作用於腦下腺前葉與下視丘的藥物  

Drugs related to anterior pituitary & hypothalamic function  


 

Parlodel 2.5mg/tab. (Bromocriptine Mesylate 2.5mg/Tab.)


Parlodel 2.5mg/tab. (Bromocriptine Mesylate 2.5mg/Tab.)

品名規格  Butin 2.5mg Tablet 
廠        商 永信製藥 
代        號 OPARL
成  份  名 Bromocriptine 2.5mg/Tab.
中文名稱 伯丁  2.5公絲(布克丁) 
藥理分類

未分類治療藥物(UNCLASSIFIED THERAPEUTIC AGENTS) 

(Genito urinary system and sex hormones / Other gynecologicals / Prolactine inhibitors )

外        觀

 

說明書

(1) (2) (3) (3)

 

 【藥理作用】

Bromocriptine mesylate 是半合成的麥角鹼衍生物,為dopamine 作用劑,能直接刺激層狀體 (corpus striatum) dopamine 受器,抑制激乳素 (prolactin) 分泌。除了可減少造成肢端肥大症的生長激素 (growth hormone) 外,對其他腦下腺激素影響很小。

 

  藥動學

•吸收/分佈:口服吸收率為 28%,吸收後先經肝臟部份代謝,因此只有 6% 的劑量進入全身循環。半衰期約為 3 小時,蛋白質結合率為 90-96%。單次劑量對激乳素的抑制作用可維持 14 小時。

•代謝/排泄:代謝後由膽汁自糞便排出 (85-98%)

 【適應症】

•高激乳素血症 (hyperprolactinemia) 引起的功能異常:有或無溢乳的異常停經、不孕或性腺功能不足。

•腦下腺激乳素分泌腺瘤 (prolactin-secreting adenomas):是微腺瘤 (microadenoma) 患者的首選藥物。用於巨腺瘤 (macroadenoma) 患者,可使腫瘤縮小,作為放射線療法或手術前的輔助治療。

•伴隨有高激乳素血症的女性不孕症。

•預防分娩後的生理性泌乳 (分泌、充血與脹滿):用於產後不想授乳或死產、流產的婦女。

•肢端肥大症:單獨使用或作為腦下腺放射治療或手術的輔助療法,約半數患者血中的生長激素降低 50% 以上。

•巴金森氏症:治療原發性或腦炎後的巴金森氏症,作為 levodopa/carbidopa 的輔助治療。

•其他用途:可用來治療抗精神病劑引起的惡性症狀或古柯鹼成癮。  

 

 

【禁忌】

對麥角鹼過敏、嚴重缺血性心臟病或周邊血管疾病與懷孕。參閱【注意事項】  

 

 

【注意事項】

•伴有異常停經、乳溢或不孕的高激乳素血症患者曾發現有腦下腺腫瘤,所以在治療之前應先評估腦下腺功能。

•低血壓:Bromocriptine 會引起低血壓,極少數情況則發生高血壓,因此應在生命徵象穩定且在產後 4 小時以上才開始治療。有子癇前症 (preeclampsia) 或在 24 小時內曾使用過麥角鹼或其他會改變血壓的藥物時需小心使用。監測血壓,特別是開始用藥的最初幾天。與具降低血壓作用的藥物併用時要小心。

•懷孕期:安全性尚未確立。治療期間可使用口服避孕藥以外方式避孕,因為 estrogen 會刺激激乳素分泌細胞。發現懷孕應立即停藥並小心觀察病患狀況。若有視神經或其他腦神經壓迫狀況,考慮緊急外科手術或重新給予 bromocriptine

•授乳期:Bromocriptine 會抑制泌乳,因此授乳婦女不要使用。

•兒童:15 歲以下兒童的安全性與有效性尚未確立。

•肢端肥大症:有些肢端肥大症患者使用 bromocriptine 後,發生對低溫敏感的手腳指頭血管痙攣。可降低劑量來減輕症狀或保持指頭溫暖來預防。曾有幾例嚴重腸胃出血甚至致死的報告,所以應注意消化道潰瘍症狀的發生並適當治療。如果治療期間生長激素分泌腫瘤擴大,應停藥並改用其他治療方法。

•巴金森氏症:使用 2 年以上的安全性尚未建立。定期評估肝臟、造血、心臟血管和腎功能。會發生有症狀的低血壓,因此併用降血壓藥物的患者要謹慎。高劑量會引起精神紊亂與障礙,有些巴金森氏症患者有輕微的癡呆現象,此類患者治療時要小心。單獨使用或與 levodopa 併用可能引起幻覺 (視覺或聽覺),通常減低劑量即可緩解,少數情況則需停藥。與 levodopa 併用於有心肌梗塞病史且仍有心房、竇性或心室性心律不整患者要小心。

•肺臟:每日 20-100mg 劑量,長期治療 (6-36 個月),可能會併發肺浸潤、肋膜積水 (pleural effusion) 和肋膜變厚。停藥後會慢慢恢復。

•肝腎功能不全:安全性與有效性尚未確立。

 

【藥品交互作用】

藥品

作用

降血壓藥物

降壓作用可能增強。

Dopamine 作用劑,如phenothia-zines butyrophenones

藥效可能會減弱,特別是治療巨腺瘤時。

 

