盤尼西林類 Penicillins

《盤尼西林類通論》

　

Penicillin G Sodium Injection 3,000,000 iu/vial
Anbicyn Powder for injection 1.2gm/vial

Curam 625mg/Tablets

Tapimycin Powder for injection 2.25gm/vial

Amoxicillin Capsule (250mg/Cap.  ;  500mg/Cap.)


《盤尼西林類通論》

【藥理作用】

Penicillins 會抑制細菌細胞壁的合成，尤其是對於增殖分裂期的細菌效果最好， 在適當的濃度下具有殺菌作用，使用不當的濃度可能只會產生抑菌作用。

藥動學

•吸收：除 amoxicillin 外，口服 penicillins 的吸收皆受食物的影響。口服後 1-2 小時可 達到最高血中濃度。 •分佈：Penicillins 會與血中蛋白質結合，能廣泛分佈於組織及組織液中，包括腎、 肝、肺、心、皮膚、滑液 (synovial fluid)、腸道、膽汁、腹膜液、氣管、傷口分 泌物、骨骼、前列腺等。腦及眼部只在發炎時才能達到治療濃度。Penicillins 可 通過胎盤。 •排泄：Penicillins 大部份經由腎小球過濾及腎小管分泌，以原型藥由尿液排出，小部 份經由肝臟代謝及排泄 (oxacillin 除外)。Probenecid 會抑制或延緩 penicillins 的 腎小管分泌；嬰兒及初生兒的排泄通常較慢。大部份 penicillins 的血中半衰期皆 很短 (< 1 小時)，ampicillin 稍長。腎功能不全的病人半衰期較長，oxacillin 與 dicloxacillin 因為肝臟代謝及膽道排泄比例較高而不太受影響。

【微生物學性質】

【適應症】

對 penicillins 具有敏感性的細菌引起的感染。

【禁忌】

•對 penicillins 或 cephalosporins 過敏者。 •口服 penicillins 不宜用於嚴重肺炎、蓄膿 (empyema)、菌血症、心包膜炎、腦膜炎、 急性期的化膿性腦膜炎或敗血性關節炎。

【注意事項】

•過敏反應 (發生率約 1-10%)：過敏性休克發生率約 0.015%-0.04%，死亡率約為 0.002%，多發生於注射給藥。加速反應如蕁麻疹或喉部水腫，以及延遲性反應 (多發生於皮膚或黏膜)都可能發生。有特異體質反應的病人，這些症狀會發生 得快且嚴重。 •治療前應了解病人有無過敏記錄。對 penicillin 過敏者對 cephalosporins 也可能產生 交叉過敏，發生率估計約為 5-16%。蕁麻疹以及其他的皮膚疹或類血清病反應 可用抗組織胺劑或皮質類固醇來控制。發生過敏性反應時應停藥，除非是致命 性感染，或只能以 penicillins 治療的情況。嚴重的類過敏性休克反應需緊急處 理。 •懷孕用藥級數：B 級。 •授乳期：Penicillins 會有微量分泌至乳汁，可能引起嬰兒腹瀉、念珠菌感染或過敏性 反應。 •新生兒：因為主要排泄器官 (腎臟)尚未發育健全，故排出速率較慢，應謹慎使用。 •Streptococci 感染：至少治療 10 天，治療後應作細菌培養以確定根除所有病原，否 則可能有後遺症 (如心內膜炎及風濕熱)。 •性病：治療淋病時懷疑有一級或二級梅毒感染，應作適當診斷處置，包括暗視野檢 查 (dark field examination) 及每個月血清檢查，至少持續 4 個月。所有以 peni- cillins 治療的梅毒病人每 6 個月應接受臨床及血清檢查，持續 2-3 年。 •檢驗：應作細菌培養以確定病原及其對藥品之感受性。若使用對 penicillinase 具抗性 的 penicillins，治療前及治療中每星期應作血液細菌培養、白血球及分類計數； 治療中應測量 ALT 及 AST 值以監測肝功能；定期作尿液分析、BUN 及 creatinine 值，若有異常升高，應考慮調整劑量。腎功能不全時，應降低劑量。 •追加感染 (superinfection)：使用抗生素，尤期是長期或重複使用，容易因黴菌或無感 受性病菌的過度生長而導致追加感染。有追加感染時應作適當處置或治療。 •對 Procaine 敏感：若懷疑對 Penicillin G procaine 所含 procaine 過敏，可先於皮下注 射 0.1ml 的 1-2% procaine 試驗，發紅或發疹的現象表示陽性反應，應避免使用 此製劑。 •Tartrazine 過敏：某些製劑可能含有 tartrazine，曾引起過敏性反應 (包括氣管痙 攣)，一般發生率相當低，較常見於對 aspirin 過敏者。 •避免皮下注射，因可能產生疼痛及硬結，若發生此現象，可以冰敷減輕症狀。

