Bokey 100mg (Aspirin 100mg/Cap.)
Loata Tablets 50mg (Cilostazol 50mg/Tab.)

Dipyridamole S.C Tab. 75mg Tablet. (Dipyridamole 75mg/Tab.)

Panaldine F.C. Tablets 100mg (Ticlopidine Hydrochloride 100mg/Tab.)

Thrombifree F.C Tablets 75mg (Clopidogrel 75mg/Tab.)

《水楊酸鹽類通論》


【警告】
用於罹患水痘或流行性感冒症狀的兒童及青少年，需考慮 Reye's 症候群的可能性。




【藥理作用】
•包括 aspirin 在內的水楊酸鹽類 (salicylates) 具有解熱、止痛、消炎及抗風濕作用。它們能使末梢血管擴張，促進熱度的消散而降低體溫。消炎及止痛效果可能經由抑制 前列腺素合成而產生。Aspirin 對前列腺素合成的抑制較其他水楊酸鹽類更強，可能由於具有 acetyl基之。Aspirin 使 cyclo-oxygenase 乙醯化，達到抑制前列腺素合成的作用。

•不可逆的血小板凝集抑制作用：單次劑量的 aspirin 可延長出血時間。它使血小板內的cyclo-oxygenase 乙醯化，防止一種強力血管收縮劑及血小板凝集及釋出的誘發劑－thromboxane A2
的合成。這項不可逆反應使 aspirin 的血小板凝集抑制作用長達 7-10 天。Aspirin 可用於血栓栓塞患者，作為抗血小板劑。低劑量可能比高劑量更能有效抑制血小板凝集，因為高劑量會抑制動脈管 壁的 cyclo-oxygenase，干擾一種強力血管擴張劑及血小板凝集抑制劑－prostacyclin 產生。Dipyridamole 或 sulfinpyrazone 與 aspirin 併用，可用於預防各種高危險狀況，如冠狀動脈繞道手術及全髖關節置換造成的血栓。

•心肌梗塞：研究顯示，心肌梗塞後每日服用 aspirin 300-1500mg 可使死亡率及再梗塞的發生率降低 20%。另一項為期 12 週的研究顯示，每日服用 325mg aspirin 可以使不穩定型心絞痛病人的危險性降低 50%。ISIS-2 研究顯示，在病人發生疑似急性心肌梗塞之後，併用 aspirin 每日 160mg 及 streptokinase 可以明顯降低再梗塞、中風及死亡的危險。高劑量 (每日≧6g)時明顯抑制 prothrombin 合成及延長 prothrombin time。每日劑量大於 3-5g 時具有促進尿酸排泄作用，而低劑量 (每日 < 2g )會減少尿酸分泌。



【 藥動學】
水楊酸鹽類的口服吸收快速且完全。生體可用率視劑型、食物、胃排空時間、胃內酸鹼值、
制酸劑或緩衝劑及粒子大小而定，食物會延緩其吸收。腸衣錠的吸收較不穩定，肛栓劑的吸
收緩慢且不穩定。Aspirin 口服後約 80-100% 吸收，在吸收時部份水解為水楊酸 (salicylic acid)
。Aspirin 迅速分佈至全身組織及體液，包括胎兒組織，乳汁及中樞神經。水楊酸鹽類的蛋白
質結合率與濃度相關，100mg/ml 時為 90%，400mg/ml 時為 76%。血中濃度 > 200mg/ml 時會出
現水楊酸中毒的徵兆，如耳鳴，400mg/ml 時會有更嚴重的毒性反應。Aspirin 血中濃度為 120mg/ml
時，無水藥品有 33% 與蛋白質結合。低劑量下，水楊酸鹽類的半衰期為 2-3 小時，高濃度時，
半衰期 > 20 小時。在一般消炎劑量下，半衰期為 6-12 小時。腎排出隨尿液的酸鹼值而改變。
Aspirin 的半衰期約為 15-20 分鐘。口服後尿中只有約 1% 以未水解的 aspirin 排出，其餘以水楊
酸鹽及其代謝物於尿中排出。


