交感神經抑制劑
Sympatholytic drugs


Cardiolol 10mg/Tab.(Propranolol 10mg/Tab.)

Urosin 50mg/Tab. ; Sedamin F.C. 100mg/Tab.(Atenolol 50mg / 100mg)

Latol 200mg/Tab. (Labetalol 200mg/Tab.)

Relazide (Reserpine 0.1mg  Hydralazine 10mg Hydrochlorothiazide 10mg)

Terazosin 2mg/Tab.

Biso F.C. 5mg (Bisoprolol 5mg/Tab.)

Carvo 25mg/Tab.; Cardiol 6.25mg/Tab. (Carvedilol 25mg / 6.25mg/Tab.) 

Xadosin SR.F.C. Tablets 4mg (Doxazosin 4mg/Tab.)

Zotan S.R. Capsule 0.2mg (Tamsulosin 0.2mg/Cap.)

Urief (Silodosin 4mg Capsule)

 


《ß 阻斷劑通論》

【藥理作用】

ß-阻斷劑 (ß-blockers) 和 ß-交感神經作用劑競爭 b-受器。 Propranolol, nadolol, timolol, penbutolol, carteolol 和 pindolol 抑制 ß1- 受器 (主要位於心肌)和 ß2-受器 (主要位於支氣管和血管壁的平滑 肌),使 b-交感神經興奮作用受到抑制。Metoprolol, acebutolol, esmolol, betaxolol 和 atenolol 較有選擇性地作用於心臟,主要是抑制 ß1 受器。 主要的臨床反應有心跳減慢、房室傳導受到抑制、心輸出量減 少、收縮壓與舒張壓降低、反射性直立心搏過速反應減弱。抑制 ß2 交感神經受器會引起支氣管收縮。

藥動學

•吸收:Metoprolol, acebutolol, timolol, propranolol 口服吸收後,大部 份先在肝臟代謝 (first-pass effect),才進入體循環,所以生體可用 率相當低。Pindolol 和carteolol 則無明顯類似作用。 •中樞神經:Metoprolol, propranolol 易通過血腦屏障 (Blood-Brain- Barrier)而進入中樞神經系統。反之,acebutolol, carteolol, nadolol 和 atenolol 不會通過血腦屏障,因此較不會產生中樞神經 副作用。

【適應症】

【禁忌】

竇性心搏徐緩、一度以上的心臟傳導阻斷、心因性休克、 充血性心衰竭 (因心搏過速引起且可用 ß-阻斷劑治療的充血性心衰竭 則不在此限)、明顯的心衰竭、對b-阻斷劑有過敏反應。 •Acebutolol, carteolol:持續的嚴重心搏徐緩。 •Propranolol, nadolol, timolol, penbutolol, carteolol 和 pindolol:支氣管 性氣喘或支氣管痙攣,包括嚴重的慢性阻塞性肺疾病。 •Metoprolol:一度以上的心臟傳導阻斷、中度到重度的心衰竭、心跳 速度 < 45 beat/min 的心肌梗塞、收縮壓 < 100 mm Hg。

