頭孢子菌素類 Cephalosporins


Cefa Injection 1gm/vial (Cefazoline (as sodium) 1.0gm/vial)

U-Save Capsule 500mg/cap.  250mg/cap. (Cephradine 250mg 500mg/cap.)


《頭孢子菌素類通論》

【藥理作用】

Cephalosporins 能抑制病菌細胞壁 mucopeptide 的合成,其結構及藥理皆類似 penicillins。根據其抗菌範圍,cephalosporins 又可分為第一、第二及第三代。一般而 言,由第一代至第三代,其抗菌範圍逐漸增大,對 G(-) 菌的抗菌效力增加,但對 G(+) 菌的抗菌效力卻減少,同時藥品的價錢也相對提高。目前尚未有第三代 cephalosporins 列入基層醫療建議用藥。
•吸收:Cephalexin、cefaclor 及 cefadroxil 腸胃道吸收良好;食物會延緩 cephalexin 及 cefaclor 的吸收,但總吸收量不變。食物反而增加 cefuroxime 口服吸收。 •分佈:Cephalosporins 可廣泛的分佈於大部份的組織及體液中。除了 cefuroxime 可 以穿透發炎的腦膜,進入腦脊髓液外,其餘第一、二代 cephalosporins 皆不能 通過血腦屏障。在一般劑量下,大部份的製劑在骨骼中可達到治療濃度, cefazolin 在急性發炎的骨骼中濃度甚至比正常高。 •代謝/排泄:Cefuroxime axetil 在體內會代謝成 cefuroxime 與 acetaldehyde 及acetic acid。Cephalothin 的代謝物具有活性,但活性較低。本手冊所列的 cephalo- sporins 及其代謝物皆由腎臟排泄。

【微生物學性質】

第一代及第二代 cephalosporins 一般皆會被細菌產生的 b-lactamase 分解而失去 活性,以下為其抗菌範圍:

【適應症】

對 cephalosporins 具感受性的病菌所引起之感染,參閱藥品個論。建議作細菌 培養及感受性試驗。Cefazolin 可作為一般手術前後預防感染之常規使用藥劑。

【禁忌】

對 cephalosporins 過敏。

【注意事項】

•過敏性反應:嚴重程度可由輕微至有生命威脅,應立即停藥並作適當處置。 *與 penicillins 的交叉過敏反應:估計對 penicillins 過敏的病人約有 5-16% 對 cephalosporins 也有過敏反應,但實際發生率可能較低,約為 3-7%。所以 cephalosporins仍不是一個絕對安全的 penicillins 替代品。 *類血清病反應:如多形性紅斑 (erythema multiforme)、併發有多關節炎的皮膚 疹、關節痛及發燒。這類的反應一般在第二次使用後才會發生,症狀在治療開 始後幾天出現且在停藥後幾天消失而無任何後遺症,抗組織胺劑及皮質類固醇 有助於改善上述症狀。 •偽膜性結腸炎 (Pseudomembranous colitis):使用 cephalosporins (或廣效抗生素), 可能因改變腸道正常菌株,使 C. difficile 過度生長,導致偽膜性結腸炎,嚴重 時可以致命。病人若有腹瀉時須考慮此可能性。 •腎功能不全:嚴重腎功能不全者 (肌酸酐廓清率 Ccr < 50 ml/min/1.73m2)應小心使 用。老年人或懷疑腎功能不全者須謹慎監視。 •懷孕用藥級數:B 級。Cephalosporins 可通過胎盤,cefazolin 在臍帶中的濃度可達母 體血中濃度的 1/3-1/4;此外,cephalosprins 的藥品動力學在孕婦略有不同,可 能會有較短的半衰期、較低的血中濃度、較大的分佈體積及較快的廓清率。 •授乳期:少量藥品會分泌到乳汁,故應考慮嬰幼兒腸內正常菌種分佈可能受到影響 以及可能產生的藥理作用,若有發燒或感染情形,細菌培養結果可能受到干 擾。 •嬰兒及幼兒:Cefaclor, cefazolin 使用於 1 個月以內、cefuroxime 使用於 3 個月以內 之嬰幼兒的安全性及有效性尚未確立。 •追加感染 (superinfection):長期或重複的使用抗生素可能引起不具感受性細菌或黴菌 的過度生長,此種過度生長可能引起追加感染。 •注射:肌肉注射藥品應深入肌肉中,靜脈注射時應適當稀釋並在適當時間內注射完 畢 (參閱藥品個論),長期使用或高劑量給藥可能引發血栓靜脈炎。

