對潰瘍或出血之耐受性較差，因此大部分嚴重胃腸副作用好發於此族群。本藥增加劑量或延長 治療期間，發生嚴重胃腸副作用及發生率會增加。同樣地，年齡≧65歲的老年人及虛弱病患，對胃腸道併發症較 為敏感。有胃潰瘍病史之病人，接受本藥治療時，可能發生嚴重胃腸道併發症。 2. 腎功能損傷：本藥強力抑制前列腺素合成，故腎功能損傷或有腎疾患病史者使用時需小心。本藥腎毒性主 要由於血液容積及／或腎血流降低所導致。因為前列腺素於腎臟扮演供給維持腎臟血流量的一個重要角色。上述 病患投予本藥時，可能產生劑量依賴性，降低腎臟前列腺素的形成，且可能造成急性腎衰竭，腎功能損傷、脫水 、心衰竭、肝功能失調、服用利尿劑及老年人服用本藥時危險性會增加。患者若未回復接受本藥治療前的狀態， 應終止投藥。 3. 腎臟效應：本藥及其代謝物主要經由腎臟排泄，若患者肌酸酐廓清率降低，將會導致本藥之清除率減少。 因此本藥應密切注意投予於腎功能損傷之患者。曾有報導指出，使用Ketorolac發生急性腎衰竭、腎炎及腎病變 等症狀。當患者具潛在性腎疾患時，可能增加急性腎衰竭的危險性，使用本藥於上述病患應評估其利弊後，方 能投與。 4. 液體滯留及水腫：臨床試驗曾報導Ketorolac可能會引起液體、鹽分滯留、水腫、尿稀少、血清尿素氮及 肌酸酐上升。為此，本藥投予心臟代償機能減退、高血壓或類似情況之患者尤需特別注意。 5. 出血：由於前列腺素在止血方面扮演一重要角色，而NSAIDs會影響血小板凝集，因此本藥於凝血功能 失調之患者需小心監測並謹慎使用。本藥併用抗凝血劑（如heparin或dicumarol衍生物），於治療劑量下會增加 出血的危險性。因此，同時使用此二種藥物時需非常謹慎。本藥合併低劑量heparin(2500?000 units, q12h)、warfarin 及dextrans尚未被廣泛的研究，但可能會增加出血的危險性。 6. 過敏反應：可能發生於過去從未使用或出現對aspirin，Ketorolac或其他NSAIDs過敏之患者或曾有血 管性水腫病史，支氣管痙攣反應（如氣喘）及鼻息肉之患者，過敏反應如無防禦性休克，可能造成嚴重後果。 【注意事項】1. 肝功能受損或有肝病史之患者應小心使用。本藥可能導致肝功能指數上升( ALT 或 AST上升為正常值3 倍，但此發生率遠低於1% )，若患者本身肝功能失調，則可能造成嚴重肝臟反應，治療期間，若病人肝功能 檢測出現異常，則需停藥。 2. 本藥具抑制血小板凝集及可能延長出血時間，故禁用於手術前給藥，當緊急止血時需小心使用。不同於 aspirin，本藥抑制血小板的作用於停藥後24?8小時內作用即可消失。故不會影響血小板數目、凝血 西每原時間(PT)或部分血栓形成時間(PTT)。 【藥物交互作用】 1. Ketorolac具高蛋白結合率（平均99.2%），合併warfarin使用，於體外試驗發現，當Ketorolac之血漿濃 度由5增至10μg/mL時，只輕微降低warfarin之蛋白結合率(99.5% vs 99.3%)。 2. 本藥不會改變digoxin之蛋白結合率。 3. 體外試驗發現，併用salicylate於治療濃度下(300μg/mL)，Ketorolac之蛋白結合率由99.2%降為97.5%， 並導致血漿中游離Ketorolac濃度提高1倍，故本藥與高劑量salicylate併用時，宜降低劑量使用。 4. 併用digoxin， warfarin，ibuprofen，naproxen，piroxicam，acetaminophen，phenytoin及tolbutamide 於治療濃度下，並不會改變本藥之蛋白結合率。