【適應症】

•輕度至中度疼痛，解熱，各種發炎狀況如風濕熱、類風濕性關節炎及骨關節炎。
•Aspirin 可以使曾因 fibrin、血小板栓塞導致腦部短暫缺血的男性病人減少發生短暫缺血發作
(TIAs) 復發或中風的危險。

•Aspirin 可以使曾有心肌梗塞或不穩定型心絞痛病人減少死亡或發生非致死性心肌梗塞的危險。

•其他用途：
* 川崎氏症 (Kawasaki syndrome)的治療。
* 低劑量可能可以預防懷孕期的妊娠毒血症。



【禁忌】
•過敏：具有對水楊酸鹽類或非類固醇類消炎藥 (NSAIDs)過敏病史的病人應謹慎。Aspirin 與其他非類固醇類消炎藥及 tartrazine 色素之間有交叉過敏反應。Aspirin 過敏在氣喘、鼻息肉或慢性蕁麻疹患者較常見。
•血友病、出血性潰瘍及出血狀況。



【注意事項】
•Reye's 症候群：水楊酸鹽類，尤其是 aspirin 用於患有水痘或流行性感冒的兒童及青少年，
可能與產生 Reye's 症候群有關，特徵為嘔吐、嗜睡及好鬥，可能逐漸發展成譫妄及昏迷，死
亡率為 20-30%，存活者可能遺留永久性腦損傷。因果關係還不明確，但美國疾病管制中心，
藥物食品管理局建議患有水痘或流行性感冒的兒童及青少年應避免使用水楊酸鹽類。
•耳毒性：如果出現頭暈、耳鳴或聽力受損應立即停藥。耳鳴可能表示血中水楊酸濃度超過
治療範圍的上限，停藥後可逐漸恢復。

•手術病人：在手術前一週應儘量避免使用 aspirin，以防止出血。

•肝功能不全：肝損傷、低凝血酵素原血症 (hypoprothrombinemia) 及 vitamin K 缺乏的病人應小心使用。在類風濕性關節炎治療劑量下，aspirin 曾引起肝毒性。

•過敏：氣喘病人約有 4-19% 會發生 aspirin 耐受不良，徵狀為支氣管痙攣、全身性蕁麻疹/血管性水腫，嚴重鼻炎或休克。服藥後 3 小時內會出現症狀。

•懷孕用藥級數：D 級 (Aspirin)。懷孕期間，尤其是後 3 個月應避免使用。

•授乳期：可分泌至乳汁中。

•兒童：急性發燒的兒童及青少年，使用 aspirin 曾被懷疑與 Reye's 症候群的發生有關，脫水
的發燒兒童較容易發生水楊酸鹽類中毒。

•腎臟：Aspirin 可能引起暫時性腎功能減低，並使慢性腎病惡化。慢性腎功能不全的病人應小心使用。

•腸胃：會有腸胃刺激，故用於胃潰瘍、消化性潰瘍、輕微糖尿病、痛風、糜爛性胃炎或有出血傾向病人應小心。許多病人發生潛在性出血但與胃部不適無關。出血量平均為 2.5ml，一般臨床上的意義不大，但長期使用可能引起缺鐵性貧血。服用水楊酸鹽類治療類風濕性關節炎期間，如果發生消化性潰瘍，可以 cimetidine 及制酸劑治療，不必停藥仍可痊癒。此外，長期服用aspirin 治療風濕性疾病的病人有 20-25% 發生黏膜損傷。

•血液：Aspirin 會干擾止血功能，患有嚴重貧血、凝血缺陷或服用抗凝血劑的病人應避免使用。

•對 tartrazine 色素過敏者應避免服用 aspirin 。

•長期使用：為避免中毒應警告長期服用 aspirin 的病人不要再服用其他水楊酸鹽類(如成藥中的止痛劑)。定期監測血中濃度，維持在 100-300mg/ml 的治療範圍內。定期監測尿中酸鹼值，突然酸化尿液可能使血中濃度升高而導致毒性。