【藥品交互作用】
藥品 作用
Allopurinol 併用 ampicillin 可能增加 ampicillin 引起皮疹的發生率 (由 6-7.5% 增至 14-22.4%)。
Aminoglycoside 與 Penicillins 混合於注射液中可能使 amino- glycoside 失去活性。
Chloramphenicol 併用 penicillins 會減弱 penicillins 的療效； chloramphenicol 的半衰期也會延長。
Probenecid 抑制 penicillins 的腎小管分泌而延長其半衰期。
口服 Neomycin 可能減少 penicillin V potassium 的吸收。
口服避孕藥 併用 penicillin V 可能會減弱避孕效果。
抑菌劑 (如 erythromycin 及 tetracycline) 可能減緩細菌生長速度而降低 penicillins 的殺菌效果，應避免併用，尤其是 tetracycline。若有必要，應先使用 penicillin，再給予足量的 tetracycline。
b-阻斷劑 併用 penicillins 會增加過敏性休克反應的危險性及嚴重性。b-阻斷劑會降低細胞內的 c-AMP 而增加過敏反應原的釋放。使用 b-阻斷劑的病人對 epinephrine 的反應較差，所產生的過敏性休克也因此較難治療。
檢驗值 尿中高濃度的 ampicillin 可能使 Clinitest, Benedict 試液或 Fehling 試液產生假陽性尿糖反應，建議改用 Clinistix。懷孕婦女服用 ampicillin，其血中 estrogens 濃度可能會暫時降低。

