麻醉藥品止痛劑 Narcotic analgesics

註：本類藥品應依麻醉藥品管理條例管制使用。非癌症病人處方不宜超過 3 天，癌症病人處方不宜超過 1 星期。處方箋不得重複配藥 (refill)。

1.Morphine HCl injection 10mg/ml/ Morphine 10mg/Tab.  1ml/amp.

2.Fentanyl injection  0.05mg/ml   2ml/amp.

3. Pethidine HCl injection (Demeral) 50mg/ml  1ml/amp.

4. Provive 1% (Propofol Intravenous 1%w/v)

《麻醉藥品止痛劑通論》

【藥理作用】

麻醉藥品止痛劑根據它們對類鴉片 (opioid) 受器的活性，可分為作用劑，混合性作用劑及拮抗劑，或部份作用劑。目前已知類鴉片受器有五種 m、k、s、d 及 e，現有的麻醉藥品止痛劑主要作用於 m、k 及 s。m 受器媒介類似 morphine的上脊椎止痛作用、欣快感、呼吸抑制與生理依賴性。k 受 器媒介類似 pentazocine 的脊椎止痛作用、鎮靜與縮瞳。s 受器媒介焦慮、幻覺與呼吸和血管運動(vasomotor) 刺激。麻醉藥品止痛劑包括天然嬰粟生物鹼如 morphine、codeine，半合成物如 oxycodone 與合成化合物如meperidine、methadone。混合性作用劑及拮抗劑如 nalbuphine 與pentazocine，部份作用劑如 butorphanol、buprenorphine。拮抗劑如，naloxone，會阻斷類鴉片受器，抑制作用劑的藥理活性，使有藥品依賴性的病人發生戒斷症狀。麻醉藥品止痛劑與體內原有的類鴉片胜(opioid peptides)，如 enkephalins 或 endorphins 作用於相同的受器，二者皆可改變人體對 疼痛的感覺。麻醉藥品止痛劑還具有其他作用，包括：

* 中樞神經：欣快感、嗜睡、呆滯、精神紊亂與噁心、嘔吐。

* 呼吸道：麻醉藥品止痛劑會降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感度。

* 心臟血管：姿勢性低血壓與頭暈。

* 腸胃道：便祕與 Oddi 氏括約肌痙攣。

* 泌尿道：尿滯留。

                                                       a 肌肉注射。

                                                       b 靜脈注射的尖峰作用較明顯但作用時間較短。口服給藥作用時間較長。

                                                       c 指急性，短暫使用情況。長期使用 morphine 的口服與注射劑量比為 1.5-2.5：1。

                                                       d 椎管內 (intrathecal) 或硬膜外 (epidural) 注射。

靜脈注射效果最可靠且作用最快，肌肉或皮下注射會延緩吸收及抵達尖峰作用時間，尤其是當組織灌流 (perfusion) 不足時。大部份口服藥品在進入體循環前會先在肝臟代謝，最後從尿液排出。Meperidine 的代謝物為 normeperidine，有明顯的藥理作用，半衰期為 15-30 小時，長期服藥會在體內蓄積，尤其是腎功能不全病患。蓄積會導致中樞神經系統興奮，如顫抖、抽搐、痙攣。

【適應症】

中度至嚴重疼痛，手術前用藥，麻醉時止痛輔助劑。

【禁忌】

•對麻醉藥品止痛劑過敏、中毒引起的腹瀉、呼吸衰竭且無人工呼吸器支持者。

•Meperidine：14 天內曾服用單胺氧化酵素抑制劑 (Monoamine oxidase inhibitors; MAOIs)。

【注意事項】

•頭部損傷及腦壓升高：麻醉藥品止痛劑會掩蓋頭部受傷病患的臨床病程。呼吸抑制作用及腦壓升高現象在這些病患會更明顯。

•注射治療：除非有拮抗劑及輔助呼吸的設備，否則不應使用靜脈注射。快速靜脈注射會增加不良反應的發生率。靜脈注射速度應極緩慢，藥品最好先稀釋，注射時病人應平躺。肌肉或皮下注射於冷硬部位或使用於低血壓、休克病患時應小心，因為血流不足會防礙藥品吸收。反覆注射下，在循環恢復正常時，可能造成藥品突然吸收過量。

•氣喘及其他呼吸道狀況：小心使用於急性氣喘、支氣管氣喘、慢性阻塞性肺病或呼吸衰竭病人。

•降壓作用：麻醉藥品止痛劑可使某些病人，如血液容積不足或同時服用 pheno-thiazines或接受全身麻醉，產生嚴重低血壓。姿勢性低血壓可能會發生在能夠活動的病人。因為藥品所引起的血管擴張作用會降低心輸出量及血壓，循環休克病人需謹慎使用麻醉藥品止痛劑。

