抗抑鬱劑 Antidepressants


Melixol SC Tablet

Dogmatyl F.C. Tablet (Sulpiride 50mg/Tab.)
Tofranil 10mg/Tablet (Imipramine 10mg/Tab.)
Sinzac Capsule 20mg (Fluoxetine Hydrochloride)
Mesyrel 50mg Tablet (Trazodone Hydrochloride 50mg/Tab.)


臨床上用於治療抑鬱症的藥品包括三環抗鬱劑 (tricyclic antidepressants, TCAs)、maprotiline、trazodone、fluoxetine、buspropion 及單胺氧化酵素抑制劑。非單胺氧化酵素抑制劑不會因病人攝取含有 tyramine 的食物或藥品交互作用而引起高血壓危象,但其藥效與單胺氧化酵素抑制劑或其他抗鬱劑相當。Nortriptyline及 desipramine 引起的鎮靜及抗乙醯膽鹼作用比三級胺類 (如 amitriptyline)少,而且較不會引起姿勢性低血壓,所以是較佳的選擇。Trazodone 的抗乙醯膽鹼作用比三環抗鬱劑弱,服用過量時引起的問題也比較少,且有助於睡眠。Fluoxetine 不會引起鎮靜及抗乙醯膽鹼作用,也很少造成姿勢性低血壓。三環抗鬱劑會使體重增加,而 fluoxetine 會使體重減輕,且服用過量時毒性較小,其他副作用包括頭痛、緊張及失眠。其他藥品無效時,才考慮使用 maprotiline 及 bupropion。

《三環抗鬱劑通論》

【藥理作用】

三環抗鬱劑的結構類似 phenothiazine 抗精神病劑,具有 3 類藥理作用,包括抑制單胺回收、鎮靜及抗乙醯膽
鹼作用,但各藥品之作用程度不同。

藥動學

三環抗鬱劑口服後吸收佳,但進入體循環前會先在肝臟部份代謝。大於 90% 與血中蛋白質結合,為脂溶性,
體內分佈廣泛,包括中樞神經。三環抗鬱劑血中濃度及療效間的關係尚未完全確立。由於肝臟代謝速率
及比率個別差異很大,所以必須個別調整劑量。三環抗鬱劑部份會經肝膽循環,部份在尿中再吸收及排
出。由於半衰期長,每天服用 1 次即可。可能需要 2-4 週才能達到最大藥效。

【適應症】

•抑鬱症

•具有明顯鎮靜作用的藥品可用於伴有焦慮及睡眠障礙的抑鬱症。

•抗焦慮:Doxepin。

•其他用途:
* 慢性疼痛,包括偏頭痛、慢性緊張性頭痛、糖尿病性神經病變、痛性抽搐 (tic douloureux)、癌症疼痛
、伴有疼痛的周邊神經病變、 疹後神經痛及關節痛:amitriptyline (每日 10-100mg)、doxepin (每日
50-300mg)或 imipramine (每日75-150mg)。
* 前腦疾病導致的病態性哭、笑:Amintriptyline 25-75mg。
* 消化性潰瘍疾病:Doxepin。
* 輔助戒斷 cocaine:Desipramine (每日 50-200mg)。
* 恐慌症 (panic disorder):Imipramine 或 nortriptyline (每日 25-75mg)。
* 進食障礙 (神經性貪食症,bulimia nervosa):Imipramine、desipramine 或 amitriptyline。
* 經前抑鬱症:Nortriptyline (每日 50-125mg)。
* 皮膚疾患 (慢性蕁麻疹及血管性水腫、異位性皮膚炎夜間搔癢):Doxepin (每日 10-30mg)或 nortriptyline
(每日 75mg)。

【禁忌】

曾對任何三環藥物過敏及心肌梗塞的急性恢復期間。不可與單胺氧化酵素抑制劑併用。Doxepin 不可用於青光
眼或有尿液滯留傾向的病人。Maprotiline 不可用於已知或疑有癲癇發作的病人。

【注意事項】

•癲癇發作:由於三環抗鬱劑會降低發作閥值。無論有無病史均曾有引起發作的報告。曾有評估指出
clomipramine 的危險性最高。

•抗乙醯膽鹼作用:有尿液滯留、尿道或輸尿管痙攣、閉角性青光眼或眼壓增高病史者使用要小心。較敏感或
同時服用抗乙醯膽鹼作用劑 (包括巴金森氏症治療藥)的病人,可能有明顯的類似 atropine 作用,如麻痺性腸塞 (paralytic ileus)。