【副作用】

•過敏性反應：可能是立即且嚴重的反應 (參閱【注意事項】)。過敏反應包括喘鳴、 打噴嚏、蕁麻疹、搔癢、血管神經性水腫、喉痙攣、氣管痙攣、低血壓、血液 循環虛脫及死亡。其他如斑丘疹或脫落性皮膚炎、水泡狀疹、多形性紅斑、類 血清病反應 (寒顫、發燒、水腫、關節痛、疲累、肌肉痛)、喉部水腫、皮膚疹 及虛脫無力等皆曾發生，Henoch-Schonlein 氏紫斑症亦曾被報告過。 *過敏性心肌炎：初始症狀可能為發疹、發燒及嗜伊紅性血球增多。第二期症狀 可能與心臟有關，如竇性心跳過速、ST-T 改變、心臟酵素 (如 creatine phospho-kinase) 值提高及心臟肥大。 *Ampicillin 曾引起斑丘疹，發生率約 9%，但此反應並非真正過敏性反應，較常 發生於服用 allopurinol 的病人 (14-22.4%)、淋巴性白血病患者 (90%)，以及感 染性單核白血球增多症 (infectious mononucleosis) 之患者 (接近 100%)。由於 後者多為病毒感染，故不應使用 ampicillin 治療。 •腸胃道 (多發生於口服藥品)：舌炎、口腔炎、胃炎、嘴或舌疼痛、口乾、舌苔、黑 毛狀舌 (black hairy tongue)、味覺異常、噁心、嘔吐、腹絞痛、上胃部不適、腹 瀉或血便、脹氣、腸炎及偽膜性結腸炎。這些症狀的發生率，尤其是腹瀉， amoxicillin 比 ampicillin 少。 •肝臟：半合成的 penicillin，尤其是 oxacillin，曾引起 ALT、AST、bilirubin 及 LDH 升高，這些反應是暫時而無症狀的，且較常發生於嬰兒。血中 alkaline phosphatase 值升高、血鈉升高、血鉀及尿酸降低等也可能發生。有證據顯示肌 肉注射 ampicillin 在注射部位會釋放 glutamic oxaloacetic transaminase，故血中 AST 值升高並不一定表示肝臟受到影響。 •造血及淋巴系統：貧血、溶血性貧血、血小板減少、血小板減少性紫斑症、嗜伊紅 性血球增多、白血球過低、嗜中性白血球過低、血紅素降低，以及凝血機能不 良等曾被報告過。這些反應一般認為是過敏性現象，停藥後會恢復正常。 •腎臟：Penicillin 曾引起間質性腎炎 (interstitial nephritis) 及腎臟病，這些症狀皆屬於 過敏性反應且通常伴隨有發燒、皮疹及嗜伊紅性血球增加現象。高劑量 oxacillin (每日 150-175mg/kg) 使用於新生兒及嬰兒曾引起暫時性的血尿，蛋白尿及氮血 症。 •中樞神經：腎功能不全病人或大量靜脈注射曾引起神經毒性，臨床徵兆包括嗜眠、 神經肌肉興奮 (neuromuscular irritability)、幻覺及痙攣等。使用 penicillin G procaine 單次劑量治療淋病之病人也曾發生精神性障礙，症狀包括焦慮、精神 紊亂、躁進、憂鬱、幻覺、虛弱、痙攣及害怕死亡等。這些反應是短暫性的， 持續大約 15-30 分鐘。其他如頭痛、暈眩、疲累及持續的肌肉鬆弛也曾被報告 過。 •使用高劑量 penicillins 鈉鹽製劑可能引起或加重充血性心衰竭症狀。 •局部反應：注射部位疼痛、瘀血、深部靜脈血栓及血腫曾被報告過。也可能引起靜 脈炎及靜脈刺激性，尤其是直接注射未稀釋之藥液時。 •其他：喘鳴、高燒。Jarich-Herxheimer 反應曾發生於治療梅毒之病人。

【病患教育資訊】

•應完成全程治療，不宜任意停藥。 •宜空腹服用 (飯前 1 小時或飯後 2 小時)，penicillin V 及 amoxicillin 之吸收較不受食 物影響。 •服藥時同時喝一整杯水，果汁或汽水均不宜。 •最好以固定相等間隔時間服藥。 •若需同時服用其他藥品 (如制酸劑、瀉劑與維生素等)應詢問醫師或藥師。 •若出現紅疹、癢、蕁麻疹或嚴重腹瀉應告知醫師。

Penicillin G Sodium Injection 3,000,000 iu/vial

品名規格 PENICILLIN G SODIUM INJECTION "Y.F." 
廠        商 永豐化學工業股份有限公司 
代        號 RPEN1
成  份  名 Penicillin G Sodium 3,000,000 iu  Buffer with sodium citrate
中文名稱 "永豐"芐基青黴素鈉注射劑 
藥理分類 Penicillins Antibiotic agents
外        觀

　