【注意事項】

•心衰竭:ß-阻斷劑會抑制心肌收縮,惡化心衰竭,若情況嚴重應停 藥。ß-阻斷劑雖不會減弱 digitalis 的心肌收縮作用,但因兩者均 會減慢房室傳導,因此心衰竭情況持續時,應停用 ß-阻斷劑。 •Wolff-Parkinson-White syndrome 患者:有些 WPW 病人在服用 propranolol 後,原來的心搏過速現象反而變成嚴重的心搏緩慢, 甚至需裝置心律節律器。 •驟然停藥:b-阻斷劑會使 b 受器對 catecholamines 的感受性增加,因 此突然停藥會使心絞痛、心肌梗塞、心室性心律不整等病情加 重,甚至死亡。長期使用的病人,要在 1-2 週內慢慢減量,並小 心監測。如果要改用其他 b-阻斷劑可直接以相當劑量轉換。若出 現急性冠狀動脈循環不足現象,則立刻再給藥,並用其他方法來 控制不穩定的心絞痛。 •周邊血管疾病:b-阻斷劑可能會使周邊血管血流量減少,因此有周邊 或腸繫膜血管病變的病人容易出現動脈循環不足現象。 •嗜鉻細胞瘤:為避免引起嚴重的高血壓,除非已經使用 a-阻斷劑,否 則不可單獨使用 propranolol。但有出血或休克情況時,不可同時 使用 a 和 b 阻斷劑,以免心跳和血管收縮作用受到抑制而無法維 持血壓。 •非過敏性支氣管痙攣 (如慢性支氣管炎、肺氣腫):一般而言,支氣管 痙攣疾病患者不宜使用 b-阻斷劑。 •心律緩慢:Metoprolol 會使大部份病人的心竇速率變慢。如果心竇速 率 < 40 beat/min 且心輸出量降低時,靜脈注射 0.25-0.5mg atropine。若治療無效,立即停用,並小心給予 isoproterenol 或 裝置心律節律器。 •房室傳導阻斷:Metoprolol 使房室傳導變慢,可能引起心臟傳導 阻斷,此時應停用 metoprolol 並靜脈注射 atropine 0.25- 0.5 mg。若仍無法改善則小心給予 isopro-terenol 或裝置心律節律 器。 •低血壓:如果收縮壓 ≦ 90 mm Hg,應停藥並小心評估病人的血液動 力學狀態和心肌損傷程度,必要時給予輸注液、強心劑或其他增 壓劑。使用 esmolol 的病人有20-50% 會產生低血壓 (收縮壓 < 90 mm Hg 或舒張壓 < 50 mm Hg)。 •過敏性休克反應 (anaphylaxis):可能症狀有嚴重低血壓、心搏徐緩、 嚴重且持續的支氣管痙攣、蕁麻疹及血管性水腫。有引起死亡的 報告。 •懷孕用藥級數:懷孕最初 3 個月避免使用。儘可能使用最低劑量,分 娩前 2-3 天停藥。宜使用具 b1 選擇性、ISA 活性或 a-阻斷活性 的藥品。 *C 級:atenolol, carteolol, esmolol, labetalol, metoprolol, nadolol, propranolol, penbutolol,timolol。 *B 級:acebutolol, pindolol。 •授乳期:服用此類藥品的婦女不宜授乳。 •兒童:安全性與有效性尚未確立。 •糖尿病與低血糖:b-阻斷劑會掩蓋急性低血糖症狀 (如心搏過速及血 壓變化)。無選擇性的 b-阻斷劑可能會加強 insulin 引起的低血糖 症狀。Atenolol 不會加強 insulin 引起的低血糖症狀,也不會延長 血糖恢復正常的時間。b-阻斷劑抑制 insulin 分泌,血糖濃度可能 會升高。 •甲狀腺毒症:b-阻斷劑會掩蓋甲狀腺功能亢進症狀 (如心搏過速)。突 然停藥會使甲狀腺功能亢進症狀更加惡化,因此要密切監測並慢 慢停藥。 •血脂濃度:結論仍有分歧。b-阻斷劑可能引起血脂變化,三酸甘油 酯、總膽固醇、LDL 和 VLDL 會升高,而 HDL 降低。 •肝或腎功能不全: *timolol:可能需調整劑量。 *nadolol, carteolol, atenolol:腎衰竭病人的半衰期延長,需調整劑 量。 *acebutolol: 其活性代謝物 diacetolol 由腎臟排泄,因此需減少每 日劑量。 *esmolol 的酸性代謝物由腎臟排泄,因此要謹慎使用。 *pindolol: 腎功能不好的病人,pindolol 廓清率並無太大改變,但 肝功能變化則會影響 pindolol 的血中濃度。 *metoprolol: 腎衰竭並不影響 metoprolol 的生體可用率與半衰 期,因此不需調整劑量。 •肌肉無力:可能使肌無力症狀更加惡化。 Timolol 較不會有此作用。