•心臟血管:心臟血管疾病患者應小心使用,如伴有心電圖異常的嚴重冠狀動脈疾病、進行性心衰竭、傳導障
礙、心絞痛及陣發性心搏過速。高劑量的三環抗鬱劑可能引起心律不整、竇性心搏過速及延長傳導時間
。左心室功能不好的病人可能發生姿勢性低血壓、心肌梗塞及中風。

•甲狀腺功能亢進或服用甲狀腺素製劑的病人可能發生包括心律不整等心臟血管疾病。

•可能引起鎮靜作用,從事需警覺性工作或駕駛者應謹慎。

•肝、腎功能不全:藥品可能蓄積於體內,應小心使用並降低劑量。

•精神病患者:服用三環抗鬱劑後精神分裂或妄想症病情可能惡化,躁鬱症患者可能會轉變至輕躁期或躁期,
更換或停用抗鬱劑時也可能發生。可能加劇過度活躍或激動患者的焦慮或激動。可能強化妄想症。有時
可能需要降低劑量或併服抗精神病藥物。治療期間抑鬱患者的自殺傾向仍會持續,直到出現明顯的症狀
緩解為止,所以不可讓病人輕易得到大量藥品,每次應處方少量三環抗鬱劑。

•懷孕用藥級數:Amoxapine C 級,imipramine 及 maprotiline B 級。Imipramine 曾有與先天性畸形相關的報告。
Amitriptyline 與 nortriptyline 曾有四肢短小的異常報告,而使用 clomipramine、desipramine 及 imipramine 曾
有發生新生兒戒斷症狀的報告。

•授乳期:乳汁與血中濃度的比例約為 0.4:1.5,授乳期間應小心使用。

•兒童:不建議用於 12 歲以下的兒童。Amoxapine 用於 16 歲以下,maprotiline 用於 18 歲以下或 trazodone 用
於 10 歲以下的安全性及有效性尚未確立。Imipramine 的每日最高劑量為 25mg/kg。除了夜尿症外,imipramine 用於兒童的有效性尚未確立。

•使用高劑量三環抗鬱劑前應監測心電圖,並且定期複檢。老年人及有心臟血管疾病的病人應監測其心臟功能

•電擊療法與三環抗鬱劑併用會增加治療的危險性。

•選擇性手術:手術前應儘早停藥。

•血糖值:可能受影響。

•監測:應做基線及定期檢查白血球計數分類和肝功能。發燒或喉嚨痛可能是嚴重白血球數目減少的徵兆,發

生白血球過低症則應停藥。

•Tartrazine 過敏:有些製劑含有 tartrazine,可能使某些患者發生過敏反應,包括支氣管性氣喘。

•光敏感:可能產生光敏感反應,在確定病人對光線的耐受性前,必要時採取保護措施如使用防晒劑及保護衣
著,避免暴露於紫外線或陽光下。

【藥品交互作用】

藥品

作用

抗乙醯膽鹼劑

抗乙醯膽鹼作用增強

活性炭

阻礙三環抗鬱劑的吸收,減弱其藥效或毒性。

Cimetidine

提高三環抗鬱劑血中濃度,ranitidine 的影響較小。

Clonidine

曾引起血壓升高及高血壓危象,應避免併用

Dicumarol

Dicumarol 半衰期延長且生體可用率提高,抗凝血作

用可能增強。

Disulfiram

可能引起急性器質性腦部症狀 (acute organic brain

symdrome),抗鬱劑的生體可用率也會提高。

Fluoxetine

增強三環抗鬱劑的藥效及毒性,停藥數週後症狀仍可

能持續。

Guanethidine

三環抗鬱劑會拮抗其降壓作用。Doxepin 不會影響其

降壓作用。

Haloperidol

提高三環抗鬱劑的血中濃度

Levodopa

延緩 levodopa 的吸收並降低其生體可用率。

單胺氧化酵素抑制劑、furazolidone

併用可能會引起痙攣、出汗、昏迷、興奮過度、體溫

過高、心搏過速、呼吸急促、頭痛、散瞳、潮紅、精

神紊亂、低血壓、瀰漫性血管內凝血及死亡。

口服避孕藥

抑制三環抗鬱劑的代謝,動情激素(estrogens) 對三環

抗鬱劑作用的影響與劑量有關。

Phenothiazines

抑制三環抗鬱劑的代謝

吸煙

增加三環抗鬱劑的代謝

【副作用】

•最常見鎮靜及抗乙醯膽鹼作用,這些作用會出現耐受性,以低劑量開始給藥,酌量增加可減輕副作用。

•心臟血管:姿勢性低血壓、高血壓、昏厥、心搏過速、心悸、心肌梗塞、心律不整、傳導阻斷、引發充血性心衰竭、中風、心電圖變化 (大多發生於中毒劑量)與手術期間發生高血壓 (desipramine)。

