鈣離子拮抗劑 

Calcium Chennal Blocker


Ampin 5mg、 Norvasc  (Amlodipine 5mg/Tab.)

Adalat 30mg OROS/Tab.  Adalat 10mg/Cap. (Nifendipine)

Cartil 30mg/Tab. (Diltiazem HCl 30mg)

Fedisyn E.R.F.C. 5mg/Tab. (Felodipine 5mg/Tab.)

Vetrimil S.C 40mg/Tab. (Vetrimil) ;Vepamil 5mg/2ml/amp.)


《鈣離子拮抗劑通論》

【藥理作用】

鈣離子拮抗劑阻止鈣離子向細胞內移動而抑制了心肌與血管平滑肌的收縮,也 抑制了心肌的自主性與傳導速度。臨床的作用有舒張冠狀動脈和周邊動脈及小動 脈,減弱心肌收縮力及延緩房室竇傳導。鈣離子拮抗劑並不會改變血中鈣離子濃 度。

藥動學

口服吸收良好,會先在肝臟代謝而失去部份活性 (first-pass effect),所以生體可 用率較低。

【適應症】

•慢性穩定型心絞痛:作為有機硝酸鹽和 b-阻斷劑的替代藥物。 •心律不整:和 digitalis 併用,可控制休息時心室速率和慢性心房撲動或心房纖維顫動 發作時的心室速率。預防陣發性上心室心搏過速 (PSVT)。參閱【注意事項】。 •其他用途: *Nifedipine:口服、含於舌下 (戳破膠囊後擠出藥物置於舌下) 或咀嚼 (戳10 下 後咀嚼)10-20mg nifedipine 曾用來降低緊急高血壓。另可用來預防偏頭痛、治 療原發性肺高血壓、氣喘、早產、嚴重的懷孕期高血壓、食道疾病、心肌病 變、高血壓、充血性心衰竭和 Raynaud's 症候群。 *Verapamil:PSVT (80-160mg tid)、預防偏頭痛 (40-80mg tid-qid) 和運動引起 的氣喘、治療肥厚性心肌病變,作為躁型抑鬱症與夜間腿抽搐 (睡前 120mg)的 選擇藥物。

【禁忌】

•Nifedipine:對 nifedipine 過敏。 •Diltiazem:病竇症候群 (sick sinus syndrome)、二度或三度房室阻斷 (除非有心室節 律器)與低血壓 (收縮壓 < 90 mm Hg)、對 diltiazem 過敏、急性心肌梗塞和肺 充血。 •Verapamil:對 verapamil 過敏、病竇症候群、二度或三度房室阻斷 (除非有心室節律 器)與低血壓 (收縮壓 < 90mHg)、嚴重的左心室功能不全、心因性休克和嚴重 充血性心衰竭。

【注意事項】

•低血壓:程度輕微,一般發生於治療初期或劑量增加時,和 b-阻斷劑併用時較易發 生。宜小心監測血壓。Nifedipine 有較強的血管平滑肌作用,因此較易因血管擴 張而發生頭痛、潮紅等副作用。 •充血性心衰竭:很少發生,大多發生於使用 nifedipine 後再使用 b-阻斷劑的情形。 主動脈瓣狹窄的病人有較大的發生率。左心室功能嚴重受損或有中度以上的心 衰竭現象時,應避免使用 verapamil。 •心臟傳導速度:Verapamil 和 diltiazem 可能引起一度房室阻斷和短暫的心跳緩慢。 嚴重的房室阻斷較少見 (0.8%),必要時減低劑量或停藥。 •原發性肥厚性心肌病變 (IHSS):IHSS 病人的 verapamil 每日劑量宜 < 720mg,以免 發生嚴重的副作用。 •抗凝血作用:單獨使用或與 aspirin 併用會抑制血小板作用,可能引起瘀斑和出血。 •戒斷症狀:驟然停藥曾引起胸痛頻率及時間增加的報告,可能是因為促進鈣離子進 入細胞後,引起冠狀動脈痙攣。 •停用 b-阻斷劑:停用 b-阻斷劑後,心絞痛的發作頻率會增加。此時若開始使用 nifedipine,反而使情況惡化。應在使用 nifedipine 之前,逐漸減少 b-阻斷劑的 劑量。 •肝功能不全:肝功能會影響藥動學性質,小心監測,注意過量的症狀。 •腎功能不全:不太會影響藥動學性質,但仍應謹慎使用。 •老年人:因為藥品的分佈隨年齡而改變,老年人的降血壓作用比年輕人強。 •懷孕用藥級數:C 級。 •授乳期:Verapamil 和 diltiazem 會分泌於乳汁中。 •急性肝臟損傷:偶而發生急性肝臟損傷,停藥可恢復。使用 verapamil 的患者應定期 監測肝功能。 •水腫:10% 使用 nifedipine 的患者,會因動脈血管擴張而引起輕微到中度的水腫, 主要出現於下肢,可用利尿劑緩解。