【藥品交互作用】

•增強 ß-阻斷劑作用的藥物

•減弱 ß-阻斷劑作用的藥物

•ß-阻斷劑會增強下列藥品的作用

•其他藥品交互作用

【副作用】

多為輕微且短暫,很少需停藥。 •心臟血管:心搏徐緩、胸痛、無症狀的低血壓、周邊缺血、蒼白、潮 紅、心絞痛惡化、動脈循環不足、呼吸短促、周邊血管循環不足 (四肢冰冷、手部感覺異常)、跛行、充血性心衰竭、竇房阻斷、 中風、水腫、肺水腫、血管擴張、昏厥、姿勢性低血壓、心搏過 速、心悸與心臟傳導障礙。 •中樞神經/精神:暈眩、疲倦、頭痛、精神消沉、感覺異常、感覺遲 頓、感覺過敏、嗜睡、焦慮、緊張、注意力變差、失眠、睡眠障 礙 (惡夢、多夢)、鎮靜、行為異常、幻覺、短期記憶喪失、情緒 變化、口齒不清、耳鳴、頭昏眼花與重症肌無力。一般認為高親 脂性的 b-阻斷劑較易進入中樞神經系統而有較嚴重的中樞神經副 作用,可用低親脂性的藥物來避免。 •內分泌:高血糖與低血糖。 •胃腸:胃痛、脹氣、便祕、噁心、腹瀉、口乾、嘔吐、厭食、腹部不 適、腎及腸繫膜血栓、缺血性結腸炎、肝腫大、後腹腔纖維化 (retroperitoneal fibrosis)、急性胰臟炎、消化不良、味覺改變與肝 臟酵素升高。 •生殖泌尿道:陽萎或性慾降低、夜尿、排尿困難、頻尿、尿滯留與尿 道感染。 •血液:顆粒性白血球過低與紫斑症。 •皮膚:皮疹、搔癢、皮膚刺激、色素增加、流汗/多汗症、可恢復的禿 髮、皮膚乾燥與牛皮癬 (通常是可恢復的)。 •眼睛:眼睛不適或有刺激感、視力障礙、眼睛乾澀或灼熱、視力模糊 與結膜炎。 •呼吸:支氣管痙攣、呼吸困難、咳嗽、支氣管阻塞、喘鳴、鼻塞、咽 炎與伴隨有呼吸抑制現象的喉痙攣。 •肌肉骨骼:關節痛、肌肉痛、肌肉抽搐、背痛與關節炎。 •過敏:咽炎、皮膚紅疹、伴隨有喉嚨痛的發燒、喉痙攣與呼吸困難。 也可能發生急性過敏反應。參閱【注意事項】。 •其他:臉腫脹、體重變化、運動耐受力降低、類狼瘡反應、Peyronie's disease、Raynaud's phenomenon 、語言障礙與寒顫。

【中毒與過量】

•症狀:主要為心搏徐緩與低血壓。 *心臟血管:心搏徐緩、低血壓、充血性心衰竭、心因性休克及心 室內傳導障礙。 *中樞神經:意識降低、昏迷、呼吸抑制及痙攣。 *其他:支氣管痙攣,特別是有阻塞性肺病的患者;低血糖、高血 鉀。 •治療:使病人仰臥並抬高腿部以改善腦部的血液循環。測血糖與血鉀 濃度,並監測血壓及心電圖。可催吐、洗胃或使用活性炭治療及 一般支持性療法。Nadolol 和 atenolol 可用血液透析法去除,而 propranolol, labetalol, metoprolol 和 timolol 則不太能用透析法去 除。

【病患教育資訊】

•除非有醫師的指示,否則不要驟然停藥,以免引起心絞痛。 •使用可能含有 a-交感神經作用劑的藥物 (如去鼻充血藥及感冒成藥)之 前,要先詢問醫師或藥師。 •出現充血性心衰竭症狀 (運動或躺下時呼吸困難;夜間咳嗽;四肢水 腫等)時要告知醫師。 •出現下列症狀時要告知醫師:脈搏變慢、暈眩、頭昏眼花、精神紊亂 或抑鬱、皮疹、發燒、喉嚨痛或不尋常的出血或瘀傷。 •可能引起嗜睡、暈眩、頭昏眼花、視力模糊等副作用,開車或從事其 他需警覺性工作時應小心。 •糖尿病:這些藥物可能會掩蓋低血糖症狀或改變血糖濃度。 •Propranolol, metoprolol:食物可能會增加生體可用率;每日於固定時 間服用。 •Nadolol, pindolol, acebutolol, atenolol, carteolol, penbutolol:食物不會 影響吸收。

Cardiolol 10mg/Tab.(Propranolol 10mg/Tab.)

品名規格 CARDIOLOL TABLETS 10MG (PROPRANOLOL) 
廠        商 優良化學製藥股份有限公司 
代        號 OIND1
成  份  名 Propranolol 10mg/Tab.
中文名稱 "優良"心律整錠10毫克(普潘奈) 
藥理分類 121600抗交感神經藥物(SYMPATHOLYTIC OR ADRENERGIC BLOCKING AGENTS)
240400心臟用藥(CARDIAC DRUGS)
240800降血壓藥(HYPOTENSIVE AGENTS) 
孕婦用藥等級  
外        觀

【適應症】

心律不整、心肌梗塞、原發性肥厚性主動脈瓣下狹窄 (idiopathic hypertrophic subaortic stenosis;IHSS)、嗜鉻細胞瘤、高血壓、預防 偏頭痛、冠狀動脈粥樣硬化引起的心絞痛與原發性震顫。

【用法與劑量】

[適應症]

狹心症、不整律(上心室不整律、心室性心搏過速)、原發性及腎性高血壓、偏頭痛、控制原發性震顫、控制性焦慮性心搏過速、甲狀腺毒症的輔助劑、親鉻細胞瘤

副作用:眩暈、頭昏眼花、心跳減慢(每分鐘少於50下)、心情沮喪、發疹、呼吸困難

[注意事項]