•中樞神經:精神紊亂 (尤其是老年人)、注意力無法集中、幻覺、定向力障礙、記憶衰退、不真實感、妄想、焦慮、緊張、不安、激動、恐慌、失眠、惡夢、輕躁、躁症、精神病惡化、嗜睡、頭暈、虛弱、疲倦、頭痛、抑鬱、睡眠障礙、偏頭痛、自我感喪失及情緒不穩定等。

•神經:麻木、耳鳴、四肢麻痺、協調能力喪失、不自主運動增加、靜坐不能、運動失調、震顫、周邊神經炎、遲發性運動困難 (amoxapine)、錐體外反應、痙攣、腦波圖變化、肌陣攣、抽搐、輕癱及無力
(clomipramine)。

•抗乙醯膽鹼作用:口乾,有時伴隨舌下腺炎 (罕見)、視力模糊、調節障礙、眼壓增高及散瞳、便祕、麻痺性腸塞、尿液滯留、排尿遲緩及尿路擴張。

•過敏:皮疹、搔癢、血管炎、瘀斑、蕁麻疹、光敏感、水腫 (全身或臉及舌頭)、藥物引起的發燒、皮膚炎、痤瘡及皮膚乾燥。

•腸胃道:噁心、嘔吐、厭食、上腹部不適、腹瀉、脹氣、吞嚥困難、味覺異常、唾液分泌增多、口炎、舌炎、耳旁腫脹、腹部痙攣、胰臟炎、舌頭呈黑色、消化不良、食道炎及打嗝 (clomipramine)。

•肝臟:肝炎及黃疸 (罕見)、transaminase 值升高及 alkaline phosphatase 值異常。

•內分泌:男性女乳症及睪丸腫大、女性乳房變大、月經不規則及乳溢、性慾改變、射精疼痛、陽萎、夜尿、頻尿、尿路感染、排尿困難、膀胱炎、痛經、非產後乳汁分泌、陰道炎、白帶、乳房疼痛、停經、無法射精 (clomipramine)。血糖升高或降低、泌乳激素血中濃度升高及 ADH 分泌不當。

•血液:骨髓抑制,包括顆粒性白血球缺乏症、嗜伊紅血球增加、紫斑、血小板過低症、白血球過低症及貧血(clomipramine)。

•呼吸道:咽炎、鼻炎、竇炎、咳嗽、支氣管痙攣、流鼻血、呼吸困難及喉炎(clomipramine)。

•其他:語言障礙、關節痛、耳鳴、異常流淚、瞳孔不一、瞼痙攣、結膜炎、中耳炎、眼睛過敏、前庭障礙、鼻充血、食慾增加、體重改變、出汗增多、體溫過高、潮紅、寒顫、牙齒疾病、皮膚異味、禿髮、胸痛、發燒、口渴、肌肉疼痛、口臭、背痛、肌肉無力(clomipramine)。

•戒斷症狀:雖不會成癮,長期使用後突然停藥會引起噁心、頭痛、暈眩、做惡夢及不適。逐漸停藥可能在 2週內出現暴躁、不安、做夢及睡眠障礙。長期治療者停藥後 2-7 天內出現躁症或輕躁症 (罕見)。

•遺尿兒童:應考慮到可能發生在成人的副作用。緊張、睡眠障礙、疲倦及輕度腸胃障礙最常見,持續使用或降低劑量後通常會消失。其他副作用包括便祕、痙攣、焦慮、情緒不穩定、昏厥及虛脫。

【中毒與過量】

•兒童對急性過量的感受性比成人強,嬰幼兒過量有致死可能,應視為嚴重狀況。

•症狀:
* 中樞神經:早期徵兆包括精神紊亂、激動及幻覺。常發生痙攣,尤其是maprotiline 及 amoxapine,可
能在服藥後 12 小時以內出現。可能發生 status epilepticus。理學檢查可能顯示有陣攣、反射過度、舞蹈
指痙病及陽性 Babinski 氏徵兆。病人可能迅速進展至昏迷。Amoxapine 過量的中樞神經毒性最明顯。
Maprotiline 過量發生痙攣的比率較高。