　
藥理作用 　
本品為由penicicllicum mold而得的天然青黴製劑。用於治療對此敏感的生物之感染。作用快，價廉，對很多細菌又很有效，但會受胃酸和青黴素酶的破壞。空腹時口服投與。口服溶液調配好後冷藏，14天以內使用。口服penicillin G上能用於預防生殖泌尿道手術，大腸手術，直腸或生產的感染。肌肉注射是較好的腸胃外投與途徑，注射體積要少而且要打到大塊肌肉的深部。若劑量每天超過 10,000,000單位時，僅用靜脈滴注給藥。大量投與速度要慢，因為可能產生期間要定期做血中電解質的測定，而且要留意高血鉀的症狀(hyperreflexia，驚厥，心律不整)。
適應症 　
葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌、腦膜炎球菌及其他具感受性細菌引起之感染症。
用法用量 　
1. 成人：口服─每6∼8小時1次，每次200,000∼500,000單位，至少10天。肌注，靜注─每天 300,000單位到8百萬單位(某些嚴重的感染可能需要高達每天3仟萬單位)。
2. 12 歲以下的孩童：口服─每天25,000∼90,000 單位/kg，分3∼6次投與，肌注，靜注─300,000∼1,200,000單位/天，分數次投與(每天可高達10,000,0000單位)。
藥動力學 　
Absorption
Varies considerably, 15% to 30% (oral) and slow absorption (IM). T max is 1 to 2 h (oral), 24 h (benzathine IM), and 4 h (procaine IM). C max is 2.2 to 17 mcg/mL (IV), 0.03 to 0.05 mcg/mL (benzathine IM).
Distribution
Distributed throughout body tissues; highest levels found in kidneys with lesser amount in liver, skin, and intestines. Also, penetrates CSF; however, concentrations are low with noninflammed meninges, as is penetration in purulent bronchial secretions. Protein binding is 60% (oral), primarily albumin. Vd is 0.5 to 0.7 L/kg (oral). Crosses the placenta; distributes into breast milk.
Metabolism
Hepatic metabolism accounts for less than 30% of the biotransformation.
Elimination
Renal (largely unchanged); hepatic inactivation and excretion in bile; t ½ 1.4 h or less.
副作用 　
皮疹
交互作用 　
Anticoagulants (oral and heparin)
May increase bleeding risks of anticoagulant by prolonging bleeding time.
Beta-blockers
May potentiate anaphylactic reactions of penicillin. Chloramphenicol
May cause synergism or antagonism to develop. Contraceptives, oral
May reduce efficacy of oral contraceptives.
Erythromycin
May cause synergism or antagonism to develop.
Probenecid
Increases penicillin serum concentration.
Tetracyclines
May impair bactericidal effects of penicillin G.
禁忌 　
對此類抗生素有過敏反應的患者，不宜使用本劑。
警語 　
Penicillin類品項不可與aminoglycoside類抗生素混合使用。
藥品保存方式 　
藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所；如發生變質或過期，不可再使用。


Anbicyn Powder for injection 1.2gm/vial

品名規格 Soonmelt POWDER FOR INJECTION 
廠        商 永信化學製藥股份有限公司台中工廠 
代        號 ISOO
成  份  名

AMOXICILLIN                                 1000mg

CLAVULANATE (POTASSIUM)       200mg
中文名稱 雙何黴素靜脈注射劑 
藥理分類 Penicillins Antibiotic Agents
外        觀

說明書

　

                 
新品 舊品

Curam 625mg/Tablets

品名規格 CURAM FILM-COATED TABLETS 625MG 
廠        商 台灣諾華股份有限公司
代        號 OAUG5
成  份  名

AMOXYCILLIN (TRIHYDRATE)                 500mg

CLAVULANIC ACID (AS POTASSIUM)      125mg
中文名稱 諾快寧　膜衣錠
藥理分類 Penicillins Antibiotic Agents
外        觀

說明書 (1)   (2)

　

Tapimycin Powder for injection 2.25gm/vial

品名規格 PISUTAM POWDER FOR INJECTION 
廠        商 中國化學製藥股份有限公司台中工廠
代        號 ITAZ
成  份  名

PIPERACILLIN (SODIUM)               2000mg

TAZOBACTAM (AS SODIUM)          250mg
中文名稱 必斯袒乾粉注射劑 
藥理分類 Penicillins Antibiotic Agents
外        觀

說明書 (1)   (2)

　

　

       舊品

               新品

　

　

　

       

　

               新品 4.5gm/bt.

Amoxicillin Capsule (250mg/Cap.  ;  500mg/Cap.)

品名規格 AMOXICILLIN CAPSULES 500MG AMOLIN CAPSULES "Y.F." 
廠        商 永信藥品工業股份有限公司  永豐化學工業股份有限公司 
代        號 OAMO5 OAMO
成  份  名 Amoxicillin 500mg Capsule Amoxicillin 250mg Capsule
中文名稱 〝永信〞安莫西林膠囊500毫克  萬博黴素膠囊  250毫克 
藥理分類 Penicillins Antibiotic Agents
外        觀

說明書

　

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