1、如同其他乙型阻斷劑(β-blocker)不可突然停藥,應以7-14天之期間逐漸降低乙型阻斷劑(β-blocker)的劑量,在此期間應監測病人,尤其是缺血性心臟病患者。

2、當病人預定進行手術,並且決定停止乙型阻斷劑(β-blocker)治療時,應在手術前至少24小時停止服用本藥。

3、雖然禁用於難控制的心衰竭病人,但可用於心衰竭症狀已控制之病人。

4、可能會掩蓋低血糖所造成的心搏過速。

5、可能會掩蓋甲狀腺毒症之症狀。

6、因為會降低心跳速率,在極罕見的情況下,當病人因心跳變慢,且在休息時心跳速降至50-55 bpm,而產生症狀時,可降低劑量改善之。

7、可能會引起過敏反應,包括血管性水腫和蕁麻疹。

[禁忌]

如同其他乙型阻斷劑(β-blocker),禁用於下列患者:對於主成分或其他賦形劑過敏者、心搏徐緩(< 50 bpm)、心臟性休克、低血壓、代謝性酸中毒、嚴重的周邊循環不良、二度或三度房室傳導阻斷,竇房結病變候群,未治療的嗜鉻細胞瘤及難控制的心衰竭。


Urosin 50mg/Tab. ; Sedamin F.C. 100mg/Tab.(Atenolol 50mg / 100mg)

品名規格

UROSIN FILM COATED TABLETS 100MG

(ATENOLOL) 

SEDAMIN F.C. TABLETS 100MG. (ATENOLOL) "C.C.P.C." 
廠        商 永信藥品工業股份有限公司台中幼獅廠  中國化學製藥股份有限公司新豐工廠
代        號 OATE50 OATE
成  份  名 Atenolol 50mg/Tab. Atenolol 100mg/Tab.
中文名稱 優心R膜衣錠100公絲(阿廷諾) "中國化學" 心敏膜衣錠100公絲(阿廷諾) 
藥理分類 121600抗交感神經藥物(SYMPATHOLYTIC OR ADRENERGIC BLOCKING AGENTS)
240400心臟用藥(CARDIAC DRUGS)
240800降血壓藥(HYPOTENSIVE AGENTS) 
121600抗交感神經藥物(SYMPATHOLYTIC OR ADRENERGIC BLOCKING AGENTS)
240400心臟用藥(CARDIAC DRUGS)
240800降血壓藥(HYPOTENSIVE AGENTS) 
孕婦用藥等級    
外        觀  

50mg/錠 

 

100mg/

衛教單章

【適應症】

高血壓;冠狀動脈粥樣硬化引起的心絞痛、急性心肌梗塞。

【用法與劑量】

•高血壓:初劑量為 50mg qd,可單獨使用或與利尿劑併用。1-2 週內 可達最大藥效。若沒有出現適當的效果則可增量至每日 100mg, 超過此量不會有更好的藥效。 •心絞痛:初劑量為每日 50mg。若 1 週內未達適當的效果,則增量至 每日 100mg。有些患者可能需高達每日 200mg 才有最好的效 果。 •急性心肌梗塞:100mg qd 或 50mg bid,至少使用 7 天。 •嚴重的腎功能不全:Atenolol 由腎臟排泄,所以腎功能不全者需調整 劑量。
•血液透析病人:每次透析後服用 50mg,但可能會使血壓大幅下降, 所以要仔細觀察。

Trandate 200mg/Tab. (Labetalol 200mg/Tab.)

品名規格 Trandate F.C.TABLET 200MG (LABETALOL)  
廠        商 葛蘭素製藥股份有限公司 
代        號 OTRAND
成  份  名 LABETALOL HCL 
中文名稱 湍泰低錠200毫克 
藥理分類 121600抗交感神經藥物(SYMPATHOLYTIC OR ADRENERGIC BLOCKING AGENTS)
240800降血壓藥(HYPOTENSIVE AGENTS) 
孕婦用藥等級  
外        觀

 