* 抗乙醯膽鹼作用:潮紅、口乾、瞳孔放大及體溫過高。
* 心臟血管:由於三環抗鬱劑有抗乙醯膽鹼作用及類似 quinidine 的作用,如抑制心肌收縮力、心跳及
冠狀動脈血流,所以有心臟毒性。心律不整包括心搏過速、心室內傳導阻斷及房室傳導完全阻斷。劑量
高達 20mg/kg 時,可能會發生 re-entry 心室心律不整、早期心室收縮、心室性心搏過速或纖維顫動。曾有
心跳停止的報告。常見肺水腫及低血壓。
* 腎臟:服用過量的 amoxapine 後 2-5 天可能會發生腎衰竭,發生率 < 5%。常見急性腎小管壞死伴隨橫
紋肌溶解及肌球蛋白尿最普遍,是多重痙攣患者的典型反應。

•治療:住院並緊密監測心電圖至少 3-5 天。維持足夠的換氣,但不可使用呼吸刺激劑,應使用生理食鹽水或濃度減半的生理食鹽水以免水中毒,兒童更應謹慎。活性炭可能有助於減少吸收。積極治療心臟血管作用,高張 sodium bicarbonate 靜脈輸注曾有效地治療心律不整及低血壓,一般先注射 0.5-2mEq/kg,然後輸注使血液酸鹼值維持在 7.5,必要時可能需要補充體液及使用增壓劑,如 dopamine。如果心律不整仍無法控制,可改用 lidocaine 或 phenytoin。節律性過強時引起的心搏徐緩及 torsade de pointes 心室心搏過速可用 isoproterenol 控制。Propranolol 0.1mg/kg (最高劑量 0.25mg)靜脈注射可用於治療兒童的致命性心室心律不整。Qinindine、procainamide、disopyramide 及 atropine 不可用於三環抗鬱劑過量。休克及代謝性酸中毒應用支持性療法治療,如靜脈輸液、bicarbonate、氧氣及類固醇。毛地黃會增加傳導異常並進一步刺激已經敏感化的心肌。支持腎功能。減弱室內照明,降低外界刺激以預防發生痙攣。如果必須使用抗痙攣劑,可選擇 phenytoin 或 diazepam。儘可能控制體溫過高。由於三環抗鬱劑迅速與組織結合,所以血液透析、腹膜透析、換血及強迫利尿等都無法有效排出。

【病患教育資訊】

•服用此類藥物之前,如有以下情形應告訴醫師或藥師:其他疾病、正在服用其他藥物、曾對其他三環抗鬱劑或 maprotiline 發生不尋常或過敏反應、懷孕或可能懷孕以及授乳。

•如果出現以下情況應停藥並立即就醫:痙攣、呼吸困難或急促、發燒伴有出汗增多、血壓低或高、膀胱失控、嚴重肌肉僵硬、不尋常的疲倦或虛弱感。

•服用 clomipramine 的男性患者發生性功能變差的比率高。

•不可任意停藥或服用其他藥物。驟然停藥可能引起噁心、頭痛及不適。

•可能引起嗜睡、暈眩、頭昏眼花、視力模糊等副作用,開車或從事其他需警覺性的工作時應小心。

•避免服用酒精或其他中樞神經抑制劑。

•避免長期暴露於陽光或太陽燈下,減少發生光敏感的可能性。

【用法與劑量】

•如果副作用較輕微,應降低劑量。如果副作用嚴重或發生過敏現象,應立即停藥。

•血中濃度:測定血中濃度有助於辨識病人是否中毒、過量、吸收情況或遵醫囑性。劑量的調整則是依據病人的臨床反應而非血中濃度。

•青春期、老年人及門診病人:應以較低的劑量開始,並逐漸增量,觀察病人的反應及耐受性。緩解後可能需要較長期的維持療法,至少需持續治療 3 個月以免復發。

•每日單次劑量:維持療法可每日於睡前服用 1 次,既方便又可減少白天的副作用,如鎮靜及抗乙醯膽鹼作用。由於心臟血管及其他併發症的危險性增加,老年人可能不適用此種給藥方式。Protriptyline 有輕微興奮作用,一般不在睡前使用。

•三環抗鬱劑與單胺氧化酵素抑制劑併用可能引起嚴重副作用,如果使用保守劑量、遵守服用單胺氧化酵素抑制劑的飲食限制並密切觀察,會有較高的安全性。停用單胺氧化酵素抑制劑改用三環抗鬱劑之間應至少間隔 7-10 天。