5. Probenecid會降低本藥之清除率且明顯增加Ketorolac之血漿濃度（總曲線下面積增加3倍，由5.4增加 至17.8μg/h/mL），而最終半衰期則增加2倍，由6.6增加至15.1小時，因此本藥不宜與probenecid併用。 6. 曾有報導指出，lithium併用某些前列腺素合成抑制劑會抑制lithium之腎臟清除率，導致其血中濃度增 加。本藥於治療期間，可能會增加lithium之血中濃度。 7. Methotrexate和某些NSAIDs合併使用，會降低methotrexate之清除率，增加其毒性，目前並無報導指 出Ketorolac會影響methotrexate之清除率。 8. 合併ACE抑制劑，可能會增加腎臟損害之危險性，特別是體液容積耗竭之患者。 9. 曾有報導指出，Ketorolac合併抗癲癇藥物(phenytoin，carbamazepine)使用，可能引起發作。 10. 曾有報導指出，Ketorolac併用精神活化劑(psychoactive dugs)(fluoxetine，thiothixene，alprazolam)， 可能會產生幻覺。 【孕 婦】1. 孕婦用藥分級：C。 動物生殖研究（兔子）發現，於胎兒器官發育期間，每日口服投與Ketorolac tromethamine 3.6mg/kg（相當於人類 曲線下面積0.37倍），而於大鼠之試驗中，每日投予10mg/kg（相當於人類曲線下面積1倍）。上述研究並無法證實Ketorolac對胎兒具致畸胎性。 2. 於懷孕17天大鼠口服投與Ketorolac tromethamine 1.5mg/kg（相當於人類曲線下面積0.14倍），導致大鼠難產及較 高的死亡率。目前Ketorolac使用於懷孕婦女，並無足夠且控制良好的研究報告。因Ketorolac對懷孕的安全性尚未 確立，所以在孕婦或可能懷孕的婦女，只限於判斷其治療上有益性超過危險性時，才可給藥。 3. 分娩：本藥禁用於分娩之婦女，因其抑制prostaglandin之合成，嚴重影響胎兒循環及抑制子宮收縮，增 加子宮出血的危險性。 【授 乳 婦】單劑量口服投與10mg Ketorolac於乳汁中的最高濃度為7.3ng/mL，乳汁／血中濃度比值為0.037，經過1天的給藥劑 量(QID)，於乳汁中的最高濃度為7.9ng/mL，而乳汁／血中濃度比值為0.025。本藥因會抑制新生兒前列腺素合成， 故授乳婦禁用。 【兒 童】 本藥使用於兒童（< 16歲）之安全性及有效性尚未確立，故不建議使用。 【副 作 用】 高劑量投與本藥會增加副作用之發生率，使用本藥治療時，應注意可能發生之併發症，如胃腸道潰瘍、出血及 穿孔、手術後出血、急性腎衰竭、過敏反應及肝衰竭。臨床試驗中曾被報導的副作用如下： ■ 發生率 > 1% 1. 全身：水腫(4%)。 2. 心血管系統：高血壓。 3. 皮膚：搔癢、發疹。 4. 胃腸道：噁心(12%)、消化不良(12%)、胃腸道疼痛(13%)、腹瀉(7%)、便秘、胃腸脹氣、膨脹感、嘔 吐、口內炎。 5. 血液及淋巴系統：紫斑病。 6. 神經系統：頭痛(17%)、困倦(6%)、眩暈(7%)、發汗。 ■ 發生率 ≦ 1%
1. 全身：體重增加、發熱、感染、無力。 2. 心血管系統：心悸、臉色蒼白、暈厥。 3. 皮膚：蕁麻疹。 4. 胃腸道：胃炎、直腸出血、打嗝、食慾缺乏、食慾增加。 5. 血液及淋巴系統：貧血、嗜伊紅血球過多。 6. 神經系統：震顫、異常作夢、幻覺、欣快感、錐體外症狀、眩暈、感覺異常、憂鬱、失眠、神經不 安、口乾、異常思考、無法專心、痙攣、昏迷。 7. 呼吸系統：呼吸困難、肺水腫、鼻炎、咳嗽。 8. 特殊感覺：味覺異常、視覺異常、視力模糊、耳鳴、聽覺喪失。 9. 泌尿生殖器：血尿、蛋白尿、少尿、尿液滯留、多尿、頻尿。 【保存上之注意】 1. 本藥應置於小兒伸手不及處，以免誤食，造成危險。 2. 室溫25℃以下、避光儲存。 3. 請依外包裝標示，於有效期限內使用完畢。 |
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Celebrex Capsule 200mg (Celecoxib 200mg/Cap.)
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