原文資料

【商品名】Trandate中文藥名湍泰低錠

【藥品劑量】每錠含200公絲

藥品用途高血壓。

【注意事項】1.必須定時回診,定期量血壓及作相關檢查,以確定病情的控制。

2.出外工作或旅行時,務必攜帶足夠的藥量。

3.有下列情形時,請事先告知醫師:曾對此藥過敏;懷孕、授乳期;有心臟、腎臟或肝臟等疾病;或有氣喘、氣管炎、肺氣腫等;或糖尿病、甲狀腺機能亢進。

4.請事先告知醫師您目前正在服用的藥物,尤其是心臟病、高血壓、糖尿病、偏頭痛、精神病、氣喘、過敏或感冒方面的藥品。

5.請配合低鈉、低鹽飲食及適量運動並且戒煙、戒酒。

6.避免飲用酒精性飲料,因可能會增加暈眩的可能,及影響降血壓的作用。

7.請將本劑連同藥袋放置於室溫之陰涼乾燥處避光儲存。請勿放在孩童可以取得的場所。

副作用:若症狀持續數日或嚴重時,請停藥並立即就醫或與醫師連絡。

1.治療初期可能出現頭痛、疲倦、昏睡、蘚苔樣紅斑、情緒低落,持續治療,這些現象會逐漸減弱或消失。

2.可能出現:頭暈、疲倦、腳痛、噁心、頭痛、咳嗽、腹瀉、便秘、手腳冰冷、睡眠不好等。

3.當您發生下列症狀時,請與您的醫師聯絡:若有呼吸困難、哮喘、下肢水腫、胸痛、脈搏變慢或不規則、昏倒等。

忘記服藥時該怎麼辦若忘記服藥,則於想起時儘快服用若距離下次服藥時間少於4小時,則不需要補服,按原時間服用即可,切勿一次服用兩倍劑量。

懷孕或哺乳時該怎麼辦:如果您準備懷孕或已懷孕,應告知並與您的醫師討論;計劃授乳的婦女,請於開始服藥前告知您的醫師或藥師。

 


Relazide (Reserpine 0.1mg  Hydralazine 10mg Hydrochlorothiazide 10mg)

品名規格 RELAZIDE S.C. TABLETS "STANDARD" 
廠        商 生達化學製藥股份有限公司 
代        號 OESI
成  份  名 HYDRALAZINE HCL,RESERPINE,HYDROCHLOROTHIAZIDE (EQ TO 3,4-DIHYDROCHLOROTHIAZIDE)
中文名稱 "生達" 利吉得糖衣錠 
藥理分類 240899降血壓藥複方(HYPOTENSIVE AGENTS COMPOSITE)
402899利尿劑複方(DIURETICS COMPOSITE) 
孕婦用藥等級  
外        觀

 

原文資料

每錠含

Hydralazine 10mg

Hydrochlorothiazide 10mg

Reserpine 0.1mg

衛生署許可適應症

高血壓

作用

降血壓

副作用

嗜眠、噁心、嘔吐、下痢、口渴、食慾不振、胃潰瘍、心跳加速、姿勢性低血壓、光線過敏、發疹、顏面紅潮、壞死性血管炎、關節痛、體重增加

注意事項

1、    警告:可能發生抑鬱症狀,故使用中特別注意。

2、    一般的注意:於單一降壓劑治療不十分有效時使用。

1、禁忌:無尿的病患,急性腎不全者,體液中鈉鉀顯著減少的病患,有憂鬱病,憂鬱症狀者以及過去有此病歷者,有消化性潰瘍,潰瘍性大腸炎者,患有虛血性心疾患,心不全以及風濕性僧帽瓣疾患者,頭蓋內出血急性期的病患,對thiazide或類似之化合物等有過敏的病歷者,接受電擊治療者。

2、慎重投藥:(a)、有心臟病的高齡病患,重症之冠狀動脈硬化及腦動脈硬化   之患者(b)、重症的腎障害病患(c)、患有肝疾患,肝機能障害者(d)、患有痛風,糖尿病者(e)、有上吐下瀉現象的病患(f)、患有高鈣血症或甲狀腺機能亢進病症者(g)、服用Digitalis糖質副腎皮質荷爾蒙劑或ACTH等藥劑治療之病患(h)、減鹽療法時(i)、交感神經切除後的病患(j)、高齡者(k)、有消化性潰瘍,潰瘍性大腸炎病歷者(l)、其有癲癇等之痙攣症性疾患及病歷者(m)、過去曾有支氣管氣喘或過敏性病症者(n)、有虛血性心疾患及鬱血性心不全病歷者。

3、如有下列副作用發生建議立即停藥:血液障害(血紅素、紅血球、血小板白血球顆粒球減少,再生不能性貧血等)、黃疸等肝障害、代謝異常(低鈉血症、低鉀血症、高尿酸..等)、過敏(發疹、顏面潮紅、壞死性血管炎、光過敏..等)。

4、對特別在夜間即需休養之病患,為避免夜間排尿最好在中午前服用。

5、略有渴睡、無力感,故服用本藥後,應避免開車或從事危險器械的操作。  

 

Terazosin 2mg/Tab.