Melixol SC Tablet

品名規格

MELIXOL SC TABLET 

廠        商

萬菱藥品科技股份有限公司

代        號

ODEA

成  份  名

MELITRACEN HCL ( EQ TO melitracen base  10mg)

FLUPENTIXOL 2HCL ( EQ TO Flupentixol base  0.5mg)

中文名稱

"萬菱" 富汝喜糖衣錠 

藥理分類

281600   精神治療藥(PSYCHOTHERAPEUTIC AGENTS)

孕婦用藥等級

 

外        觀

【作用】

    衛生署許可適應症:焦慮症 、憂鬱症精神安定劑

【副作用】

    失眠、視線模糊、排尿困難、口乾….

【禁忌】

    心肌梗塞後恢復期,心傳導束枝障礙,未治療的狹角青光眼、急性酒精、巴比妥及鴉片類中毒。服用MAO抑制劑兩星期內。不宜用於興奮和活動過旺病人。

【注意事項】

    若之前服用含有鎮靜作用之精神安定劑,應慢慢減量停服;孕婦和授乳時不宜服用。

 

【藥物交互作用】

    本品可加強酒精、巴比妥類、與其他中樞神經抑制劑的作用。如和MAO抑制劑同時服用可能引起高血壓危機。神經安定劑和精神安定劑可減低Quanethidine和類似藥物的降血壓作用。同時使用精神安定劑可加強腎上腺素和新腎上腺素的作用。


Dogmatyl F.C. Tablet (Sulpiride 50mg/Tab.)

品名規格

DOGMATYL F.C. TABLETS 50MG (SULPIRIDE) 

廠        商

賽諾菲安萬特股份有限公司 

代        號

ODOG

成  份  名

Sulpiride 50mg/Tab.

中文名稱

脫蒙治膜衣錠50毫克

藥理分類

281600   精神治療藥(PSYCHOTHERAPEUTIC AGENTS)

孕婦用藥等級

 

外        觀

 

說明書

衛生署許可適應症精神病狀態、消化性潰瘍

作用精神病狀態、消化性潰瘍

副作用嗜睡,發抖、坐不穩、不自主運動、說話困難,口乾、便祕、排尿困難,體重增加,月經不規則…..

注意事項

1、服用後可能會有嗜睡副作用發生,故應避免開車或駕駛危險器械。

2、疑似有嗜鉻細胞瘤的患者,因為有引血壓急劇上升的危險,請勿服此藥。

3、心血管疾病、低血壓、腎功能不全的患者,應小心使用。

最大劑量

Schizophrenia: max. 1200 mg/day.
Depression: max. 600 mg/day.
 

 

 

Sulpiride說明書

 

Tofranil 10mg/Tablet (Imipramine 10mg/Tab.)

品名規格

TOFRANIL TABLETS 10MG 

廠        商

臺灣諾華股份有限公司

代        號

OTOF1

成  份  名

Imipramine 10mg/Tab.

中文名稱

妥富腦糖衣錠10公絲 

藥理分類

281604抗憂鬱劑(ANTIDEPRESSANTS)

孕婦用藥等級

 

外        觀

 

【用法與劑量】

•抑鬱:
* 住院病人:初劑量每日 100-150mg 分次服用。需要時,逐漸增至每日200mg。2 週後若無反應,增至
每日 250-300mg 睡前服用。
* 門診病人:初劑量每日 75mg,可增至 150mg,每日最高劑量 200mg,睡前服用。維持劑量每日
50-150mg。
* 兒童:每日 1.5mg/kg 分 3 次服用,每隔 3-5 天以每日 1-1.5mg/kg 增加劑量,每日最高劑量 5mg/kg。
* 青春期及老年人:初劑量每日 30-40mg,一般每日劑量不須超過 100mg。

•兒童夜尿(≧6 歲):初劑量每日睡前 1 小時服用 25mg,如果 1 週內未見改善, < 12 歲者每晚增至 50mg,
> 12 歲者每晚增至 75mg。每日最高劑量 2.5mg/kg。一般建議劑量為每日 10-25mg,每 1-2 週增量 1 次,
每次增加 10-25mg。經常在上半夜尿床的小孩,提早給藥以及分次給藥的療效較好,如下午 3 點及睡前分
別服用 25mg。達到療效出現後應有一段不用藥 (drug-free) 期間,緩慢降低劑量可減少復發的。停藥後復
發的兒童不一定對以後的治療有反應。


Sinzac Capsule 20mg (Fluoxetine Hydrochloride)

品名規格

SINZAC CAPSULES 20MG "S.T."(FLUOXETINE) 

廠        商

信東生技股份有限公司

代        號

OPROZA

成  份  名

Fluoxetine 20mg/Cap.