【藥品交互作用】

藥品 作用
Aminoglycosides 某些 cephalosporins 可能增強 aminoglycosides 的腎毒性,尤其是 cephalothin,併用時應注意監測腎功能。
Probenecid Probenecid 會競爭性的抑制腎小管分泌,使 cephalosporins 有較高的血中濃度及較長的作用期。
抑菌劑,如 chloramphenicol 可能干擾 cephalosporins 的殺菌作用,尤其是急性感染期時,病菌正快速增殖,影響尤巨。應避免同時投藥。
檢驗值 可能產生假陽性尿糖 (以 Benedict's solution, Fehling's solution 或 Clinitest tablet 檢驗),但不會干擾 Clinistix 及 Tes-Tape 之檢驗。 Cefuroxime 可能使以 ferricyanide test 為檢測方法的血糖檢驗呈假陰性反應。某些病人會有假陽性的 Coomb's test。可能產生尿中 17-ketosteroid 值的假性提高。高濃度的 cephalothin 可能干擾由 Jaffe reaction 方法檢驗的肌酸酐值而產生錯誤結果。

【副作用】

•過敏性反應:最常見的如蕁痲疹、搔癢或麻疹樣發疹。其他包括發燒、嗜伊紅血球 增多、斑丘疹、關節痛、肌痛、血管性水腫、水腫、紅斑、多形性紅斑、搔 癢、皮疹、剝落性皮膚炎、麻木、發冷、Stevens Johnson 症狀、毒性表皮壞死 (極少發生)、嚴重的支氣管痙攣 (口服 cefuroxime 曾有報告)。 *類血清病反應:參閱【注意事項】。 •腸胃道:最常見為噁心、嘔吐、腹瀉、厭食,但一般皆相當輕微且短暫,不需停 藥。其他偶而出現之副作用如味覺障礙、腹痛、氣脹、排尿困難、胃灼熱、胃 絞痛、舌炎、膽汁鬱滯及消化不良。另外,結腸炎,包括偽膜性結腸炎,可能 在治療中或治療後發生,參閱【注意事項】。腸胃道副作用亦可能發生於注射 給藥。 •血液:嗜伊紅性血球增高、暫時性嗜中性白血球減少、淋巴球增多、白血球增多、 白血球過低。 •肝臟:AST, ALT, g-GT, bilirubin, alkaline phosphatase, LDH 等值會升高,但治療結 束後一般會恢復正常。膽汁鬱滯性黃疸曾發生於使用 cefaclor 或 cephalexin 之 病人。 •腎臟:BUN 值可能會暫時升高 (尤其是 50 歲以上與 3 歲以下的病人)、膿尿症、血 尿症、間質性腎炎、毒性腎病症及少見之急性腎衰竭。 •神經系統:頭痛、暈眩、嗜睡、疲倦、感覺異常、精神紊亂、出汗及潮紅;給予腎 衰竭病人高劑量的 cefazolin 可能引起痙攣、輕微半身癱瘓及精神極度紊亂。 •局部反應:肌肉注射經常引起局部疼痛、硬化、體溫上升及壓痛感;靜脈及肌肉注 射可能產生局部腫脹、發炎、灼熱感、蜂窩組織炎、感覺異常及靜脈炎。 •其他:血壓過低、發燒、呼吸困難及間質性肺炎。

【過量】

注射過量可能引起痙攣,尤其是腎功能不全病人。若發生痙攣,應立即停藥, 必要時給予抗痙攣劑,情況嚴重時應考慮血液透析。

【給藥】

•療程:持續使用至燒退或細菌完全消除後 48-72 小時。若是由 b-hemolytic strep- tococci 引起的感染則至少需使用 10 天以上,以預防風濕熱或腎絲球性腎炎。 •手術預防:在手術後 24 小時內可停藥。某些可能導致嚴重感染的手術 (如心臟手術) 可能需使用 3-5 天。