品名規格 TERAZOSIN TABLETS 2MG "U-CHU"
廠        商 五洲製藥股份有限公司 
代        號 OHYT
成  份  名 Terazosin 2mg/Tab.
中文名稱 替你舒壓錠2公絲〝五洲〞 
藥理分類 121600抗交感神經藥物(SYMPATHOLYTIC OR ADRENERGIC BLOCKING AGENTS)
240800降血壓藥(HYPOTENSIVE AGENTS) 
孕婦用藥等級  
外        觀

【藥理作用】

為周邊作用的 a1-阻斷劑,能選擇性地阻斷突觸後 a1-交感神經受 器 (post-synaptic a1-adrenergic receptors),使小動脈與靜脈舒張而降 低血壓。 與傳統的不具選擇性的 a-阻斷劑不同,prazosin 較不會引 起心搏過速,且其降血壓作用不會產生耐藥性。它亦不似直接作用的 血管擴張劑會使腎素 (renin) 分泌增加。可能會引起鈉和水份的滯 留,增加血漿容積,所以較少單獨用於治療高血壓。

藥動學

【適應症】

•高血壓:單獨使用或與其他藥物併用 (如利尿劑或 b-阻斷劑)。 •其他用途:傳統治療控制不佳的左心室衰竭,雷諾氏 (Raynaud's)血管 痙攣和前列腺肥大引起的尿道阻塞。

【注意事項】

•第一劑量效應:有些病人在服用 terazosin 或其他 a-阻斷劑的第一個劑 量後,會有突然的不適症狀,如顯著的低血壓 (尤其是姿勢性低 血壓)或突然的意識喪失。中斷幾次劑量後再開始服用或劑量增 加太快時也會出現類似的症狀。初劑量應低於 1 mg ,並於睡前 使用,可預防此效應的發生。 •懷孕用藥級數:C 級。 •授乳期:乳汁中含有微量 prazosin。安全性尚未確立,因此授乳時要 小心。 •兒童:安全性與有效性尚未確立。

【藥品交互作用】

【副作用】

•心臟血管:心悸 (5.3%)、姿勢性低血壓與心搏過速。 •消化道:噁心 (4.9%)、嘔吐、口乾、腹瀉、便祕、腹部不適或疼痛、 肝功能異常與胰臟炎。 •呼吸:呼吸困難、鼻充血與鼻出血。 •肌肉骨骼:關節痛。 •感官:視力模糊、結膜炎與耳鳴。 •精神:抑鬱、暈眩 (10.3%)、緊張、感覺異常、虛弱無力和倦怠 (7%)、嗜睡(7.6%)與幻覺。 •生殖泌尿:陽萎、頻尿、尿失禁與異常勃起。 •皮膚:搔癢、皮疹、發汗、禿髮與扁平苔癬。 •其他:頭痛 (7.8%)、水腫、發燒與抗核抗體 (ANA titer) 呈陽性反應。

【中毒與過量】

•症狀:低血壓。 •治療:主要是治療心臟血管方面的異常。使病人仰臥以恢復血壓並使 心跳速度正常。嚴重時需使用血漿容積擴張劑或血管升壓劑。蛋 白質結合率高,所以不能以透析法去除過量的藥品。

【病患教育資訊】

使用第一個劑量時,可能會發生昏厥現象,宜於就寢時間服用, 並在服用後 24 小時內不要開車或操作機械。

【用法與劑量】

•劑量因人而異。 •初劑量:0.5-1mg tid-qid。增加劑量時,將第一個增量放在睡前服用以 減少昏厥的發生。 •維持劑量:每日 6-15mg,分次服用。每日劑量超過 20mg 通常並不會 使藥效增強。 •擬併用利尿劑或其他降血壓藥時,需先將 terazosin 的劑量減至 1-2mg tid,然後再慢慢調整劑量。

 


Biteven F.C. 5mg (Bisoprolol 5mg/Tab.)

品名規格 BISO F.C. TABLETS 5MG 
廠        商 瑞士製藥股份有限公司 
代        號 OCON
成  份  名 BISOPROLOL FUMARATE 
中文名稱 必脈律膜衣錠5公絲 
藥理分類 121600抗交感神經藥物(SYMPATHOLYTIC OR ADRENERGIC BLOCKING AGENTS)
240800降血壓藥(HYPOTENSIVE AGENTS) 
孕婦用藥等級  
外        觀

 

原文資料

適應症

  狹心症、高血壓

副作用

  腹瀉、便秘、噁心、腹痛、疲勞、眩暈、輕微頭痛、睡眠障礙、心情抑鬱

注意事項

  1、如同其他乙型阻斷劑(β-blocker)不可突然停藥,應以7-14天之期間逐漸降低乙型阻斷劑(β-blocker)的劑量,在此期間應監測病人,尤其是缺血性心臟病患者。