中文名稱

"信東" 信樂膠囊20公絲(富魯歐西汀) 

藥理分類

281604抗憂鬱劑(ANTIDEPRESSANTS) 

孕婦用藥等級

 

外        觀

 

【藥理作用】

          Fluoxetine 的抗抑鬱作用可能與在中樞神經抑制 serotonin 回收有關。但它也可抑制 serotonin 回收至血小板內,不會抑制 norepinephrine 的回收。Fluoxetine 與 muscarine、histamine 及 a1- 交感神經受器及其他腦組織受器的結合力遠不如三環抗鬱劑,因此副作用的型態也與三環抗鬱劑不同。

藥動學

          食物會減慢口服吸收,但不影響生體可用率。血中濃度在 200-1000ng/ml 之間的蛋白質結合率約為 94.5%。
Fluoxetine 在肝中被廣泛代謝為 norfluoxetine 及其他代謝物,不具活性的代謝物經腎臟排出。Fluoxetine 的半衰期為 2-3 天,norfluoxetine 的半衰期為 7-9 天,長期使用藥品會蓄積在體內。給與固定劑量,須持續服用 4-5 週後才會達到穩定濃度。停藥後,藥品仍會留在體內達數週之久。

【適應症】

•抑鬱症:適用於符合 DSM-III 分類的抑鬱症門診病人。治療超過 5 週的有效性尚未確立,長期使用時應定期
                    評估療效。

•其他用途:肥胖,每日 20-60mg (參閱【注意事項】)。神經性貪食症 (bulimia nervosa,每日 60-80mg)。強迫
                    性妄想症。

 

【禁忌】

      對此藥過敏。

 

【注意事項】

•過敏:約 4% 病人發生皮疹或蕁麻疹,約有 1/3 因此停止治療。其他臨床症狀包括發燒、白血球增多、關節
    痛、水腫、carpal tunnel 症候群、呼吸窘迫、淋巴腺病變、蛋白尿及 transaminase 值上升。多數病人停藥後或服

   用抗組織胺或類固醇輔助治療可迅速改善,並且均能完全康復。可能與血管炎有關的全身性疾病曾發生於有皮

   疹的病人,雖然這些情況相當罕見,一旦發生卻很嚴重,影響肺、腎臟或肝臟,甚至死亡 。曾發生類過敏性休

   克反應,包括支氣管痙攣、血管性水腫及蕁麻疹。包括各種組織病變或纖維性病變的肺部變化很少見,多以呼

   吸困難為唯一的前兆。皮疹和其他的症狀的關聯是否真由 fluoxetine 引起還不清楚。雖然約有 2/3 的病人在發生

   皮疹後繼續服藥並沒有任何後遺症,但最好在出現皮疹後立即停藥。

•肝功能不全會影響 fluoxetine 的排出,肝病患者應降低劑量或減少給藥頻率。

•腎功能不全:長期給藥時,fluoxetine 及其代謝物可能蓄積體內,應降低劑量或減少給藥頻率。

•懷孕用藥級數:B 級。

•授乳期:會分泌至乳汁,尚無造成嬰兒不良影響的報告。

•兒童:安全性及有效性尚未確立。

•約有 10-15% 病人發生焦慮、緊張及失眠,有 5% 病人因此停藥。

•食慾及體重改變:體重減輕。約有 9% 病人會有厭食現象。

•激發躁症或輕躁症:約有 1% 病人發生躁症或輕躁症。

•痙攣發作:發生率約 0.2%。

•自殺:在抑鬱症狀顯著緩解前,病人可能有自殺的企圖,用藥初期應緊密監視有自殺傾向的病人,每次處方少

   量藥品並細心照顧。

•Fluoxetine 及 norfluoxetine 的半衰期長,改變劑量時必須經過數週後才會反映於血中濃度的變化。

•Fluoxetine 用於罹患可能影響代謝或血液動力反應疾病的患者應小心。

•心臟病:用於新近發生心肌梗塞或不穩定心臟病患者的經驗仍有限。

•生理及心理依賴性:上市前的臨床經驗未發現有任何戒斷症狀或尋求藥物行為的傾向,但因作用於中樞神經,

    故不能排除被濫用的可能性。有藥品濫用病史的病人應緊密追蹤,觀察是否發生藥品誤用或濫用的情況。

•低鈉血症:有發生低鈉血症的報告,停藥後可恢復正常。可能與抗利尿激素分泌不當症候群有關。此種情況多

   發生於老年人、服用利尿劑或體液流失的病人。

•糖尿病:Fluoxetine 會影響糖尿病人的血糖控制,可能引起低血糖症,停藥後則可能使血糖升高。所以開始或停

   止服用 fluoxetine 時應調整胰島素或口服降血糖劑的劑量。

 