【病患教育資訊 (口服劑型)】

•完成全程治療,勿隨意停藥。 •可能引起腸胃不適,可與食物或牛奶一起服用。 •若曾經對此類藥品或 penicilllins 類過敏,請告知醫師或藥師。 •服藥後若出現噁心、嘔吐或腹瀉等副作用,請告知醫師,尤其是嚴重腹瀉,或排出 帶有血絲、黏膜或膿時。 •Cephalosporins 會分泌至乳汁,親自授乳之婦女請告知醫師。

Cefa Injection 1gm/vial (Cefazoline (as sodium) 1.0gm/vial)

品名規格 Cefa Injection 
廠        商 信東生技股份有限公司
代        號 ICEF1
成  份  名 Cefazoline (as sodium) 1.0gm/vial
中文名稱 "信東" 信華注射劑
藥理分類 Anti-infective agents/Antibiotics/Cephalosporins/First generation cephalosporins 
外        觀

說明書

 

 

【適應症】

•呼吸道感染:Streptococcus pneumoniae, Klebsiella, Hemophilus influenzae, Staphy- lococcus aureus, group A b-hemolytic streptococci 引起的感染。 •生殖泌尿道感染:E . coli, Proteus mirabilis, Klebsiella 及部份 Enterobacter, entero- cocci 引起的感染。 •皮膚及皮膚結構感染:S. aureus, group A b-hemolytic streptococci 及其他的 streptococci 引起的感染. •膽道感染:E. coli, streptococci, P. mirabilis, Klebsiella 及 S. aureus 等引起的感染。 •骨骼感染:S. aureus 引起的感染。 •菌血症:S. pneumoniae, S. aureus, Proteus 及 Klebsiella 等引起的感染。 •心內膜炎:S. aureus, group A b-hemolytic streptococci 引起的感染。 •預防手術感染

【用法與劑量】

•輕微感染:250-500mg q8h。 •中度至嚴重感染:500mg-1g q6-8h。 •Pneumococci 引起的肺炎:500mg q12h。 •嚴重或致命性感染 (如心內膜炎與菌血症):1-1.5g q6h,偶而需達每日12g。 •急性無併發症尿路感染:1g q12h。 •預防手術感染: *手術前 0.5-1 小時:靜注或肌注 1g。 *手術中 (長於 2 小時):0.5-1g。 *手術後:0.5-1g q6-8h 持續 24 小時,必要時可持續 3-5 天 (如心臟手術)。 •腎功能不全:
•兒童:每日總劑量為 25-50mg/kg,分 3-4 次給藥,嚴重感染可增加每日劑量至 100mg/kg。小於 1 個月的嬰兒及早產兒的用藥安全性尚未確立。

【調配與給藥】

•肌肉注射:應注射於大肌肉內,cefazolin 不常引起注射部位疼痛。 •間歇性靜脈輸注:將 500mg 或 1g 溶解後再稀釋於 50-100ml 之輸注液 (包括:0.9% sodium chloride, 5%, 10% dextrose, 5% dextrose in lactated Ringer's, 5% dex- trose 及 0.2%, 0.45% 或 0.9% sodium chloride, lactated Ringer's, Ringer's 等)。 •直接靜脈注射:稀釋溶解後的 cefazolin 於至少 10ml 的注射用水中,緩慢 (至少 3-5 分鐘)注射。 •溶解液:注射用水 (包含或不含保存劑皆可)與 0.9% sodium chloride。 •安定性及儲存:溶解後的 cefazolin 可於室溫中存放 24 小時,冷藏 (5 ℃) 96 小時。

U-Save Capsule 500mg/cap.  250mg/cap. (Cephradine 250mg 500mg/cap.)

品名規格 U-Save 250mg Capsule U-Save 500mg Capsule
廠        商 優良化學製藥股份有限公司 優良化學製藥股份有限公司
代        號 OU-S OU-S5
成  份  名 Cephradine 250mg/cap. Cephardine 500mg/cap.
中文名稱 優復捷黴素 膠囊 250 公絲 優復捷黴素 膠囊 500公絲
藥理分類 Anti-infective agents/Antibiotics/Cephalosporins/First generation cephalosporins 
外        觀

 

 

適應症 葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌、腦膜炎球菌及其他具有感受性細菌引起之感染症。

 

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