【副作用】

•用於高激乳素血症時:副作用發生率高 (69%),但一般不太嚴重,約 5% 的患者需停藥。副作用包括噁心 (49%)、頭痛 (19%)、暈眩 (17%)、疲倦 (7%)、頭昏眼花及嘔吐 (5%)、腹部絞痛 (4%)、鼻充血/便祕/腹瀉/嗜睡 (3%) 、精神病與血壓可能稍降低。暫時將劑量降為 1.25mg bid-tid,或許可減低發生機率。

•用於抑制生理性泌乳時:23% 的病人有 1 種以上的副作用,但通常不嚴重。3% 患者需停藥。最常見的副作用有頭痛 (10%)、暈眩 (8%)、噁心 (7%)、嘔吐 (3%)、疲倦 (1%)、昏厥 (0.7%)、腹瀉和腹痛 (0.4%)28% 的患者於生產後 3 天內出現 1 次以上的血壓短暫下降。

•用於肢端肥大症時:最常發生的副作用有噁心 (18%)、便祕 (14%)、姿勢性低血壓 (6%)、厭食 (4%)、口乾/鼻塞和消化不良 (4%)、指頭血管痙攣和嗜睡/倦怠 (3%) 和嘔吐 (2%)。較不常發生 ( < 2%) 的有腸胃出血、暈眩、Raynaud 氏症候群惡化、頭痛和昏厥。很少 ( < 1%) 發生的有掉髮、心律不整、心室搏動過速、睡眠需求降低、幻視、疲勞、呼吸短促、心跳徐緩、感覺異常、遲鈍、血管與迷走神經發作 (vasovagal attack)、幻想性精神病、妄想狂 (paranoia)、失眠、對冷的耐受度降低、耳朵刺痛、臉色蒼白和肌肉痙攣。

•用於巴金森氏症時:

        *      最常見:噁心、異常的無意識動作、幻覺、精神紊亂、療效時好時壞現象 ("on-off" phenomenon)、暈眩、嗜睡、昏厥、嘔吐、衰弱無力、腹部不適、視覺障礙、運動失調、失眠、抑鬱、低血壓、低血壓、呼吸急促與便祕。

        *      較不常見:厭食、焦慮、眼瞼痙攣、口乾、吞嚥困難、腳與足踝水腫、肢端紅痛病(erythromelalgia)、癲癇狀痙攣、疲倦、頭痛、嗜睡、皮膚變色、鼻塞、神經緊張、惡夢、感覺異常、皮疹、頻尿、尿滯留與尿失禁。極少的情況會有麥角中毒症狀,如手指麻刺感、腳部冰冷、麻木、腳和腿部肌肉痙攣或 Raynaud'氏症候群惡化。

•檢驗異常:下列檢驗值短暫升高,但不具臨床重要意義:BUNASTALTg-GPTCPKalkaline phosphatase 和尿酸。

 

【病患教育資訊】

•與食物同服。

•可能發生暈眩或昏厥症狀,尤其在服用第 1 次劑量後。第 1 次劑量最好躺下服用,避免急速改變姿勢。開車或從事需警覺性工作時要小心。

•巨腺瘤引起高激乳素血症或曾作過經蝶骨手術 (transsphenoidal surgery) 的病人,若發現有持續的水樣鼻分泌物時要告知醫師。巨腺瘤病患停藥可能使腫瘤快速增長並使症狀再度復發。

•治療期間須避孕,應使用口服避孕藥以外的方法避孕。

 

【用法與劑量】

•高激乳素血症:治療時使用機械性避孕法,直到排卵月經週期恢復正常才可停止避孕。若在預定行經日期後 3 日仍無月經,就要停藥並驗孕。

        *      初劑量:每日 1.25-2.5mg,隨餐服用。每隔 3-7 天增加 2.5mg,直到出現足夠的療效。

        *      一般治療劑量:每日 5-7.5mg ( 2.5-15mg)

•預防生理性泌乳:在生命徵象穩定且在生產後 4 小時以上才可開始治療。劑量為2.5mg bid,隨餐服用。一般治療劑量為 2.5mg qd-tid。治療 14 天,必要時可達 21 天。

•肢端肥大症:定期監測生長激素濃度。若短期內無明顯的改善,就要調整劑量或停藥。每年暫停 bromocriptine 4-8 週,以評估腦下腺放射治療與 bromocriptine 的藥效。停藥後若有症狀出現或生長激素升高的現象,表示疾病的進展仍非常活躍,應考慮進一步治療。

        *      初劑量:每日 1.25-2.5mg,於就寢時間與食物同服,使用 3 天。每隔 3-7 天增加 1.5-2.5mg,直到出現適當的治療效果。每個月都要重新評估患者情況並依生長激素降低情況調整劑量。

        *      治療劑量:一般治療劑量每日 20-30mg,每日最高劑量 100mg

•巴金森氏症:由低劑量開始,劑量因人而異。儘可能維持 levodopa 的原來劑量。1.25mg bid,隨餐服用。每隔 2 週評估藥效並調整劑量,以建立最低有效劑量。必要時,每隔 2-4 週將每日劑量增加 2.5mg。每日劑量大於 100mg 的安全性尚未確立。

 

 


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