•肝腎功能不全會使藥品蓄積延長作用時間，可能需要減低劑量。

•懷孕用藥級數：C 級。

•分娩：麻醉藥品止痛劑會通過胎盤並抑制新生兒的呼吸及身心活動。Morphine 及codeine在治療劑量下會延長分娩的時間。

•授乳期：多數藥品會分泌於乳汁。有些人建議服藥 4-6 小時後再授乳。

•急性腹症：麻醉藥品止痛劑可能會掩蓋診斷或臨床病程。

•高危險群：老年或虛弱病人及併有缺氧或血碳酸過高的病人與對中樞神經抑制劑敏感的病人應小心使用。

•耐藥性：耐藥性可能在治療數天或數月後發生，通常需要增加劑量來達到足夠的止痛效果。藥品間的交叉耐藥性不一定會發生，換藥時可由預期達到止痛效果劑量相同的 1/2 開始。

【藥品交互作用】

【副作用】

•常見：頭重腳輕、頭暈、鎮靜、噁心、嘔吐與出汗。

•中樞神經：欣快感、不安、譫妄、失眠、激動、焦慮、恐懼、幻覺、定向力障礙、嗜睡、鎮靜、心理及生理行為缺失、不自主或行動失調、虛弱、頭痛、神智不清、視力模糊、複視、縮瞳、顫抖、痙攣與腦壓升高。

•腸胃道：噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、味覺改變、口乾、厭食、便祕、膽道痙攣。慢性潰瘍性結腸患者的結腸活動性可能增加，急性潰瘍性結腸患者可能有毒性擴張 (toxic dilatation) 的情況。

•心臟血管：臉潮紅、寒顫、末梢循環衰竭、心律不整、心悸、高血壓、低血壓、姿勢性低血壓與昏厥。

•生殖泌尿道：尿道及膀胱括約肌痙攣、尿滯留、寡尿、抗利尿作用與性慾或性能力減低。

•過敏：搔癢、蕁麻疹、皮疹、出汗、喉痙攣、水腫與出血性蕁麻疹 (罕見)。

•靜脈注射可能發生類過敏性反應與靜脈炎。

•其他：氣管痙攣、咳嗽反射抑制、干擾體溫調節、肌肉僵硬、感覺異常、注射部位疼痛、局部組織刺激及皮下注射後結硬塊。

【急性過量】

老年人的耐受性較差。

•症狀：

過量時的症狀為呼吸抑制、極度嗜睡甚至昏迷、瞳孔縮小、肌肉無力、皮

膚濕冷，約有40%病人會發生低血壓、心跳徐緩、體溫過低或休克。嚴重時 (主要

是靜脈注射)，可能發生窒息、循環衰竭、痙攣、心肺功能停止及死亡。中毒較不

嚴重的病人往往呈現中樞神經抑制、縮瞳及呼吸抑制三種症狀。

•治療：

保持呼吸道暢通並給予換氣輔助以保持足夠的換氣。如果呼吸抑制與肌肉僵硬有關，可能需要靜脈注射神經肌肉阻斷劑。由於大多數麻醉藥品止痛劑的作用期間比拮抗劑長，必須重複注射拮抗劑以維持呼吸正常。如果沒有明顯的呼吸抑制或心臟血管障礙則不要注射拮抗劑。Naloxone為首選拮抗劑 (靜脈注射的初劑量為 0.4-2mg ，需要時隔2-3 分鐘重複注射，如果給予10mg 後仍無反應，可能不是由麻醉藥品止痛劑引起的毒性。兒童初劑量為0.01mg/kg，隨後需要時給予 0.1mg/kg。如果無法靜脈注射，可改用肌肉或皮下注射。)。口服過量時，活性炭可減少藥品的腸道吸收，往往比催吐或灌洗更有效。注意病人是否有體溫上升或肺部併發症等必須使用抗生素的情況。

【生理依賴性】

長期使用麻醉藥品止痛劑會導致生理依賴性。徵兆包括疼痛、對止痛效果的耐受性增加，提前要求給藥。具有生理依賴性的母親所生出的嬰兒也會有生理依賴性，並可能有呼吸抑制及戒斷症狀。