  2、當病人預定進行手術,並且決定停止乙型阻斷劑(β-blocker)治療時,應在手術前至少24小時停止服用本藥。

  3、雖然禁用於難控制的心衰竭病人,但可用於心衰竭症狀已控制之病人。

  4、可能會掩蓋低血糖所造成的心搏過速。

  5、可能會掩蓋甲狀腺毒症之症狀。

  6、因為會降低心跳速率,在極罕見的情況下,當病人因心跳變慢,且在休息時心跳速降至50-55 bpm,而產生症狀時,可降低劑量改善之。

  7、可能會引起過敏反應,包括血管性水腫和蕁麻疹。

禁忌

  如同其他乙型阻斷劑(β-blocker),禁用於下列患者:對於主成分或其他賦形劑過敏 

  者、心搏徐緩(< 60 bpm)、心臟性休克、低血壓、代謝性酸中毒、嚴重的周邊循環不 

  良、二度或三度房室傳導阻斷,竇房結病變症候群,未治療的嗜鉻細胞瘤及難控制的心衰

  竭。

 


Carvo 25mg/Tab.; Cardiol 6.25mg/Tab. (Carvedilol 25mg / 6.25mg/Tab.) 

品名規格 CARVO TABLETS 25MG Cardiol Tablets 6.25mg "Yung Shin"
廠        商 五洲製藥股份有限公司 永信藥品工業股份有限公司
代        號 OSYN OSYN6
成  份  名 Carvedilol 25mg/Tab. Carvedilol 6.25mg/Tab.
中文名稱 降壓卡諾錠25毫克 "永信" 心通寧錠6.25毫克
藥理分類 24240000Adrenergic blocking agents  24240000Adrenergic blocking agents 

孕婦用藥

等級

   
外        觀

 

原文說明書

 

 

【前言】

Carvedilol 是一交感神經b阻斷劑,同時亦具有a1 receptor 阻斷作用。1995 9 月美國FDA 正式核准用於本態性高血壓的控制;1997 5 月再核准用於心衰竭的治療,成為b-阻斷劑中第一個被核准用於治療有症狀心衰竭的藥物。

【藥理作用】

Carvedilol 為同時含有左旋與右旋的混合體,左旋體具有a1b阻斷作用,右旋體則只具a阻斷作用。Carvedilol a1 b阻斷作用之比率為110 ( labetalol 14),因此,Carvedilol a1 阻斷而引起之副作用可能較labetalol 少。Carvedilol 具有細胞膜穩定作用(然作用效果小於propranolol),但不具體內擬交感神經活性(intrinsic sympathomimeticactivity, ISA)Carvedilol 可減少心輸出量、降低交感神經興奮或運動所引起的心跳過速、減少心肌耗氧量、使周邊血管擴張降低周邊阻力等作用。另外在體外還具有抗氧化作用,但其重要性目前仍未確定。

【藥物動力學特性】

Carvedilol 口服吸收快速,服藥1-2 小時後可達最高血中濃度;生體可用率為25% -35%,分佈體積約為1.5-2 L/kg,具肝臟首渡代謝效應。口服吸收易受食物影響,與食物併用會延長吸收時間達60-135 分鐘。在血漿中有98%與蛋白質結合(主要為albumin),半衰期為7-10 小時。主要由肝臟代謝,代謝物則由膽汁經糞便排泄,僅有16%由尿液排出。Carvedilol 有三個活性代謝物,其中4-hydroxy phenyl 代謝物其b阻斷作用為carvedilol 13 倍,但血管擴張作用則較弱。大於60 歲的老人其清除率較一般人低,血中濃度約可高出50%。另外,肝功能不佳者血中濃度也會上升,但半衰期不變。腎功能障礙者,其血中濃度只些微增加。至於心衰竭病人由於心輸出量減少,導致肝臟血流也減少,進而會影響carvediol 的代謝,而使carvedilol 之血中濃度較正常人高,尤其是紐約心臟學會(NYHA)分級第四期患者更應注意。

【臨床應用】

1.鬱血性心衰竭:Carvedilol 可降低輕、中度鬱血性心衰竭(NYHA 分級II III)患者住院率及死亡率,改善患者血液動力學及心衰竭的症狀,進而提昇生活品質。建議劑量由3.125 mg 每天二次開始,若可以忍受,則可每隔二週增加一倍劑量直至適當劑量。最大劑量依體重不同而有差異,體重小於85 公斤為一天二次每次25mg,大於85 公斤者則為一天二次每次50mg。建議與食物一起服用,因為可減緩吸收速