【藥品交互作用】

【副作用】

•腸胃：噁心、消化不良(5-25%)、胃灼熱、胃部不適、厭食、急性可逆性肝毒性、大量腸胃出血 及潛在性出血。Aspirin 也可能使消化性潰瘍惡化，長期使用可能引起缺鐵性貧血。
•皮膚：可能出現蕁麻疹、皮疹與血管性水腫，尤其是患有慢性蕁麻疹的病人。

•肝臟：高劑量 aspirin 有引起可逆性肝功能不全的報告。

•血液：出血時間延長、白血球過低症、血小板過低症、紫斑、血中鐵質濃度降低與紅血球壽命縮短。

•其他：發燒、口渴與視力模糊。

•過敏：Aspirin 曾引起致死性過敏性休克反應。

•耐受不良：有鼻息肉、氣喘或鼻炎病史的病人可能發生 aspirin 耐受不良，徵狀為支氣管痙攣及鼻炎惡化。

•輕度水楊酸中毒：可能於反複服用高劑量後出現，徵狀為頭暈、耳鳴、聽力困難、噁心、
嘔吐、腹瀉、精神紊亂、中樞神經抑制、頭痛、出汗、換氣過度及疲倦。藥理作用和副作用
與血中濃度有關。


水楊酸鹽類血中濃度的臨床相關性

水楊酸鹽類血中濃度(ug/ml)
作用
副作用/中毒

≒100
抗血小板、解熱與止痛 腸胃不適及出血、過敏、凝血缺陷 
150-300
消炎 輕微水楊酸中毒 
250-400
風濕熱的治療 噁心、嘔吐、換氣過度、水楊酸中毒、潮紅、出汗、口渴、頭痛、腹瀉及心跳過 速。

> 400-500
中毒 呼吸性鹼中毒、出血、興奮、精神紊亂、asterixis、肺水腫、痙攣、強直痙攣、代謝

性酸中毒、發燒、昏迷、心臟血管衰竭、 腎及呼吸衰竭。



【中毒與過量】
•症狀：成人的急性致死劑量約為 10-30g，兒童約為 4g。服用初期會出現呼吸性鹼中毒，這是由於二氧化碳產生過多及水楊酸鹽類直接刺激呼吸中樞造成呼吸過速。其他症狀包括噁心、嘔吐、低鉀血症、耳鳴、神經異常 (如定向力障礙、易怒、幻覺、嗜睡、昏迷、痙攣)、脫水、體溫過高、換氣過度、血小板過低症、血小板功能不全、低凝血酵素原血症、微血 管脆弱及其他血液異常。症狀迅速進展至昏迷、呼吸衰竭及虛脫。血糖通常正常或稍高，但慢性中毒或急性中毒晚期也可能出現低血糖。呼吸性鹼中毒可能併發代謝性酸中毒。連續 2天以上每日服用高於 100mg/kg 的劑量時，可能會引起慢性水楊酸中毒，常見的症狀包括換氣過度、脫水、全身性酸中毒及嚴重中樞神經症狀。
•治療：初期包括催吐及洗胃。活性炭可以減少水楊酸鹽類的吸收，在服藥 2 小時內投予最有效。監測水楊酸鹽類血中濃度、酸鹼度、及電解質平衡，並給予支持性療法。嚴重痙攣可用 diazepam 治療。鹼化尿液可以促進水楊酸鹽類的腎排出，血液透析很有效，但應限於嚴重中毒、非心因性肺水腫、嚴重中樞神經症狀 、腎衰竭與對其他療法無效的酸中毒。


【病患教育資訊】
•可能引起腸胃不適，應隨餐服用。
•服藥時應喝一大杯水 (約 240ml)以避免藥品卡在食道。

•如果發生耳鳴或腸胃持續疼痛應告知醫師。

•如果藥品有強烈醋酸味，應丟棄不可服用。

Bokey 100mg (Aspirin 100mg/Cap.)