【急性戒斷症狀】

嚴重度視依賴性、突然戒斷及藥品使用情形而定。戒斷症狀一般出現在下一次預定給藥時間。就 morphine 而言，戒斷症狀的強度逐漸增加，在 36-72 小時達到高峰並在 5-10天後逐漸減弱。Meperidine 的戒斷症狀過程約需4-5 天。由麻醉藥品止痛劑拮抗劑引起的戒斷症狀約在給藥後幾分鐘出現，並在 30 分鐘內達最高峰。不可使用拮抗劑來偵測是否有依賴性。對麻醉藥品止痛劑有依賴性的病患如果發生嚴重呼吸抑制而必須使用拮抗劑時，只能使用一般初劑量的 1/10-1/5。

【戒斷症狀】

•早期：

呵欠、流眼淚、流鼻涕、"yen sleep" 與出汗。

•中期：

散瞳、豎毛、潮紅、心跳過速、抽搐、顫抖、不安、易怒、焦慮與厭食。

•晚期：

肌肉痙攣、發燒、噁心、腹瀉、嘔吐、腹痛、腹部及肌肉絞痛、失眠、腸痙攣、鼻炎或反覆打噴嚏、體溫及血壓上升、呼吸及心跳加快、自發性性高潮、寒顫、背部及四肢骨骼及肌肉疼痛。

•治療：

主要是症狀及支持療法，維持適當的體液及電解質平衡並給予鎮靜劑以減輕焦慮。嚴重的戒斷症狀可能需要替代品。逐漸減量可以使戒斷症狀減輕。

【病患教育資訊】

•可能引起嗜睡、暈眩、頭昏眼花、視力模糊等副作用，開車或從事其他需警覺性的工作時應小心。

•避免服用酒精及其他中樞神經抑制劑。

•會引起噁心，嘔吐或便祕，如果病況加重應告知醫師。

•如果服藥會引起腸胃不適，可與食物一起服用。

•如果出現呼吸短促或困難，應告知醫師。

1. Morphine 注射劑

品名規格	morphine HCl injection  10mg/ml     1ml/amp.  /  Morphine 10mg/Tab.
廠        商	行政院衛生署管制藥品管理局製藥工廠
代        號	IMORA (針劑)      OMORA(錠劑)
成  份  名	Morphine HCl
中文名稱	鹽酸嗎啡注射液１０毫克/毫升        鹽酸嗎啡錠劑 10毫克/錠
藥理分類	280808阿片類似藥(OPIATE AGONISTS) (A第一級管制藥品)
孕婦用藥等級	C
外        觀

2.Fentanyl injection  0.05mg/ml   2ml/amp.

　

品名規格	Fentanyl injection  0.05mg/ml     2ml/amp.
廠        商	行政院衛生署管制藥品管理局製藥工廠
代        號	IFEN
成  份  名	Fentanyl Citrate
中文名稱	吩坦尼注射液 0.05公絲/公撮
藥理分類	280808阿片類似藥(OPIATE AGONISTS) (第二級管制藥品)
孕婦用藥等級	C
外        觀

3. Pethidine HCl injection (Demeral) 50mg/ml  1ml/amp

　

品名規格	Pethidine HCl injection 50mg/ml  1ml/amp. (Demeral)
廠        商	行政院衛生署管制藥品管理局製藥工廠
代        號	IDEM
成  份  名	Pethidine HCl
中文名稱	鹽酸配西汀注射液 50毫克/毫升
藥理分類	280808阿片類似藥(OPIATE AGONISTS) (第二級管制藥品)
孕婦用藥等級	C
外        觀

Provive 1% (Propofol Intravenous 1%w/v) 品名規格 PROVIVE 1% Injection  廠        商 安強藥業股份有限公司  代        號 IPRO 成  份  名 PROPOFOL 1%w/v 中文名稱 普麻敏1% 靜脈注射劑 藥理分類 Central nervous system agents/General anesthetics/General anesthetics, miscellaneous  外        觀 　 說明書 (1)  (2)

What is Propofol?

Propofol is a drug that reduces anxiety and tension, and promotes relaxation and sleep or loss of consciousness. Propofol provides loss of awareness for short diagnostic tests and surgical procedures, sleep at the beginning of surgery, and supplements other types of general anesthetics.

What should my health care professional know before I receive propofol?

They need to know if you have any of these conditions:

• arrhythmia (rapid, slow, or irregular heart beat)
• blood vessel disease
• head injury
• heart disease
• high cholesterol
• pancreatitis
• seizures (convulsions)
• an unusual or allergic reaction to propofol, anesthetics, other medicines, foods, dyes, or preservatives
• pregnant or trying to get pregnant
• breast-feeding

How should I use propofol?

Propofol is for injection into a vein. It is given by trained anesthesia professionals in a controlled environment.

Contact your pediatrician or health care professional regarding the use of this medicine in children. Special care may be needed.