【副作用】

•不正常的檢驗值:極少發生,通常是短暫的。Diltiazem和 nifedipine 偶而會使酵素 (如 alkaline phosphatase、CPK、LDH、AST 和 ALT)顯著升高。

【中毒及過量】

•症狀:噁心、虛弱、眩暈、昏睡、精神紊亂和口齒不清。顯著及持續的低血壓和心 搏徐緩可能會使心輸出量減少,也可能有二度或三度房室阻斷。有引起死亡的 報告。 •治療:如果是剛吞藥不久,可催吐、洗胃和導瀉。給予支持性療法。

【病患教育資訊】

•若有以下情況發生應告知醫師:心跳不規律、呼吸急促、手腳腫脹、顯著的眩暈、 便祕、噁心或低血壓。 •Nifedipine 緩釋劑型:整粒吞服,不可嚼碎或壓碎。糞便中可能出現成形但不含主成 份的藥片。

Ampin 5mg (Amlodipine 5mg/Tab.)

品名規格 AMPIN TABLETS 5MG  Norvsc  5mg /Tab.
廠        商 永信藥品工業股份有限公司 輝瑞藥廠
代        號 ONORT ONOR
成  份  名 Amlodipine 5mg Amlodipine 5mg/Tab.
中文名稱 安普錠5毫克  脈優
藥理分類 240400心臟用藥(CARDIAC DRUGS)
241200血管擴張劑(VASODILATING AGENTS) 
外        觀

 

原文資料

衛教單張

廠商藥品資訊

【適應症】

高血壓、心絞痛

【副作用】

下肢水腫、暈眩、心悸、潮紅、頭痛、疲勞、噁心、腹痛、嗜睡

【注意事項】

1、心絞痛增加:極少數患者,特別是那些罹患嚴重障礙性冠狀動脈疾病者,曾經在鈣離子通道阻斷劑療法開始時或者劑量增加之時導致了心絞痛頻率、持續期間及嚴重性增加。這種結果的機制尚不清楚。

2、脈優適用於固定性左心室流出障礙(大動脈狹窄)的患者時應特別注意。

3、使用於鬱血性心衰竭患者應特別注意。

4、鈣離子通道阻斷劑有可能使得母體血壓過低而導致胎兒缺氧,因此除了預期效益比胎兒風險還高時,孕婦部應使用本藥。

5、不可和葡萄柚汁一起服用

【禁忌】

脈優禁用於對Amlodipine 、Dihydropyridine類化合物或任何賦型劑過敏的患者。


Nifecardia 30mg /Tab.  Adalat 10mg/Cap. (Nifendipine)

品名規格 Nifecardia 30mg/Tab.  Ajulate 10mg soft capsule
廠        商 中國化學製藥 漁人製藥
代        號 OADA30 OADA
成  份  名 Nifendipine 30mg Nifendipine 10mg
中文名稱 冠脈循 持續性藥效錠  冠尼平軟膠囊
藥理分類 240400心臟用藥(CARDIAC DRUGS)
241200血管擴張劑(VASODILATING AGENTS) 
孕婦用藥等級    
外        觀

 

原廠說明書

新品

 

 

舊品

【適應症】

•心絞痛:血管痙攣型心絞痛或懷疑有血管痙攣的情況、無血管痙攣的慢性穩定型心絞痛。

•高血壓 (只限緩釋劑型)。

【用法與劑量】

1. 治療冠狀動脈心臟疾病:慢性而穩定的心絞痛(運動時心絞痛):一天一次,每次一錠。
2. 治療高血壓:一天一次,每次一錠。
3. 錠劑應整錠和少量水一起吞服,飯前或飯後皆可,錠劑不可咬嚼或弄碎服用。


Cartil 30mg/Tab. (Diltiazem HCl 30mg)

品名規格 Cartil Tablet 30mg/Tab.
廠        商 健喬信元醫藥生技(股)公司
代        號 ODIL
成  份  名 Diltiazem 30mg/Tab.
中文名稱 卡迪爾 錠
藥理分類 240400心臟用藥(CARDIAC DRUGS)
241200血管擴張劑(VASODILATING AGENTS) 
孕婦用藥等級  
外        觀

衛教單張

說明書

 

適應症

    治療高血壓及心絞痛

【注意事項】

1.服用本劑期間請勿飲酒。

2.確認您的醫師知道您有肝腎疾病、腸胃方面的問題。

3.若您覺得病況改善欲停用本劑則必須慢慢降低劑量,切勿未告知醫師自行突然停止服用本劑。

4.可能發生嗜睡、暈眩及頭昏眼花等現象請小心開()車或操作機器。

5.請將本劑連同藥袋放置於室溫之陰涼乾燥處避光儲存,請勿放在孩童可以取得的場所。

6.服用此藥期間如需服用其它藥品時,請主動告訴您的醫師或藥師。

副作用

    胸痛、心跳不規律、皮膚紅疹、不尋常的疲勞或虛弱、氣喘或呼吸困難等症狀持續數日或嚴重時,請停

    並立即就醫或與醫師連絡。

忘記服藥時該怎麼辦

    若忘記服藥,則於想起時儘快服用;若距離下次服藥時間少於4小時,則不需要補服,按原時間服用

    可,切勿一次服用兩倍劑量。

懷孕或哺乳時該怎麼辦 :

    如果您準備懷孕或已懷孕,應告知並與您的醫師討論。不建議於授乳期間使用本品,最好能改用其它的

    製品以取代母乳。


Fedisyn E.R.F.C. 5mg/Tab. (Felodipine 5mg/Tab.)