品名規格 BOKEY ENTERIC-MICROENCAPSULATED CAPSULES 100MG(ASPIRIN)  廠        商 永信藥品工業股份有限公司  代        號 OBOK 成  份  名 Aspirin 100mg/Cap. 中文名稱 伯基腸溶微粒膠囊１００公絲（乙醯水楊酸） 藥理分類 非類固醇類抗發炎劑(NONSTEROIDAL ANTI-INFLAMMATORY AGENTS)  外        觀

【適應症】

    男性短暫性缺血性發作、預防心肌梗塞、預防心栓性栓塞症

【副作用】

    胃腸道不適，噁心、嘔吐、腹瀉、胃黏膜腐蝕、胃腸道潰瘍及隱發性血液流失。
  

【注意事項】

促進環氧化(Cyclo-oxygenase)乙醯化，可有效抑制循環內血小板中thromboxane的形成，進而減少血管收縮及血小板凝集之作用，其抗血小板作用可緩解或減少血栓栓塞症的發生。(仿單)
不可逆地與cycloxygenase結合，抑制thrmboxane A2形成 (thromboxane A2會促進血小板凝集)(Drugs 35: 154-176, 1988)

品名規格	Loata Tablets 50 mg
廠        商	中國化學製藥股份有限公司新豐工廠
代        號	OPLE
成  份  名	Cilosatazol 50mg/Tab.
中文名稱	羅達錠 50 毫克
藥理分類	Cellular phosphodiesterase inhibitors
孕婦用藥等級
外        觀

【適  應  症】

緩解間歇性跛足的症狀，如用於增加行走距離。

【用法用量】

本藥須由醫師處方使用。
建議劑量為一次100 mg，一天二次；在早餐、晚餐至少半小時前或2小時後服用。
Cilostazol併用CYP3A4抑制劑如：Ketoconazole，Itraconazole，Erythromycin，Diltiazem以及CYP2C19抑制劑如：Omeprazole時，建議應採較低劑量50 mg，一天二次。
葡萄柚汁會抑制CYP3A4，但因為葡萄柚汁和Cilostazol交互作用還未被評估，故服用Cilostazol時，應避免飲用葡萄柚汁。
服用Cilostazol的病人在2 ~ 4週內就有療效產生，但有時需要治療12週才有效果。

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Dipyridamole S.C Tab. 75mg Tablet. (Dipyridamole 75mg/Tab.)

Dipyridamole S.C Tab. 25mg Tablet. (SOLANTIN  25mg/Tab.)

品名規格	DIPYRIDAMOLE S.C. TABLETS 75MG "YUNG SHIN"	SOLANTIN  25mg
廠        商	永信藥品工業股份有限公司	中國化學製藥股份有限公司
代        號	OPE7	OPE2
成  份  名	Dipyridamole 75mg/tab.	Dipyridamole 25mg/Tab.
中文名稱	待匹力達糖衣錠７５公絲	心耐 糖衣錠 25公絲
藥理分類	血管擴張劑(VASODILATING AGENTS)
外        觀 衛教單張	說明書

【藥理作用】

人工心臟瓣膜會縮短血小板的壽命而引起血栓栓塞併發症。Dipyridamole 抑制 血小板的附著力並恢復血小板的壽命，但其作用機轉尚不十分清楚。與 warfarin 併 用時，並不會影響 prothrombin time。

藥動學：

半衰期約為 10-11 小時，蛋白質結合率高，經肝臟代謝後由膽汁排泄。

【適應症】

作為心臟瓣膜置換後預防血栓栓塞的輔助治療。

【禁忌】

無

【注意事項】

•懷孕用藥級數：B 級。 •授乳期：會分泌於乳汁中。授乳婦女要謹慎使用。 •兒童：12 歲以下兒童的安全性與有效性尚未確立。 •低血壓：會使末梢血管擴張，因此有低血壓的病人要謹慎使用。