率,進而降低姿態性低血壓副作用的產生。2.高血壓:Carvedilol 可用於輕中度高血壓的治療控制,其降壓效果與其他降壓劑如b-阻斷劑、利尿劑、captoprilnifedipine 相當。建議依患者血壓調整劑量,每天二次,每次6.25-25mg;可單獨或併用其他降壓藥使用。但由於carvedilol 價格較高(28.8 /25mg/tab),所以一般不列為無併發症高血壓之第一線用藥。3.缺血性心臟病:目前FDA 尚未核准此適應症,但一些研究指出carvedilol 可減少胸痛發生的次數,也可減少穩定型心絞痛患者因運動而引起的心肌缺血,其效果與其他b-阻斷劑、nifedipine 效果相當。

【副作用】

一般在治療初期較易發生副作用,常見的副作用包括心跳過慢(2%)、姿態性低血壓(1.8%)、水腫、眩暈(0.1%)、頭昏、噁心、視覺異常等。在血壓偏低或腎功能原本就不佳的患者較一般人易發生腎功能惡化,需特別小心。曾有輕微肝細胞受損的案例報告,所以,若患者原本就有肝臟疾病時仍不建議使用。

【注意事項】

1.與其他b-阻斷劑一樣,服用carvedilol 期間不可突然停藥,如需停藥時建議在一至二週內慢慢調降下來。

2.服藥後若心跳次數低於每分鐘55 次時,考慮調低劑量。

3.從低劑量開始使用以避免眩暈、姿態性低血壓的副作用。

4.與其他b-阻斷劑一樣,carvedilol 會遮掩低血糖的警訊症狀,尤其是心跳加速及延長血糖恢復所需時間。所以糖尿病患者使用時應特別小心,並注意監測血糖變化。

5.孕婦、哺乳婦女及年齡小於18 歲的患者,其安全性及藥效尚未清楚,所以目前不建議使用。

禁忌

嚴重鬱血性心衰竭患者、嚴重心跳過慢、心因性休克、第二~三級房室傳導阻礙者、有臨床症狀的肝疾病患者、氣喘或支氣管痙攣患者及對carvedilol 過敏者。

【藥物交互作用】

1.Carvedilol 經由cytochrome P-450 ( 2D6subtype ) 所代謝,所以併用cytochrome P-450 2D6 抑制劑如quinidineparoxetinefluoxetine propafenone 時會增加carvedilol 的血中濃度。而併用cytochromeP-450 2D6 誘導劑的藥物如rifampicin 則會加速carvedilol 的代謝,降低carvedilol 的血中濃度。

2.Carvedilol 會使digoxin 血中濃度上升約15%,因此無論在初期使用、調整劑量或停止時都應留意digoxin 的血中濃度。

3.Carvedilol 會增強口服降血糖藥物及胰島素的降血糖作用,合併使用時應監測血糖變化。

4.diltiazemverapamil 或其他抗心率不整藥物併用會加重低血壓、心跳徐緩及心房心室傳導障礙,併用時要監測ECG 與血壓,留意心臟傳導的改變。

5.Cimetidine 會抑制carvedilol 的肝臟代謝,增加Carvedilol AUC 30%,若併用須監測患者之血壓、脈搏或調整carvedilol 之劑量。

【結論】

Carvedilol 是第一個正式核准用於鬱血性心衰竭的b-阻斷劑,它同時具有a1b1b2-receptor 的阻斷作用,也具有抗氧化作用。與利尿劑、ACEI、或毛地黃併用在輕、中度的鬱血性心衰竭的治療上確實可減緩心衰竭的惡化,也可以降低住院比率及死亡率。在高血壓的控制方面,雖然降壓效果與其他類


Xadosin SR.F.C. Tablets 4mg (Doxazosin 4mg/Tab.)

品名規格 Xadoxin SR F.C. Tablets
廠        商 中國化學製藥
代        號 ODOX
成  份  名 Doxazosin 4mg/tab.
中文名稱 薩多心
藥理分類 Cardiovascular system / Antihypertensives / Antiadrenergic agents, peripherally acting / Alpha-adrenoreceptor antagonists / Doxazosin 
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Zotan S.R. Capsule 0.2mg (Tamsulosin 0.2mg/Cap.)

品名規格 Zotan S.R. Capsule  0.2mg/Cap.
廠        商 中國化學製藥股份有限公司
代        號 OTAMS
成  份  名 Tamsulosin 0.2mg/Cap.
中文名稱 若通 持續釋放膠囊
藥理分類 Genito urinary system and sex hormones / Urologicals / Drugs used in benign prostatic hypertrophy / Alpha-adrenoreceptor antagonists
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Urief (Silodosin 4mg Capsule)

品名規格 Urief Capsules 4mg
廠        商 健喬信元醫藥生技股份有限公司
代        號 OURI
成  份  名 Silodosin 4mg Capsule
中文名稱 優列扶 膠囊 4 毫克
適  應  症 前列腺肥大症所伴隨的排尿障礙。
藥理分類 α1a-adrenergic receptor subtype blocker
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