品名規格 Fedisyn 5mg E.R.F.C. Tablet
廠        商 健喬信元
代        號 OFEL05
成  份  名 Felodipine 5mg/Tab.
中文名稱 菲迪欣 5毫克 持續性藥效 膜衣錠
藥理分類 240400心臟用藥(CARDIAC DRUGS)
241200血管擴張劑(VASODILATING AGENTS) 
孕婦用藥等級  
外        觀

廠商藥訊

衛教單張

原文資料

 

【適應症】

    高血壓、心絞痛。

【說明】

        Felodipine是具有高度血管選擇性的鈣離子拮抗劑,藉由降低全身血管阻力而降低動脈血壓。由於對小動脈平滑肌有高度的選擇性,felodipine在治療劑量下並不會直接影響心肌的收縮及傳導。因為沒有作用在靜脈平滑肌或腎上腺素血管運動支配系統,所以felodipine與姿態性低血壓無關。Felodipine有輕微利鈉尿/利尿的作用且不會有體液滯留的現象發生。

Felodipine對於各種程度的高血壓都有效。可單一治療或為了增加降壓效果,可並用其他的降壓劑,如β-阻斷劑、利尿劑或ACE抑制劑。

Felodipine與非類固醇抗炎藥(NSAID)合併治療時,仍能維持其降壓效果。

Felodipine由於可改善心肌對氧的供給/需求之平衡,故具有抗心絞痛及抗缺血的作用。Felodipine由於同時擴張心外膜動脈及小動脈而降低冠狀血管阻力,增加冠狀血流和心肌對氧的供給。Felodipine可有效的抵消冠狀血管痙攣。Felodipine可降低左心室的後負擔及心肌對氧的需求。

Felodipine會改善運動耐受恃,並少有因運動而引起穩定型心絞痛患者之發作。對於血管痙攣的心絞痛病人有降低其症狀及無症狀的缺血現象。對於穩定型心絞痛病人可單獨使用felodipine治療或併用β-阻斷劑。

Felodipine對成年患者有效及好的耐受性。而與年齡和種族無關。同時對併有心衰竭,氣喘及其他阻塞性肺疾病,腎功能不全、糖尿病、痛風、高血脂症、雷諾氏症及接受腎臟移植者亦有好的耐受性。Felodipine不會影響血糖及血脂質。

Felodipine主要的藥效特性是對血管相較於心肌顯著的選擇性。小動脈阻力血管上具肌原活性平滑肌對felodipine特別敏感。Felodipine經由作用在細胞膜上鈣離子通道而抑制血管平滑肌細胞的電位和收縮活性。

血液動力學方面

Felodipine初期血液動力學作用是由降低總週邊血管阻力而達到降低血壓,這些作用與劑量有關。一般來說,初次劑量服用後2小時降壓效果明顯,且可持續至少24小時。Felodipine的血中濃度與總週邊阻力及血壓的降低量成正比。

電生理及其他心臟方面

Felodipine在治療劑量下不會影響傳導,特別是心臟的傳導系統也不會影響房室結的不反應期。在治療劑下,felodipine對心肌收縮沒有抑制作用。在降壓治療的同時,felodipine亦可明顯使左心室肥大現象恢復正常。

腎臟方面

Felodipine由於降低腎小管對鈉離子的重吸收,所以有利鈉尿及利尿的作用。這會制衡在其他血管擴張劑所常見鈉及水份滯留的現象。Felodipine不會影響日常中鉀離子的排泄。腎血管阻力也耗由felodipine而降低。正常的腎小球過濾率沒有改變,對於腎功能不全之患者,其腎小球過濾率可能會增加。

Felodipine並不會影響尿蛋白的排泄。

對於接受腎臟移植而以cyclosporin治療之患者,felodipine可降低其血壓並改善腎血流及腎小球過濾率。

Felodipine可改善腎移植患者早期的腎功能。

 

【用法用量】

高血壓劑量 :
劑量可依個人之需要做調整。每日劑量應從5mg一天一次開始。若需要,劑量可再增加或併用其他的降壓藥。維持劑量通常是5mg10mg一天一次。老年病人應考慮從2.5mg開始治療。


心絞痛:
劑量可依個人之需要做調整。每日劑量應從5mg一天一次開始。需要時可增加至每日一次10mg。錠劑應於早上服用,配以開水整顆吞服,不可剝半或咬碎服用。但可與食物併服。Felodipine並無用於孩童治療之經驗。

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