【藥品交互作用】

•Warfarin：併用不會增加 warfarin 的出血次數和嚴重性。

【副作用】

副作用通常是輕微且短暫的。長期使用後，副作用會消失。若不良反應持續或 病人無法承受時應停藥。 •中樞神經：暈眩與頭痛。 •腸胃：腹部不適。 •皮膚：皮疹。 •其他：腹瀉、嘔吐、潮紅和搔癢。心絞痛報告較為罕見。

【中毒與過量】

如果出現低血壓症狀，也是短暫的，必要時可使用升壓劑。由於 dipyridamole 的蛋白質結合率高，因此透析法並不能完全有效排除。

【用法與劑量】

•心臟瓣膜置換後預防血栓栓塞的輔助治療：除 warfarin 外，可給予 dipyridamole 75- 100mg qid。

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Panaldine F.C. Tablets 100mg (Ticlopidine Hydrochloride 100mg/Tab.)

品名規格	PANALDINE F.C. TABLETS 100MG (TICLOPIDINE)
廠        商	台灣第一三共股份有限公司
代        號	OPAN
成  份  名	Ticlopidine 100mg/Tab.
中文名稱	抗血定膜衣錠100毫克（梯可比定）
藥理分類	未分類治療藥物(UNCLASSIFIED THERAPEUTIC AGENTS)
外        觀 衛教單張

【藥理作用】

抑制血小板的凝集和血小板的釋出作用。出血時間 (bleeding time) 延長 2-5 倍，比其他抗凝血劑作用強。Ticlopidine 也會降低纖維蛋白原 (fibrinogen) 濃度和血 液黏稠度，增加血液和紅血球過濾速率。

藥動學

【適應症】

中風及血栓栓塞的治療與預防復發。

【禁忌】

出血、血友病、有凝血缺陷、血球生成障礙及肝功能不全。

【注意事項】

•可能引起嗜中性白血球過低症。 •手術前 (包括拔牙)：可能使出血量增加，因此建議在手術前 10-14 天前停藥。 •併用其他抗凝血劑或抑制血小板功能的藥物 (如 aspirin) 時要特別小心。 •懷孕用藥級數：B 級。 •授乳期：安全性尚未確立。 •兒童：安全性與有效性尚未確立。

【副作用】

•最常見：腸胃不適 (40%)、皮疹 (5.1%) 及嗜中性白血球過低或顆粒性白血球缺乏 症。通常發生於治療後 3 個月內。 •較罕見：肝炎或膽汁鬱滯性黃疸、蕁麻疹、耳鳴及血小板過低症。

【病患教育資訊】

•隨餐服用。 •若有下列情況要告知醫師：出血、發燒、喉嚨痛等現象。 •手術前 (包括拔牙)應告知醫師正在服用此藥，並於手術前 10-14 天停藥。

【用法與劑量】

•隨餐服用可增加吸收並減少腸胃不適。 •每日 200-300mg，分 2-3 次服用。

　

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Thrombifree F.C Tablets 75mg (Clopidogrel 75mg/Tab.)

品名規格 Thrombifree F.C. Tablets 75 mg  廠        商 健維生技有限公司  代        號 OPLA 成  份  名 Clopidogrel 75mg/Tab. 中文名稱 健克栓膜衣錠 75 毫克  藥理分類 Other medicaments 外        觀