【藥品交互作用】

藥品

作用

Diazepam

Diazepam 的半衰期延長

Haloperidol

有引起嚴重錐體外反應的報告

Lithium

提高 lithium 的血中濃度及神經毒性,併用時加強監測。

單胺氧化酵素抑制劑

最好避免併用。停用單胺氧化酵素抑制劑及開始服用 fluoxetine 間應至少間隔 14 天。停用 fluoxetine 及開始服用單胺氧化酵素抑制劑間應至少間隔 5 週。

三環抗鬱劑

增強三環抗鬱劑的作用及毒性

l-Tryptophan

併用時發生激動、不安及腸胃不適等副作用。

蛋白質結合率高的藥品

可能影響彼此的蛋白質結合率,改變血中濃度。

【副作用】

•停藥:在美國上市前臨床試驗中,有 15% 病人因副作用停藥。其中精神方面佔 5.3%,如緊張、焦慮及失眠;消

   化方面佔 3%,如噁心;神經系統佔 1.6%,如頭暈;全身性副作用 1.5%,如衰弱及頭痛;及皮膚方面1.4%,如  

   皮疹及搔癢。

•中樞神經:焦慮、緊張、失眠、嗜睡、疲倦或衰弱、震顫、頭暈、頭痛、感覺障礙、性慾減退、注意力減退、

   做夢異常及激動等。

•腸胃道:厭食、噁心、腹瀉、口乾、消化不良、便祕、嘔吐、味覺改變、腹脹、腹痛及腸胃炎等。

•全身:衰弱、病毒感染、四肢疼痛、發燒、胸部疼痛、過敏、流行性感冒及寒顫等。

•呼吸道:上呼吸道感染、類似流行病毒感染症狀、咽炎、鼻充血、竇炎、咳嗽、呼吸困難、支氣管炎及鼻炎

    等。

•心臟血管:潮紅及心悸。

•肌肉骨骼:背痛、關節痛及肌肉痛。

•生殖泌尿道:經痛、性功能失調、頻尿與尿路感染。

•特殊感覺:視覺障礙。

•皮膚及其他:出汗、皮疹、搔癢及體重減輕等。

【中毒與過量】

•中毒劑量最常見的症狀是噁心及嘔吐,其他症狀包括激動、不安、輕躁症及其他中樞神經興奮的徵兆。

•治療:無特定解毒劑。保持呼吸道暢通,使氧氣及換氣充足。活性炭 (可與 sorbitol 併用)可能與催吐或洗胃效果

   相當或更有效。除了一般的症狀治療及支持療法外,應監測心臟及生命徵象。Fluoxetine 引起的痙攣發作若無法

   自動緩解,可用 diazepam 治療。由於 fluoxetine 的分佈體積大,所以強迫利尿、透析、血液灌注及換血並無助

   益。

【病患教育資訊】

•可能引起頭暈或嗜睡,駕駛或從事需警覺性的工作時應小心。

•避免同時服用酒精或其他有鎮靜作用的藥品。

•同時服用其他成藥 (如 L-tryptophan)或處方藥 (如單胺氧化酵素抑制劑、鋰鹽或三環抗鬱劑)之前應告知醫師。

•已懷孕或計劃懷孕或授乳時應告知醫師。

•發生皮疹或蕁麻疹時應告知醫師。

•服藥數天到數週後臨床改善可能仍不明顯。

【用法與劑量】

•初劑量:每日 20mg,早上服用。如果數週後病情仍未改善應考慮增加劑量。每日劑量超過 20mg 時,分 2次服

    用,如早上及中午。每日最高劑量為 80mg。抗抑鬱效果可能需要 4 週或更久才會完全顯現出來。肝腎功能不

    全、老年人及同時併用其他藥品的病人應降低劑量或減少給藥頻率。
•維持劑量:治療時間尚無定論。治療急性抑鬱症發作一般需要數月或更久。


Mesyrel 50mg Tablet (Trazodone Hydrochloride 50mg/Tab.)