理作用：	1.Clopidogrel為一強而專一的血小板凝集抑制劑。血小版在粥狀動脈 硬化和血栓疾病的病理學上扮演重要的角色，長期使用抗血小版藥物 對於粥狀動脈硬化和有粥狀動脈栓塞病史的病人，可降低中風、 心肌梗塞或其他因血管病變引起的死亡發生率。。 2.Clopidogrel的作用為選擇性的抑制血小板上ADP受體與ADP的結合， 如此便會抑制由ADP媒介的GPⅡb/Ⅲa複合體的活化作用，進而抑制 血小板凝集。Clopidogrel需先經過生體轉換才可產生抑制血小板 凝集的作用。除了ADP之外，對於其他可活化血小板的ADP擬似劑， Clopidogrel也有抑制血小板凝集的作用。Clopidogrel的作用主要 是改變血小板上的ADP受體，此作用是不可逆的，因此，凡接觸到 Clopidogrel的血小板，在體內的壽命期間均會受到影響。
治療項目：	〔署核〕降低近期發生中風、心肌梗塞、或週邊動脈血管疾病的 粥狀動脈硬化病人之粥狀動脈硬化事件(如：心肌梗塞、中風、其他 因血管病變引起的死亡)的發生。與Aspirin併用降低非ST段上升的 急性冠心症(不穩定型心絞痛和非Q型心肌梗塞)病人的粥狀動脈栓塞。
用法用量：	1.成人：Clopidogrel的建議劑量為每天75mg，一天1次。對於老年人、 腎功能不良和輕度到中度肝功能不良的患者，不需調整劑量。 2.兒童和青少年：對於18歲以下的兒童和青少年，使用本藥的療效和 安全性尚未確立。使用方式：1天1次，可和食物同時服用或分開服用。
副作用：	1.出血：最常被報告的出血事件為紫瘢/瘀血和鼻出血(epistaxis)， 其他較少被報告的出血事件為血腫、血尿、眼睛出血(主要是 結膜部位出血)。 2.血液學方面異常：嗜中性白血球缺乏症、骨髓毒性(myelotoxicity)、 再生性不良貧血(aplastic anaemia)。 3.胃腸方面異常：常見的胃腸不良反應為腹痛、消化不良、腹瀉和 噁心，其他較少見的胃腸不良反應為便秘和嘔吐。 4.皮膚和指甲毛髮等附屬物(appendage)異常：紅疹、搔癢。 5.中樞和周邊神經系統異常：常被報告的不良反應為頭痛、 眩暈、感覺異常(paraesthesia)。 6.肝膽方面異常：常見者為肝臟酵素升高、膽紅質血症。
注意事項：	1.和其他抗血小板製劑一樣，Clopidogrel應小心使用於可能有出血 危險的病人(如：創傷、手術或其他病理狀況的病人)。若病人選擇 手術治療且不希望在手術期間有抗血小板作用者，應於手術前7天 停止使用Clopidogrel。Clopidogrel會延長出血時間，應小心使用 於罹患可能病發流血病變的病人(特別是胃腸道和眼內出血的病人)。 2.服用Clopidogrel的病人應被告知當受傷時，傷口只寫所需要的 時間可能會比平常更長一點，若發現任何不正常出血狀況時， 應立即看醫師。在進行任何手術或服用藥品前，病人應事先 告知醫師或牙醫師目前有在服用Clopidogrel。 3.Clopidogrel使用於嚴重腎功能不良患者之經驗有限，應小心 使用於此類病人。 4.Clopidogrel使用於可能出血體質的嚴重肝功能不良患者的 經驗有限，應小心使用於此病人群。 5.服用Clopidogrel後並未觀察到病人對開車及操作機械能力 有任何影響。
交互作用：	1.Acetylsalicylic acid並不會改變 Clopidogrel的抑制血小板凝集作用。 但Clopidogrel會加強Acetylsalicylic acid對collagen-induced血小板 凝集的抑制效應。 2.Clopidogrel和heparin併用不會影響Clopidogrel的抑制血小板凝集作用。 然而，此併用的安全性尚未確立，併用時應小心。 3.併用Clopidogrel、rt-PA、heparin於最近發生心肌梗塞病人的安全性 評估，結果顯示其出血的發生率和併用Acetylsalicylic acid、rt-PA、 heparin相似。 4.Clopidogrel和warfarin併用的安全性尚未確立，因此併用此兩種藥物 時應小心。 5.是否所有的NSAIDs和Clopidogrel併用均會增加胃腸道出血的危險性， 尚須進一步的藥名交互作用試驗證實。NSAIDs和Clopidogrel併用時 仍應小心。