品名規格

MESYREL TABLETS 50MG "LOTUS"

廠        商

美時化學製藥股份有限公司 

代        號

OMES

成  份  名

TRAZODONE HYDROCHLORIDE 

中文名稱

"美時" 美舒鬱錠50毫克 

藥理分類

281604抗憂鬱劑(ANTIDEPRESSANTS) 

孕婦用藥等級

 

外        觀

 

【藥理作用】

    抗鬱作用的機轉尚未確立。Trazodone 並不是單胺氧化酵素抑制劑,也不會引起中樞神經興奮。在動物試驗中發

    現,它能選擇性地抑制腦中 serotonin 的回收,並促進 serotonin 前驅物 5-hydroxytryptophan 所引起的行為改變作

    用。Trazodone 的抗乙醯膽鹼副作用比第一代三環抗鬱劑輕微。

【藥動學】

•吸收/分佈:口服吸收良好。蛋白質結合率為 89-95%。

•代謝/排泄:在肝臟代謝,20% 由膽汁排出,75% 由腎臟排出。

【適應症】

•抑鬱症

•其他用途:治療糖尿病神經病變引起的疼痛或其他慢性疼痛。

【禁忌】

    對 trazodone 過敏,心肌梗塞發作後的恢復期間,嚴重肝功能障礙。

【注意事項】

•心臟疾病:不建議用於心肌梗塞的恢復期。使用於心臟病患者可能會引起心律不整,應密切監測。

•男性患者出現長時間的異常陰莖勃起時,應停藥並告知醫師。可能需注射 norepi-nephrine、epinephrine  或

    dopamine,有些患者甚至需以手術方法解除。

•懷孕用藥級數:C 級。

•授乳期:可能會分泌於乳汁。

•兒童:18 歲以下兒童的安全性與有效性尚未確立。

•自殺:嚴重抑鬱患者在症狀明顯改善後仍可能有自殺傾向,因此不宜處方太多藥量。

•可能會引起姿勢性低血壓與昏厥。

•電擊療法:由於缺乏併用的經驗,因此建議避免同時使用。

•偶而會出現白血球或嗜中性白血球減少現象,如果低於正常值時就應停藥。

【藥品交互作用】

藥品

作用

Alcohol, barbiturates 及其他中樞神經抑制劑

中樞神經抑制作用增強

Digoxin

Digoxin 血中濃度升高

Phenytoin

Phenytoin 血中濃度升高

【副作用】

•最常見:暈眩或頭昏眼花、嗜睡、口乾、頭痛、噁心、嘔吐和味覺異常。

•較少發生:精神紊亂、肌肉震顫、視力模糊、便祕、腹瀉、肌肉痛和虛弱疲倦。

•罕見:過敏反應 (皮疹)、心搏增快或變慢、低血壓 (昏厥)、陰莖異常勃起和激動。

【中毒與過量】

•症狀:併用 trazodone 和其他中樞神經抑制劑有引起死亡的報告。過量時副作用的嚴重程度增強,其中最常出現

    嗜睡與嘔吐。

•治療:沒有特定解毒劑。針對低血壓或過度鎮靜給予症狀支持治療。懷疑服用過量的患者應洗胃,強迫利尿可

    能對藥物排出有所幫助。

【病患教育資訊】

•隨餐服用。

•可能引起嗜睡或暈眩,開車或從事需警覺性工作時要小心。

•出現暈眩、頭昏眼花、昏厥或血尿情形時,要告知醫師。

•男性患者有陰莖長時間或異常或疼痛的勃起時,應立即停藥並告知醫師。

•可能引起口乾、心跳不規律、呼吸短促、噁心及嘔吐,症狀嚴重時應告知醫師。

•避免飲酒及使用其他會引起抑鬱的藥物。

【用法與劑量】

•由低劑量開始治療再逐漸增量。出現嗜睡情形時可將大部份劑量於睡前服用或減低劑量。隨餐服用。治療1 週

    後症狀可能即會改善,通常在 2 週內達最大藥效。約 25% 的病人需治療 2-4 週。

•初劑量:成人為每日 150mg,可每隔 3-4 天增加每日劑量 50mg。門診病患的每日最高劑量為 400mg。住院或嚴

    重抑鬱患者每日劑量不可超過 600 mg。

•維持劑量:將劑量維持於最低有效劑量。

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